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公开(公告)号：CN102414191B
公开(公告)日：2014-04-16
申请号：CN201080017787.2
申请日：2010-02-23
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07D309/10 , A61K31/351 , A61P3/10
CPC classification number: C07D309/10
Abstract: 本发明提供4-异丙苯基山梨醇化合物，其在体内没有蓄积的倾向，并且通过葡萄糖在小肠的吸收抑制作用抑制SGLY1的活性以抑制餐后高血糖（或者葡萄糖耐量降低），因此，该化合物能够抑制糖尿病及代谢综合症的发病，或者能够治疗这些疾病。以下通式(I)表示的4-异丙苯基山梨醇化合物或其药学可接受的盐，其中R1表示氢原子等等，R2表示甲基基团等等，R3表示有氨基基团取代的C1-4的烷基基团等等，及R4表示氢原子等等。
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公开(公告)号：CN100584842C
公开(公告)日：2010-01-27
申请号：CN200580014266.0
申请日：2005-03-04
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07D417/04 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K45/00 , A61P1/16 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P17/14 , A61P27/02 , A61P43/00 , C07D277/24 , C07D417/06 , C07D417/14 , A61K8/49 , A61Q7/02
Abstract: 式(见右式)表示的噻唑基咪唑衍生物或其药学上可接受的盐(其中：X1和X2互不相同，表示硫原子或碳原子；R1表示苯基、取代苯基、与芳香杂环稠合的苯基、吡啶基或与芳香杂环稠合的吡啶基；R2表示氢原子、卤原子、具有1-6个碳原子的烷基、被1-5个卤原子取代的具有1-6个碳原子的烷基、具有1-6个碳原子的烷氧基、具有1-6个碳原子的烷酰基或具有1-5个碳原子的羟烷基；A为式(见右式)表示的基团)以及各自含有该衍生物或盐为活性成分的ALK5抑制剂、脱发症治疗药或育发剂。本发明提供了TGF-β的I型受体ALK5的抑制物质，并提供了基于这种新颖功能的生发剂或育发剂。
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公开(公告)号：CN101790517B
公开(公告)日：2013-08-21
申请号：CN200880101303.5
申请日：2008-08-01
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07D213/64 , A61K31/44 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/505 , A61K31/5377 , A61K31/64 , A61P1/04 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D213/68 , C07D213/70 , C07D213/71 , C07D239/34 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12
CPC classification number: C07D213/64 , C07D213/68 , C07D213/70 , C07D213/71 , C07D239/34 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12
Abstract: 式(I)表示的化合物或其可药用盐具有抑制S1P与其受体Edg-1(S1P1)结合的作用，作为自身免疫疾病、风湿性关节炎、哮喘、特应性皮炎、脏器移植后的排斥反应、癌、网膜症、银屑病、变形性关节病或老年性黄斑变性等的治疗药有用。(式中、Y1表示氮原子、或CRA表示的基团，Y2表示氮原子、或CRB表示的基团，Y3表示氮原子、或CRC表示的基团，RA、RB和RC分别相同或不同，表示氢原子等(其中，Y1为CRA，Y2为CRB，Y3为CRC的情况除外)，X表示氧原子等，R1表示碳原子数1～6个的烷基等，R2表示碳原子数1～6个的烷基等，R3表示可以被取代的苯基等，R4表示氢原子等，R5表示可以被取代的苯基等)。
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公开(公告)号：CN101415691B
公开(公告)日：2011-12-14
申请号：CN200780011846.3
申请日：2007-02-05
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07D249/08 , A61K31/4196 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/433 , A61K31/438 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P1/04 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , C07D249/12 , C07D249/14 , C07D401/12
CPC classification number: C07D249/08
Abstract: 本发明的目的在于提供一种具有抑制S1P与其受体Edg-1(S1P1)结合的作用，作为药物有用的化合物。本发明提供下式表示的化合物或其可药用盐。【化1】{式中，A表示氧原子、硫原子、式-SO-表示的基团、式-SO2-表示的基团等，R1表示氢原子、碳原子数1～6个的烷基等，R1A表示氢原子等，R2表示碳原子数1～6个的烷基、或碳原子数3～6个的环烷基等，R3表示可以取代的芳基，R4表示氢原子、或可以被羧基取代的碳原子数1～6个的烷基，R5表示碳原子数1～10个的烷基、碳原子数3～8个的环烷基、可以被取代的芳基等}。
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公开(公告)号：CN1956979A
公开(公告)日：2007-05-02
申请号：CN200580014266.0
申请日：2005-03-04
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07D417/04 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K45/00 , A61P1/16 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P17/14 , A61P27/02 , A61P43/00 , C07D277/24 , C07D417/06 , C07D417/14 , A61K8/49 , A61Q7/02
Abstract: 式(Ⅰ)表示的噻唑基咪唑衍生物或其药学上可接受的盐(其中：X1和X2互不相同，表示硫原子或碳原子；R1表示苯基、取代苯基、与芳香杂环稠合的苯基、吡啶基或与芳香杂环稠合的吡啶基；R2表示氢原子、卤原子、具有1－6个碳原子的烷基、被1－5个卤原子取代的具有1－6个碳原子的烷基、具有1－6个碳原子的烷氧基、具有1－6个碳原子的烷酰基或具有1－5个碳原子的羟烷基；A为式(Ⅱ)表示的基团)以及各自含有该衍生物或盐为活性成分的ALK5抑制剂、脱发症治疗药或育发剂。本发明提供了TGF－β的I型受体ALK5的抑制物质，并提供了基于这种新颖功能的生发剂或育发剂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1993333B
公开(公告)日：2012-08-01
申请号：CN200580026403.2
申请日：2005-08-04
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07D249/12 , A61K31/4196 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61P1/04 , A61P9/10 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00
