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公开(公告)号：CN119874676A
公开(公告)日：2025-04-25
申请号：CN202411287192.9
申请日：2024-09-13
Applicant: 海创药业股份有限公司
Inventor： 樊磊 , 于华 , 王飞 , 艾朝武 , 胥珂馨 , 刘兴太 , 杜静 , 彭莹 , 罗潼川 , 谭斌 , 王文仲 , 严德俊 , 王旭昭 , 李亮 , 唐明强 , 姜学贵 , 陈佳桢 , 王丽娟 , 刘城成 , 骆瑶 , 褚晓慧 , 袁洪威 , 李景 , 李兴海 , 陈元伟
IPC: C07D401/14 , C07D401/12 , C07D405/14 , C07D239/91 , C07D491/056 , C07D405/12 , C07D311/30 , C07D471/14 , C07D471/04 , A61K31/4433 , A61K31/551 , A61K31/519 , A61K31/4155 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/4545 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61K31/352 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P25/28 , A61P25/16
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种PI3K抑制剂及其制备方法和用途。本发明公开了式I所示的化合物、或其光学异构体、或其互变异构体、或其药学上可接受的盐、或其前药、或其水合物、或其溶剂合物、或其晶型，其在可用于制备PI3K抑制剂，作为治疗PI3K介导的疾病的药物，为临床上筛选和/或制备与PI3K活性相关的疾病的药物提供了一种新的选择。
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公开(公告)号：CN119504751A
公开(公告)日：2025-02-25
申请号：CN202411637629.7
申请日：2020-04-16
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D471/10 , A61P21/00 , A61P35/00 , A61K31/53 , A61K31/506 , A61K31/501 , A61K31/497
Abstract: 本发明涉及一类靶向降解雄激素受体的双功能嵌合体杂环化合物及其用途，具体提供了式(I)所示的化合物、或其同位素化合物、或其光学异构体、或其互变异构体、或其药学上可接受的盐、或其前药、或其溶剂合物，其中，ARB为雄激素受体识别/结合部分，L为链接部分，U为泛素蛋白酶识别/结合部分；这三个部分通过化学键相连接。本发明提供的上述化合物能够靶向降解前列腺癌细胞中的雄激素受体，并且抑制前列腺癌细胞的增殖，同时还显示了良好的代谢稳定性和药代动力学性质。本发明化合物在制备雄激素受体的蛋白降解靶向嵌合体，以及制备治疗受雄激素受体调控的相关疾病(包括前列腺癌、乳腺癌、肯尼迪氏病)的药物中具有良好的应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN110776508B
公开(公告)日：2021-07-16
申请号：CN201910672697.X
申请日：2019-07-24
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D471/04 , C07D519/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/08 , A61P11/02 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P19/02 , A61P17/00 , A61P1/00 , A61P37/06 , A61P1/16 , A61P29/00 , A61P21/04 , A61P17/06 , A61P31/00 , A61P3/10 , A61P31/14 , A61P31/20 , A61P31/22 , A61K31/437 , A61K31/438 , A61K31/635
Abstract: 本发明提供了一种式(Ⅰ)所示化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物：实验结果证明，本发明提供的化合物对人前列腺癌细胞CWR22RV1细胞以及乳腺癌细胞的增殖具有很好的抑制作用；而且，本发明化合物与雄激素受体抑制剂HC‑1119联用，能够显著增强对前列腺癌细胞的抑制作用，并且抑制作用随着浓度的增加而增加。说明本发明化合物不仅可以单独用于制备抗肿瘤药物，也可以与其他具有抗肿瘤作用的药物联用，比如雄激素受体抑制剂、其他靶向药物等，来制备治疗效果更佳的抗肿瘤药物，特别是治疗前列腺癌以及乳腺癌的药物。
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公开(公告)号：CN111793031B
公开(公告)日：2021-06-22
申请号：CN202010246892.9
申请日：2020-03-31
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D231/12 , C07D261/08 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D403/12 , C07D401/14 , C07D263/32 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D271/06 , A61P35/00 , C07B59/00
Abstract: 本发明涉及一种芳香胺类化合物及其在制备AR和BRD4双重抑制剂和调控剂中的用途。具体提供了式I所示化合物，该化合物对AR和BRD4具有双重抑制作用。本发明化合物不仅能够抑制雄激素受体AR多表达的前列腺癌细胞系LNCaP/AR的增殖，而且对上市的前列腺癌药物(恩杂鲁胺)耐药的前列腺癌细胞系VCaP及22RV1也显示了良好的抑制作用。本发明化合物本身作为能同时识别AR和BRD4双靶点的化合物，能够用作AR/BRD4双重抑制剂，还能用于制备诱导AR/BRD4双靶点降解的蛋白降解靶向嵌合体(PROTACs)，在制备治疗AR及BRD4相关疾病的药物中具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN108863919B
公开(公告)日：2021-04-02
申请号：CN201810458169.X
申请日：2018-05-14
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D213/76 , C07D405/12 , C07D401/12 , C07D417/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , A61K31/4418 , A61K31/4439 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/4545 , A61K31/4433 , A61K31/55 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/4436 , A61P19/06 , A61P19/02 , A61P9/12 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P13/12 , A61P13/04 , A61P39/02 , A61P17/06 , A61P5/20
