本发明涉及一种三氟甲磺酰基取代的异噁唑类化合物及其合成方法。该类化合物的结构式为：其中：R1为苯基、4‑甲基苯基、4‑叔丁基苯基、4‑甲氧基苯基、4‑氟苯基、4‑氯苯基、4‑溴苯基、4‑苯基苯基、2‑氯苯基、3‑氯苯基、萘基。本发明以三水合硝酸铜作为氮氧源、丁酸丁酯作为溶剂，原料简单易得、操作简单、条件温和、反应环保、产率一般到良好。通过应用该方法合成的三氟甲磺酰基取代异噁唑类化合物在有机合成、药物化学以及材料科学中具有潜在的应用价值，在工业生产中有较好的应用前景。