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公开(公告)号：CN112574189B
公开(公告)日：2024-05-31
申请号：CN202011003637.8
申请日：2020-09-22
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D413/14 , C07D413/04 , C07D403/04 , C07D401/14 , C07D401/04 , A61K31/553 , A61K31/513 , A61K31/5377 , A61K31/5355 , A61K31/422 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种EP300/CBP抑制剂，具体提供了式I所示的化合物、或其氘代物、或其盐、或其构象异构体、或其晶型、或其溶剂合物。该化合物对EP300/CBP具有高度选择性，并且能够有效抑制EP300/CBP的活性；而且，该化合物对包括前列腺癌细胞、白血病细胞、乳腺癌细胞、多发性骨髓瘤细胞在内的多种肿瘤细胞均具有优异的抑制作用。因此，本发明化合物在制备EP300/CBP抑制剂，以及预防和/或治疗肿瘤、髓系造血干/祖细胞恶性疾病，调控调节性T细胞的药物中具有广阔的应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN111217802B
公开(公告)日：2021-10-08
申请号：CN201911167211.3
申请日：2019-11-25
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D413/06 , C07D471/08 , C07D413/14 , C07D491/08 , C07D471/04 , C07D471/10 , A61K31/454 , A61K31/439 , A61K31/423 , A61K31/4439 , A61K31/501 , A61K31/497 , A61K31/4725 , A61K31/4709 , A61K31/437 , A61K31/4245 , A61K31/438 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P3/00 , A61P29/00 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一类组蛋白乙酰化酶p300抑制剂及其用途，属于药物化学技术领域。本发明公开了一类式(Ⅰ)所示化合物、或其立体化学异构体，或其溶剂合物、或其药学上可接受的盐。本发明公开的化合物能够有效抑制组蛋白乙酰化酶p300的活性，能够有效抑制多种肿瘤细胞的增殖活性。同时，本发明化合物与CDK4/6抑制剂联用，在抑制肿瘤细胞的增殖中发挥了协同作用。因此，本发明的化合物在制备组蛋白乙酰化酶抑制剂，制备预防和/或治疗癌症、代谢类疾病、神经类疾病或炎症的药物以及联合用药物中具有非常好的应用前景。
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公开(公告)号：CN110305123B
公开(公告)日：2021-12-10
申请号：CN201910234750.8
申请日：2019-03-26
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D471/04 , C07F9/6561 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种含有金刚烷的化合物及其在治疗癌症中的用途，属于医药领域，本发明提供了式Ⅰ所示的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物在治疗癌症中的用途。实验结果表明，本发明化合物能够显著抑制癌细胞的增殖，减少全长雄激素受体(AR‑FL)和变异雄激素受体(AR‑v7)的表达，抑制前列腺癌细胞的增殖，对癌症，尤其是前列腺癌具有潜在的治疗作用，为临床上筛选和/或制备癌症药物提供了一种新的选择。
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公开(公告)号：CN117582504A
公开(公告)日：2024-02-23
申请号：CN202311020034.2
申请日：2023-08-14
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: A61K45/00 , A61K45/06 , A61K31/506 , A61K31/704 , A61K31/555 , A61K33/243 , A61P15/08 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种治疗卵巢癌的联合用药物，属于医药领域。本发明首次发现，FAK抑制剂与化疗药物联合用药可以显著抑制卵巢癌细胞的生长增殖，其抗癌效果明显优于FAK抑制剂和化疗药物单独使用，具有协同增效作用。本发明的联合用药物在卵巢癌的治疗领域具有很好的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN115381956B
公开(公告)日：2024-01-30
申请号：CN202210570923.5
申请日：2022-05-24
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: A61K45/06 , A61K31/506 , A61K31/4439 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/53 , A61K31/505 , A61K31/395 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明提供了一种治疗癌症的药物组合物及其用途，属于医药领域。该药物组合物是由FAK抑制剂和CD44抑制剂组成。本发明还提供了FAK抑制剂和CD44抑制剂联合用药治疗癌症。本发明CD44抑制剂和FAK抑制剂联合用药，能够发挥协同增效的作用，显著提高对肿瘤的抑制效果，降低毒副作用，并克服肿瘤耐药性，为临床治疗癌症提供了良好的选择。(56)对比文件DANIELA SEMEDO.Colon CancerExperimental Therapy AMC303 Also InhibitsPancreatic Tumors in Mice《.https://coloncancernewstoday.com/2017/04/20/colon-cancer-therapy-amc303-inhibited-pancreatic-cancer-in-mouse-model/#: :text~=AMC303%20inhibited%20tumor%20growth%20and%20prevented%20the%20spread,Association%20for%20Cancer%20Research%E2%80%99s%20annual%20meeting%20in%20Washington》.2017,正文第2-3页.L Zou，等.Administration of PLGAnanoparticles carrying shRNA againstfocal adhesion kinase and CD44 results inenhanced antitumor effects againstovarian cancer《.Cancer Gene Therapy》.2013,第20卷摘要，第244-250页.
