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公开(公告)号:CN101490028B
公开(公告)日:2013-02-06
申请号:CN200780027155.2
申请日:2007-05-18
申请人: 大正制药株式会社
IPC分类号: C07D309/12 , A61K31/351 , C07D405/10 , A61P3/10
CPC分类号: C07D405/10 , C07D309/12
摘要: 本发明提供新型C-苯基多羟糖醇化合物,其可以通过抑制SGLT1活性和SGLT2活性,由此表现葡萄糖吸收抑制作用和尿糖排泄作用,从而用作糖尿病的预防或治疗剂。下式(I)表示的C-苯基多羟糖醇化合物或其药学可接受盐或其水合物,其中R1和R2相同或不同,表示氢原子,羟基,C1-6烷基,C1-6烷氧基或卤素原子,R3是氢原子,C1-6烷基,C1-6烷氧基或卤素原子,Y是C1-6亚烷基,-O-(CH2)n-(n是1-4的整数)或C2-6亚链烯基,条件是Z是-NHC(=NH)NH2或-NHCON(RB)RC时,n不是1,Z是-CONHRA,-NHC(=NH)NH2或-NHCON(RB)RC,
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公开(公告)号:CN101103013A
公开(公告)日:2008-01-09
申请号:CN200680001915.8
申请日:2006-01-10
申请人: 大正制药株式会社
IPC分类号: C07D335/02 , A61K31/382 , A61K45/00 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P3/12 , A61P7/02 , A61P7/10 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P3/02 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P19/04 , A61P19/06 , A61P25/02 , A61P27/02 , A61P43/00
CPC分类号: C07D409/14 , A61K31/382 , A61K31/7004 , A61K45/06 , C07D335/02 , C07D409/04 , C07D409/10 , C07D417/10 , C07D495/04 , A61K2300/00
摘要: 本发明提供具有SGLT2的活性抑制作用、以下述式表示的1-硫代-D-葡萄糖醇化合物或其制药学上允许的盐或它们的水合物,以及以上述化合物作为有效成分的药物,特别是糖尿病、糖尿病相关疾病或糖尿病并发症的预防或治疗药。本发明还提供1-硫代-D-葡萄糖醇化合物的制备方法及其中间体。
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公开(公告)号:CN101479254A
公开(公告)日:2009-07-08
申请号:CN200780024256.4
申请日:2007-06-28
申请人: 大正制药株式会社
IPC分类号: C07D335/02 , A61P3/10 , A61K31/382 , A61P43/00
CPC分类号: C07D335/02 , C07H7/04
摘要: 右式(I)表示的C-苯基1-硫代山梨醇化合物或其可药用盐或它们的水合物,作为抑制SGLT1活性,具有葡萄糖等的吸収抑制作用,或者抑制SGLT1和SGLT2两者的活性,除抑制葡萄糖等的吸収以外还具有尿糖排泄作用的糖尿病预防或治疗剂有用。[式中,X是氢原子或C1-6烷基,Y是C1-6亚烷基或-O-(CH2)n-(n表示1至5的整数),Z表示-CONHRA或-NHCONHRB(其中,Z表示-NHCONHRB时n不为1),其中,RA是被选自羟基和-CONH2的1~3个基团取代的C1-6烷基,RB表示氢原子、或者被选自羟基和-CONH2的1~3个基团取代的C1-6烷基。]
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公开(公告)号:CN101490028A
公开(公告)日:2009-07-22
申请号:CN200780027155.2
申请日:2007-05-18
申请人: 大正制药株式会社
IPC分类号: C07D309/12 , A61K31/351 , C07D405/10 , A61P3/10
CPC分类号: C07D405/10 , C07D309/12
摘要: 本发明提供新型C-苯基多羟糖醇化合物,其可以通过抑制SGLT1活性和SGLT2活性,由此表现葡萄糖吸收抑制作用和尿糖排泄作用,从而用作糖尿病的预防或治疗剂。下式(I)表示的C-苯基多羟糖醇化合物或其药学可接受盐或其水合物,(如图1)其中R1和R2相同或不同,表示氢原子,羟基,C1-6烷基,C1-6烷氧基或卤素原子,R3是氢原子,C1-6烷基,C1-6烷氧基或卤素原子,Y是C1-6亚烷基,-O-(CH2)n-(n是1-4的整数)或C2-6亚链烯基,条件是Z是-NHC(=NH)NH2或-NHCON(RB)RC时,n不是1,Z是-CONHRA,-NHC(=NH)NH2或-NHCON(RB)RC,(如图2)。
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公开(公告)号:CN101479254B
公开(公告)日:2012-05-30
申请号:CN200780024256.4
申请日:2007-06-28
申请人: 大正制药株式会社
IPC分类号: C07D335/02 , A61P3/10 , A61K31/382 , A61P43/00
CPC分类号: C07D335/02 , C07H7/04
摘要: 下式(I)表示的C-苯基1-硫代山梨醇化合物或其可药用盐或它们的水合物,作为抑制SGLT1活性,具有葡萄糖等的吸收抑制作用,或者抑制SGLT1和SGLT2两者的活性,除抑制葡萄糖等的吸收以外还具有尿糖排泄作用的糖尿病预防或治疗剂有用。[式中,X是氢原子或C1-6烷基,Y是C1-6亚烷基或-O-(CH2)n-(n表示1至5的整数),Z表示-CONHRA或-NHCONHRB(其中,Z表示-NHCONHRB时n不为1),其中,RA是被选自羟基和-CONH2的1~3个基团取代的C1-6烷基,RB表示氢原子、或者被选自羟基和-CONH2的1~3个基团取代的C1-6烷基]。
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公开(公告)号:CN101103013B
公开(公告)日:2012-05-23
申请号:CN200680001915.8
申请日:2006-01-10
申请人: 大正制药株式会社
IPC分类号: C07D335/02 , A61K31/382 , A61K45/00 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P3/12 , A61P7/02 , A61P7/10 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P3/02 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P19/04 , A61P19/06 , A61P25/02 , A61P27/02
CPC分类号: C07D409/14 , A61K31/382 , A61K31/7004 , A61K45/06 , C07D335/02 , C07D409/04 , C07D409/10 , C07D417/10 , C07D495/04 , A61K2300/00
摘要: 本发明提供具有SGLT2的活性抑制作用、以下述式表示的1-硫代-D-葡萄糖醇化合物或其制药学上允许的盐或它们的水合物,以及以上述化合物作为有效成分的药物,特别是糖尿病、糖尿病相关疾病或糖尿病并发症的预防或治疗药。本发明还提供1-硫代-D-葡萄糖醇化合物的制备方法及其中间体。
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公开(公告)号:CN101611023A
公开(公告)日:2009-12-23
申请号:CN200780046436.2
申请日:2007-12-14
申请人: 大正制药株式会社
IPC分类号: C07D335/02 , A61K31/382 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/08 , A61P3/10 , A61P7/10 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P19/06 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P31/04 , A61P43/00
CPC分类号: C07D335/02
摘要: 式(I)等表示的1-苯基1-硫代-D-山梨醇化合物或其可药用盐或它们的水合物,或者含有其作为有效成分的药物,作为抑制SGLT1和SGLT2两者的活性,同时具有抑制由消化道吸收葡萄糖的作用和尿糖排泄作用的新型糖尿病、糖尿病相关疾病或糖尿病性并发症的预防或治疗剂有用。
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