公开(公告)号：CN1272313C

公开(公告)日：2006-08-30

申请号：CN02808985.5

申请日：2002-04-26

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 佐藤正和 ,  宫田则之 ,  石井孝明 ,  松永结子 ,  天田英明

IPC: C07C259/14 ,  C07D207/20 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D213/74 ,  C07D215/06 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D295/12 ,  C07D491/113 ,  A61K31/136 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D213/75 ,  A61K31/136 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  C07C259/14 ,  C07D207/20 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D213/74 ,  C07D217/04 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/15 ,  C07D401/04 ,  C07D491/10

Abstract: 下式代表的羟基甲眯化合物和其可药用盐，式中R1代表取代的吗啉代、取代的哌啶子基、哌嗪-1-基、取代的哌嗪-1-基、硫代吗啉-1-基、全氢化吖庚因-1-基、全氢化吖辛因-1-基、四氢吡啶-1-基、吡咯啉-1-基等；X代表氮原子或CR5代表的基团；R2到R5相同或不同，分别代表氢原子、C1-4烷基、C1-4烷氧基、三氟甲基或卤原子。本发明提供了一种药物，它抑制参与微血管收缩或扩张以及在主要器官如肾脏和脑血管中诱导细胞增殖的20-HETE形成酶。

公开(公告)号：CN1250209C

公开(公告)日：2006-04-12

申请号：CN00814856.2

申请日：2000-11-01

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 佐藤正和 ,  宫田则之 ,  石井孝明 ,  小林结子 ,  天田英明

IPC: A61K31/155 ,  A61K31/00 ,  C07C259/12 ,  C07C317/40 ,  C07C323/41 ,  A61P43/00 ,  A61P13/12 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00

CPC classification number: A61K31/155 ,  A61K31/166 ,  A61K31/18 ,  A61K31/245 ,  A61K31/275 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/351 ,  A61K31/352 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/45 ,  A61K31/472 ,  A61K31/502 ,  A61K31/505 ,  A61K31/522 ,  A61K31/5375 ,  C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07C317/40 ,  C07C323/12 ,  C07C323/19 ,  C07C323/41 ,  C07C323/52 ,  C07C323/65 ,  C07C335/26 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14

Abstract: 本发明是以特定的羟基甲脒衍生物及其药物上可接受的盐作为有效成分的20-羟基二十碳四烯酸合成抑制剂。本发明的化合物特别可用作肾疾病、脑血管疾病或循环器官疾病的治疗剂。此外，本发明还提供新的羟基甲脒衍生物或其药物上可接受的盐。

公开(公告)号：CN1436173A

公开(公告)日：2003-08-13

申请号：CN01811012.6

申请日：2001-06-15

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 佐藤正和 ,  宫田则之 ,  石井孝明 ,  小林结子 ,  天田英明

IPC: C07D213/74 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D409/12 ,  C07D473/08 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/444 ,  A61K31/522 ,  A61P13/12 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07D213/74

Abstract: 本发明提供能够抑制20－HETE生成酶的药物，所说的20－HETE与肾脏、脑血管等主要脏器中的毛细血管收缩和扩张以及诱发细胞增生有关。本发明提供以式(I)表示的羟基甲脒化合物或其药学上允许的盐为有效成分的药物，（I）式中R1为R2－(CH2)m、R3－A－或C3～C8环烷基，X为氧原子或硫原子。其中R2为C3～C8环烷基、C2～C6烷氧羰基、C2～C10链烯基、C2～C6炔基、取代或未取代的芳基，m为1～8的整数。R3为氢原子、C1～C6烷氧基、C3～C8环烷氧基。A为可被C1～C6烷基或三氟甲基取代的C2～C10直链亚烷基。

公开(公告)号：CN104364238A

公开(公告)日：2015-02-18

申请号：CN201380031392.1

申请日：2013-06-13

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 荒木裕子 ,  野泽大 ,  铃木亮 ,  太田裕之 ,  二村彩 ,  阿部正人 ,  天田英明 ,  小西一豪 ,  尾形有也

