公开(公告)号：CN101490028A

公开(公告)日：2009-07-22

申请号：CN200780027155.2

申请日：2007-05-18

申请人： 大正制药株式会社

发明人： 柿沼浩行 ,  小桥阳平 ,  桥本优子 ,  大井隆宏 ,  高桥仁美 ,  天田英明 ,  岩田由纪

IPC分类号： C07D309/12 ,  A61K31/351 ,  C07D405/10 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D405/10 ,  C07D309/12

摘要： 本发明提供新型C－苯基多羟糖醇化合物，其可以通过抑制SGLT1活性和SGLT2活性，由此表现葡萄糖吸收抑制作用和尿糖排泄作用，从而用作糖尿病的预防或治疗剂。下式(I)表示的C－苯基多羟糖醇化合物或其药学可接受盐或其水合物，(如图1)其中R1和R2相同或不同，表示氢原子，羟基，C1－6烷基，C1－6烷氧基或卤素原子，R3是氢原子，C1－6烷基，C1－6烷氧基或卤素原子，Y是C1－6亚烷基，－O－(CH2)n－(n是1－4的整数)或C2－6亚链烯基，条件是Z是－NHC(＝NH)NH2或－NHCON(RB)RC时，n不是1，Z是－CONHRA，－NHC(＝NH)NH2或－NHCON(RB)RC，(如图2)。

公开(公告)号：CN102414191B

公开(公告)日：2014-04-16

申请号：CN201080017787.2

申请日：2010-02-23

申请人： 大正制药株式会社

发明人： 柿沼浩行 ,  小桥阳平 ,  长南具通 ,  大井隆宏 ,  盐泽史康 ,  岩田由纪 ,  川部宪一

IPC分类号： C07D309/10 ,  A61K31/351 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D309/10

摘要： 本发明提供4-异丙苯基山梨醇化合物，其在体内没有蓄积的倾向，并且通过葡萄糖在小肠的吸收抑制作用抑制SGLY1的活性以抑制餐后高血糖（或者葡萄糖耐量降低），因此，该化合物能够抑制糖尿病及代谢综合症的发病，或者能够治疗这些疾病。以下通式(I)表示的4-异丙苯基山梨醇化合物或其药学可接受的盐，其中R1表示氢原子等等，R2表示甲基基团等等，R3表示有氨基基团取代的C1-4的烷基基团等等，及R4表示氢原子等等。

公开(公告)号：CN101490028B

公开(公告)日：2013-02-06

申请号：CN200780027155.2

申请日：2007-05-18

申请人： 大正制药株式会社

发明人： 柿沼浩行 ,  小桥阳平 ,  桥本优子 ,  大井隆宏 ,  高桥仁美 ,  天田英明 ,  岩田由纪

IPC分类号： C07D309/12 ,  A61K31/351 ,  C07D405/10 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D405/10 ,  C07D309/12

摘要： 本发明提供新型C-苯基多羟糖醇化合物，其可以通过抑制SGLT1活性和SGLT2活性，由此表现葡萄糖吸收抑制作用和尿糖排泄作用，从而用作糖尿病的预防或治疗剂。下式(I)表示的C-苯基多羟糖醇化合物或其药学可接受盐或其水合物，其中R1和R2相同或不同，表示氢原子，羟基，C1-6烷基，C1-6烷氧基或卤素原子，R3是氢原子，C1-6烷基，C1-6烷氧基或卤素原子，Y是C1-6亚烷基，-O-(CH2)n-(n是1-4的整数)或C2-6亚链烯基，条件是Z是-NHC(＝NH)NH2或-NHCON(RB)RC时，n不是1，Z是-CONHRA，-NHC(＝NH)NH2或-NHCON(RB)RC，

公开(公告)号：CN102414191A

公开(公告)日：2012-04-11

申请号：CN201080017787.2

申请日：2010-02-23

申请人： 大正制药株式会社

发明人： 柿沼浩行 ,  小桥阳平 ,  长南具通 ,  大井隆宏 ,  盐泽史康 ,  岩田由纪 ,  川部宪一

IPC分类号： C07D309/10 ,  A61K31/351 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D309/10

摘要： 本发明提供4-异丙苯基山梨醇化合物，其在体内没有蓄积的倾向，并且通过葡萄糖在小肠的吸收抑制作用抑制SGLY1的活性以抑制餐后高血糖（或者葡萄糖耐量降低），因此，该化合物能够抑制糖尿病及代谢综合症的发病，或者能够治疗这些疾病。以下通式(I)表示的4-异丙苯基山梨醇化合物或其药学可接受的盐，其中R1表示氢原子等等，R2表示甲基基团等等，R3表示有氨基基团取代的C1-4的烷基基团等等，及R4表示氢原子等等。

公开(公告)号：CN101611023A

公开(公告)日：2009-12-23

申请号：CN200780046436.2

申请日：2007-12-14

申请人： 大正制药株式会社

发明人： 柿沼浩行 ,  大井隆宏 ,  桥本优子 ,  高桥仁美 ,  小桥阳平 ,  岩田由纪 ,  川部宪一 ,  高桥正人

IPC分类号： C07D335/02 ,  A61K31/382 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P7/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P19/06 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D335/02

摘要： 式(I)等表示的1－苯基1－硫代－D－山梨醇化合物或其可药用盐或它们的水合物，或者含有其作为有效成分的药物，作为抑制SGLT1和SGLT2两者的活性，同时具有抑制由消化道吸收葡萄糖的作用和尿糖排泄作用的新型糖尿病、糖尿病相关疾病或糖尿病性并发症的预防或治疗剂有用。