CPC classification number: C07D249/12 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12
Abstract: 下式(I)表示的化合物或其可药用盐具有S1P和其受体Edg-1(S1P1)的结合阻碍作用，作为药品是有用的。{式中，A表示硫原子、氧原子、式-SO-或式-SO2-，R1表示氢原子、碳原子数1-6个的烷基等，R2表示碳原子数1-6个的烷基、碳原子数3-8个的环烷基等，R3表示氢原子、碳原子数1-6个的烷基，R4表示氢原子、碳原子数1-6个的烷基、苯基等，R5表示氢原子或者碳原子数1-6个的烷基，R6表示碳原子数1-6个的烷基、苯基或取代苯基}。
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公开(公告)号：CN102414191A
公开(公告)日：2012-04-11
申请号：CN201080017787.2
申请日：2010-02-23
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07D309/10 , A61K31/351 , A61P3/10
CPC classification number: C07D309/10
Abstract: 本发明提供4-异丙苯基山梨醇化合物，其在体内没有蓄积的倾向，并且通过葡萄糖在小肠的吸收抑制作用抑制SGLY1的活性以抑制餐后高血糖（或者葡萄糖耐量降低），因此，该化合物能够抑制糖尿病及代谢综合症的发病，或者能够治疗这些疾病。以下通式(I)表示的4-异丙苯基山梨醇化合物或其药学可接受的盐，其中R1表示氢原子等等，R2表示甲基基团等等，R3表示有氨基基团取代的C1-4的烷基基团等等，及R4表示氢原子等等。
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公开(公告)号：CN1993333A
公开(公告)日：2007-07-04
申请号：CN200580026403.2
申请日：2005-08-04
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07D249/12 , A61K31/4196 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61P1/04 , A61P9/10 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00
CPC classification number: C07D249/12 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12
Abstract: 右式(I)表示的化合物或其可药用盐具有S1P和其受体Edg－1(S1P1)的结合阻碍作用，作为药品是有用的。{式中，A表示硫原子、氧原子、式－SO－或式－SO2－，R1表示氢原子、碳原子数1－6个的烷基等，R2表示碳原子数1－6个的烷基、碳原子数3－8个的环烷基等，R3表示氢原子、碳原子数1－6个的烷基，R4表示氢原子、碳原子数1－6个的烷基、苯基等，R5表示氢原子或者碳原子数1－6个的烷基，R6表示碳原子数1－6个的烷基、苯基或取代苯基}。
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公开(公告)号：CN104507910B
公开(公告)日：2016-06-15
申请号：CN201380040835.3
申请日：2013-07-29
Applicant: 大正制药株式会社
Inventor： 高山哲男 , 柴田刚 , 盐泽史康 , 川部宪一 , 清水由纪 , 滨田诚 , 平舘彰 , 高桥正人 , 牛山文仁 , 大井隆宏 , 白崎仁久 , 松田大辅 , 小泉千枝 , 加藤壮太
IPC: C07D207/36 , A61K31/4015 , A61K31/403 , A61K31/437 , A61K31/438 , A61K31/4412 , A61K31/4418 , A61K31/443 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/4704 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61P7/06 , A61P43/00 , C07D209/54 , C07D211/90 , C07D215/56 , C07D221/20 , C07D223/14 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D409/10 , C07D413/06 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D417/06 , C07D417/10 , C07D417/12 , C07D471/10 , C07D491/107 , C07D498/04 , C07D513/04
CPC classification number: C07D211/90 , C07D207/36 , C07D209/54 , C07D215/56 , C07D221/20 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D409/10 , C07D413/06 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D417/06 , C07D417/10 , C07D417/12 , C07D471/10 , C07D491/107 , C07D498/04
Abstract: 本发明化合物具有优异的PHD2抑制作用的下述通式（I’）所示的化合物或其制药学上可接受的盐。（上述通式（I’）中，W、Y、R2、R3、R4、Y4如说明书中所述。）
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公开(公告)号：CN104507910A
公开(公告)日：2015-04-08
申请号：CN201380040835.3
申请日：2013-07-29
Applicant: 大正制药株式会社
Inventor： 高山哲男 , 柴田刚 , 盐泽史康 , 川部宪一 , 清水由纪 , 滨田诚 , 平舘彰 , 高桥正人 , 牛山文仁 , 大井隆宏 , 白崎仁久 , 松田大辅 , 小泉千枝 , 加藤壮太
IPC: C07D207/36 , A61K31/4015 , A61K31/403 , A61K31/437 , A61K31/438 , A61K31/4412 , A61K31/4418 , A61K31/443 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/4704 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61P7/06 , A61P43/00 , C07D209/54 , C07D211/90 , C07D215/56 , C07D221/20 , C07D223/14 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D409/10 , C07D413/06 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D417/06 , C07D417/10 , C07D417/12 , C07D471/10 , C07D491/107 , C07D498/04 , C07D513/04
CPC classification number: C07D211/90 , C07D207/36 , C07D209/54 , C07D215/56 , C07D221/20 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D409/10 , C07D413/06 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D417/06 , C07D417/10 , C07D417/12 , C07D471/10 , C07D491/107 , C07D498/04 , C07D401/04
Abstract: 本发明化合物具有优异的PHD2抑制作用的下述通式（I’）所示的化合物或其制药学上可接受的盐。（上述通式（I’）中，W、Y、R2、R3、R4、Y4如说明书中所述。）
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