IPC: C07D249/06 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61P1/00 ,  A61P5/00 ,  A61P9/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

CPC classification number: C07D413/14 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  C07D249/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

Abstract: 由式(Ia)表示的支链烷基杂芳环衍生物或其药学上可接受的盐可用于治疗或预防基于食欲肽(OX)受体拮抗剂活性的疾病，例如睡眠障碍、抑郁症、焦虑症、恐慌症、精神分裂症、药物依赖、阿尔茨海默氏病、帕金森氏病、亨廷顿氏病、饮食失调、头痛、偏头痛、疼痛、消化系统疾病、癫痫、炎症、免疫相关疾病、内分泌相关疾病和高血压。

公开(公告)号：CN1633413A

公开(公告)日：2005-06-29

申请号：CN02808985.5

申请日：2002-04-26

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 佐藤正和 ,  宫田则之 ,  石井孝明 ,  松永结子 ,  天田英明

IPC: C07C259/14 ,  C07D207/20 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D213/74 ,  C07D215/06 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D295/12 ,  C07D491/113 ,  A61K31/136 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D213/75 ,  A61K31/136 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  C07C259/14 ,  C07D207/20 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D213/74 ,  C07D217/04 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/15 ,  C07D401/04 ,  C07D491/10

Abstract: 下式代表的羟基甲眯化合物和其可药用盐，式中R1代表取代的吗啉代、取代的哌啶子基、哌嗪－1－基、取代的哌嗪－1－基、硫代吗啉－1－基、全氢化吖庚因－1－基、全氢化吖辛因－1－基、四氢吡啶－1－基、吡咯啉－1－基等；X代表氮原子或CR5代表的基团；R2到R5相同或不同，分别代表氢原子、C1－4烷基、C1－4烷氧基、三氟甲基或卤原子。本发明提供了一种药物，它抑制参与微血管收缩或扩张以及在主要器官如肾脏和脑血管中诱导细胞增殖的20－HETE形成酶。

公开(公告)号：CN1177824C

公开(公告)日：2004-12-01

申请号：CN01811012.6

申请日：2001-06-15

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 佐藤正和 ,  宫田则之 ,  石井孝明 ,  小林结子 ,  天田英明

IPC: C07D213/74 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D409/12 ,  C07D473/08 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/444 ,  A61K31/522 ,  A61P13/12 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07D213/74

Abstract: 本发明提供能够抑制20-HETE生成酶的药物，所说的20-HETE与肾脏、脑血管等主要脏器中的毛细血管收缩和扩张以及诱发细胞增生有关。本发明提供以式(I)表示的羟基甲脒化合物或其药学上允许的盐为有效成分的药物，式中R1为R2-(CH2)m、R3-A-或C3～C8环烷基，X为氧原子或硫原子。其中R2为C3～C8环烷基、C2～C6烷氧羰基、C2～C10链烯基、C2～C6炔基、取代或未取代的芳基，m为1～8的整数。R3为氢原子、C1～C6烷氧基、C3～C8环烷氧基。A为可被C1～C6烷基或三氟甲基取代的C2～C10直链亚烷基。

公开(公告)号：CN101490028A

公开(公告)日：2009-07-22

申请号：CN200780027155.2

申请日：2007-05-18

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 柿沼浩行 ,  小桥阳平 ,  桥本优子 ,  大井隆宏 ,  高桥仁美 ,  天田英明 ,  岩田由纪

IPC: C07D309/12 ,  A61K31/351 ,  C07D405/10 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D405/10 ,  C07D309/12

Abstract: 本发明提供新型C－苯基多羟糖醇化合物，其可以通过抑制SGLT1活性和SGLT2活性，由此表现葡萄糖吸收抑制作用和尿糖排泄作用，从而用作糖尿病的预防或治疗剂。下式(I)表示的C－苯基多羟糖醇化合物或其药学可接受盐或其水合物，(如图1)其中R1和R2相同或不同，表示氢原子，羟基，C1－6烷基，C1－6烷氧基或卤素原子，R3是氢原子，C1－6烷基，C1－6烷氧基或卤素原子，Y是C1－6亚烷基，－O－(CH2)n－(n是1－4的整数)或C2－6亚链烯基，条件是Z是－NHC(＝NH)NH2或－NHCON(RB)RC时，n不是1，Z是－CONHRA，－NHC(＝NH)NH2或－NHCON(RB)RC，(如图2)。

