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    三氟甲磺酰基取代异噁唑类化合物及其合成方法
    1.
    发明授权
    三氟甲磺酰基取代异噁唑类化合物及其合成方法 有权

    公开(公告)号：CN111196786B

    公开(公告)日：2022-11-08

    申请号：CN201911118231.1

    申请日：2019-11-09

    申请人： 上海大学

    发明人： 许斌 ,  周凯静 ,  刘秉新 ,  谭启涛 ,  丁昌华

    IPC分类号： C07D261/10

    摘要： 本发明涉及一种三氟甲磺酰基取代的异噁唑类化合物及其合成方法。该类化合物的结构式为：其中：R1为苯基、4‑甲基苯基、4‑叔丁基苯基、4‑甲氧基苯基、4‑氟苯基、4‑氯苯基、4‑溴苯基、4‑苯基苯基、2‑氯苯基、3‑氯苯基、萘基。本发明以三水合硝酸铜作为氮氧源、丁酸丁酯作为溶剂，原料简单易得、操作简单、条件温和、反应环保、产率一般到良好。通过应用该方法合成的三氟甲磺酰基取代异噁唑类化合物在有机合成、药物化学以及材料科学中具有潜在的应用价值，在工业生产中有较好的应用前景。

    有用于治疗疾病的杂环化合物
    3.
    发明授权
    有用于治疗疾病的杂环化合物 有权

    公开(公告)号：CN105142635B

    公开(公告)日：2021-07-27

    申请号：CN201480015333.X

    申请日：2014-03-17

    申请人： 艾匹根生物技术有限公司

    发明人： 格雷厄姆·比顿 ,  法维奥·C·图奇 ,  萨思诗·B·拉弗拉 ,  钱德拉瓦丹·R·沙 ,  希珀·刘

    IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/4152 ,  C07D261/10 ,  C07D231/10

    摘要： 描述了杂环化合物，其为溶血磷脂酸受体配体，有用于治疗溶血磷脂酸受体依赖型疾病和病症，这些疾病和病症包括但不限于涉及纤维化的疾病，例如心脏、肾脏、肝脏和肺的纤维化，以及硬皮病；炎症疾病例如糖尿病肾病和炎症性肠病；眼科疾病例如涉及视网膜变性的疾病；神经疾病例如皮肤瘙痒以及疼痛。这些化合物的非限制性实例包括(RS)‑3‑环丙基‑2‑{4‑[3‑甲基‑4‑((R)‑1‑苯基‑乙氧基羰基氨基)‑异噁唑‑5‑基]‑苄氧基}‑丙酸和(R)‑1‑(4’‑{5‑[1‑(2‑氯‑苯基)‑乙氧基羰基氨基]‑4‑氟‑吡唑‑1‑基}‑2‑氟‑联苯基‑4‑基)‑环丙烷甲酸。

    三氟甲磺酰基取代异噁唑类化合物及其合成方法
    4.
    发明公开
    三氟甲磺酰基取代异噁唑类化合物及其合成方法 有权

    公开(公告)号：CN111196786A

    公开(公告)日：2020-05-26

    申请号：CN201911118231.1

    申请日：2019-11-09

    申请人： 上海大学

    发明人： 许斌 ,  周凯静 ,  刘秉新 ,  谭启涛 ,  丁昌华

    IPC分类号： C07D261/10

    摘要： 本发明涉及一种三氟甲磺酰基取代的异噁唑类化合物及其合成方法。该类化合物的结构式为：其中：R1为苯基、4-甲基苯基、4-叔丁基苯基、4-甲氧基苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-苯基苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、萘基。本发明以三水合硝酸铜作为氮氧源、丁酸丁酯作为溶剂，原料简单易得、操作简单、条件温和、反应环保、产率一般到良好。通过应用该方法合成的三氟甲磺酰基取代异噁唑类化合物在有机合成、药物化学以及材料科学中具有潜在的应用价值，在工业生产中有较好的应用前景。

    一种合成4-烃硫基异恶唑的方法
    6.
    发明公开
    一种合成4-烃硫基异恶唑的方法 有权

    公开(公告)号：CN109705050A

    公开(公告)日：2019-05-03

    申请号：CN201910056463.2

    申请日：2019-01-22

    申请人： 华南理工大学

    发明人： 李建晓 ,  林绍 ,  黄瑞康 ,  李灿 ,  江焕峰 ,  伍婉卿

    IPC分类号： C07D261/10 ,  C07D413/12

    摘要： 本发明属于医药、有机化工的技术领域，公开了一种合成4-烃硫基异恶唑的方法。所述合成4-烃硫基异恶唑的方法，包括以下步骤：在溶剂中，将O-甲基炔酮肟醚、无机硫代硫酸盐与卤代烃在催化剂的作用下进行反应，后续处理，获得4-烃硫基异恶唑；O-甲基炔酮肟醚的结构为式I；4-烃硫基异恶唑的结构为式II；所述催化剂为醋酸钯、氯化钯、二氯二(三苯基膦)钯、三氟乙酸钯、二氯二(乙腈)钯、二(烯丙基)二氯化钯或氮杂环卡宾氯化钯。本发明成功合成4-烃硫基异恶唑，本发明的方法原料价格低廉、容易得到，操作安全简单，官能团容忍性强，底物普适性范围广，具有良好的工业应用前景。