Abstract: 本发明涉及一种用于治疗痛风或高尿酸血症的磺酰胺类化合物及其制备方法。具体公开了式(Ⅰ)所示化合物、或其光学异构体、或其溶剂合物、或其药学上可接受的盐、或其前体药物，用于治疗痛风或高尿酸血症。本发明实施例的化合物具有良好的URAT1抑制活性，可以用于痛风和高尿酸血症的治疗，还可用于复发性痛风发作、痛风性关节炎、高血压、心血管疾病、冠心病、莱‑萘二氏综合症、凯‑赛二氏综合症、肾病、肾结石、肾衰竭、关节炎症、关节炎、尿石症、铅中毒、甲状旁腺功能亢进、银屑病、结节病或次黄嘌呤‑鸟嘌呤磷酸核糖转移酶缺乏症等与URAT1活性异常疾病的治疗。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115844881A
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN202211057751.8
申请日：2022-08-31
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: A61K31/4166 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61K31/502 , A61K31/454 , A61K31/55
Abstract: 本发明提供了一种雄激素受体抑制剂联合聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂在治疗前列腺癌的药物中的用途，所述雄激素受体抑制剂如式I所示。本发明还提供了含有相同或不同规格单位制剂的用于同时或者分别给药的式I所示雄激素受体抑制剂和聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂的联合用药物，二者联用具有协同增效作用，抗前列腺癌效果明显优于两种药物分别单独使用，具有很好的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN110478347B
公开(公告)日：2021-07-02
申请号：CN201910394584.8
申请日：2019-05-13
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: A61K31/4166 , A61K45/06 , A61K9/48 , A61K47/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种雄激素受体抑制剂HC‑1119制剂，它由下述重量配比的原辅料制备而成：雄激素受体抑制剂HC‑1119 1～100份、溶剂100～1000份、抗氧剂0.11～11份。本发明还提供了一种HC‑1119软胶囊。本发明的HC‑1119制剂，通过将HC‑1119原料溶于辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯，明显改善了HC‑1119的溶解性，大大提高了生物利用度，减小了血药谷浓度和暴露量在个体间的差异，提高了用药安全性。本发明的HC‑1119软胶囊，稳定性好。
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公开(公告)号：CN112574189A
公开(公告)日：2021-03-30
申请号：CN202011003637.8
申请日：2020-09-22
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D413/14 , C07D413/04 , C07D403/04 , C07D401/14 , C07D401/04 , A61K31/553 , A61K31/513 , A61K31/5377 , A61K31/5355 , A61K31/422 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种EP300/CBP抑制剂，具体提供了式I所示的化合物、或其氘代物、或其盐、或其构象异构体、或其晶型、或其溶剂合物。该化合物对EP300/CBP具有高度选择性，并且能够有效抑制EP300/CBP的活性；而且，该化合物对包括前列腺癌细胞、白血病细胞、乳腺癌细胞、多发性骨髓瘤细胞在内的多种肿瘤细胞均具有优异的抑制作用。因此，本发明化合物在制备EP300/CBP抑制剂，以及预防和/或治疗肿瘤、髓系造血干/祖细胞恶性疾病，调控调节性T细胞的药物中具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN112574178A
公开(公告)日：2021-03-30
申请号：CN202011005085.4
申请日：2020-09-22
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D401/14 , A61K31/454 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种氘代苯并咪唑类化合物及其作为EP300/CBP抑制剂的用途。具体提供了一种式I所示的氘代苯并咪唑类化合物、或其盐、或其构象异构体、或其晶型、或其溶剂合物。本发明化合物对EP300/CBP具有高度选择性，并且能够有效抑制EP300/CBP的活性；同时，本发明化合物与非氘代的化合物相比，其代谢稳定性和药代动力学性能显著提高。此外，本发明化合物对包括前列腺癌细胞、白血病细胞、乳腺癌细胞、多发性骨髓瘤细胞在内的多种肿瘤细胞均具有优异的抑制作用。因此，本发明化合物在制备EP300/CBP抑制剂，以及预防和/或治疗肿瘤、调控调节性T细胞的药物中具有非常好的应用前景。
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公开(公告)号：CN110627599B
公开(公告)日：2021-01-15
申请号：CN201910543973.2
申请日：2019-06-21
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07B59/00 , C07D307/88 , C07D307/89 , C07C65/01 , C07C69/84 , A61P25/00 , A61P9/10 , A61P25/16 , A61P21/00 , A61P25/28 , A61P25/24 , A61P25/08 , A61P3/10 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P27/12 , A61K31/343 , A61K31/235 , A61K31/192
Abstract: 本发明提供了式(I)所示的化合物或其光学异构体，互变异构体、药学上可接受的盐、前药、水合物或溶剂合物。本发明提供的各种氘代的化合物及其盐类、水合物，前药或溶剂合物，与未氘代的丁基苯酞相比，改善了药代动力学，有更好的代谢稳定性；同时，本发明化合物减少了引起毒副作用的代谢产物3‑羟基代谢产物的生成，对于肝肾功能的影响更小；此外，本发明化合物母药暴露量显著增加，提高了其生物利用度。说明本发明化合物具有更好的安全性和有效性，应用前景优良。
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