公开(公告)号：CN1956979A

公开(公告)日：2007-05-02

申请号：CN200580014266.0

申请日：2005-03-04

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 佐藤正和 ,  松永结子 ,  浅沼肇 ,  天田英明 ,  小网武史 ,  高山哲男 ,  薮内哲也 ,  盐泽史康 ,  片贝博典 ,  梅宫广树 ,  池田明子

IPC: C07D417/04 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K45/00 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/14 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D277/24 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  A61K8/49 ,  A61Q7/02

Abstract: 式(Ⅰ)表示的噻唑基咪唑衍生物或其药学上可接受的盐(其中：X1和X2互不相同，表示硫原子或碳原子；R1表示苯基、取代苯基、与芳香杂环稠合的苯基、吡啶基或与芳香杂环稠合的吡啶基；R2表示氢原子、卤原子、具有1－6个碳原子的烷基、被1－5个卤原子取代的具有1－6个碳原子的烷基、具有1－6个碳原子的烷氧基、具有1－6个碳原子的烷酰基或具有1－5个碳原子的羟烷基；A为式(Ⅱ)表示的基团)以及各自含有该衍生物或盐为活性成分的ALK5抑制剂、脱发症治疗药或育发剂。本发明提供了TGF－β的I型受体ALK5的抑制物质，并提供了基于这种新颖功能的生发剂或育发剂。

公开(公告)号：CN1761676A

公开(公告)日：2006-04-19

申请号：CN200480007740.2

申请日：2004-02-06

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 柿沼浩行 ,  佐藤正和 ,  天田英明 ,  浅沼肇 ,  土屋优子

IPC: C07H17/02 ,  A61K31/7056 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07H17/02

Abstract: 本发明提供一种显示SGLT2的活性抑制作用、由下式表示的杂芳基5－硫代－β－D－吡喃葡糖苷化合物或其药学上可接受的盐或其水合物、及含有上述物质作为有效成分的医药品，特别是糖尿病、糖尿病相关疾病或糖尿病性合并症的预防或治疗药。

公开(公告)号：CN1382045A

公开(公告)日：2002-11-27

申请号：CN00814856.2

申请日：2000-11-01

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 佐藤正和 ,  宫田则之 ,  石井孝明 ,  小林结子 ,  天田英明

IPC: A61K31/155 ,  A61K31/245 ,  A61K31/18 ,  A61K31/275 ,  A61K31/166 ,  A61K31/502 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/42 ,  A61K31/429 ,  A61K31/505 ,  A61K31/403 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/415 ,  A61K31/519 ,  A61K31/428 ,  A61K31/352 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/40 ,  A61K31/343 ,  A61K31/433 ,  A61K31/472 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/45 ,  A61K31/351 ,  A61K31/341 ,  A61K31/357 ,  A61K31/426 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/522 ,  C07C317/40 ,  C07C323/65 ,  C07C323/12 ,  C07C323/19 ,  C07C323/41

CPC classification number: A61K31/155 ,  A61K31/166 ,  A61K31/18 ,  A61K31/245 ,  A61K31/275 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/351 ,  A61K31/352 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/45 ,  A61K31/472 ,  A61K31/502 ,  A61K31/505 ,  A61K31/522 ,  A61K31/5375 ,  C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07C317/40 ,  C07C323/12 ,  C07C323/19 ,  C07C323/41 ,  C07C323/52 ,  C07C323/65 ,  C07C335/26 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14

Abstract: 本发明是以特定的羟基甲脒衍生物及其药物上可接受的盐作为有效成分的20－羟基二十碳四烯酸合成抑制剂。本发明的化合物特别可用作肾疾病、脑血管疾病或循环器官疾病的治疗剂。此外,本发明还提供新的羟基甲脒衍生物或其药物上可接受的盐。