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110776508B
公开(公告)日：2021-07-16
申请号：CN201910672697.X
申请日：2019-07-24
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D471/04 , C07D519/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/08 , A61P11/02 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P19/02 , A61P17/00 , A61P1/00 , A61P37/06 , A61P1/16 , A61P29/00 , A61P21/04 , A61P17/06 , A61P31/00 , A61P3/10 , A61P31/14 , A61P31/20 , A61P31/22 , A61K31/437 , A61K31/438 , A61K31/635
Abstract: 本发明提供了一种式(Ⅰ)所示化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物：实验结果证明，本发明提供的化合物对人前列腺癌细胞CWR22RV1细胞以及乳腺癌细胞的增殖具有很好的抑制作用；而且，本发明化合物与雄激素受体抑制剂HC‑1119联用，能够显著增强对前列腺癌细胞的抑制作用，并且抑制作用随着浓度的增加而增加。说明本发明化合物不仅可以单独用于制备抗肿瘤药物，也可以与其他具有抗肿瘤作用的药物联用，比如雄激素受体抑制剂、其他靶向药物等，来制备治疗效果更佳的抗肿瘤药物，特别是治疗前列腺癌以及乳腺癌的药物。
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公开(公告)号：CN117065022A
公开(公告)日：2023-11-17
申请号：CN202310550985.4
申请日：2023-05-16
Applicant: 海创药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种治疗三阴乳腺癌的药物，属于制药领域。本发明首次发现，靶向雄激素受体的基于度胺类E3连接酶配体的蛋白降解剂能够有效预防和/或治疗三阴乳腺癌(包括雄激素受体阳性的三阴乳腺癌)，在制备预防和/或治疗三阴乳腺癌的药物中具有良好的前景。本发明首次发现，基于度胺类E3连接酶配体的雄激素受体的蛋白降解剂与靶向药物(包括PI3Kα抑制剂、PARP抑制剂)、免疫治疗药物或化疗药物联合使用能够有效预防和/或治疗三阴乳腺癌，在制备预防和/或治疗三阴乳腺癌的药物中具有良好的前景。
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公开(公告)号：CN115381956A
公开(公告)日：2022-11-25
申请号：CN202210570923.5
申请日：2022-05-24
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: A61K45/06 , A61K31/506 , A61K31/4439 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/53 , A61K31/505 , A61K31/395 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明提供了一种治疗癌症的药物组合物及其用途，属于医药领域。该药物组合物是由FAK抑制剂和CD44抑制剂组成。本发明还提供了FAK抑制剂和CD44抑制剂联合用药治疗癌症。本发明CD44抑制剂和FAK抑制剂联合用药，能够发挥协同增效的作用，显著提高对肿瘤的抑制效果，降低毒副作用，并克服肿瘤耐药性，为临床治疗癌症提供了良好的选择。
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公开(公告)号：CN112574189A
公开(公告)日：2021-03-30
申请号：CN202011003637.8
申请日：2020-09-22
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D413/14 , C07D413/04 , C07D403/04 , C07D401/14 , C07D401/04 , A61K31/553 , A61K31/513 , A61K31/5377 , A61K31/5355 , A61K31/422 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种EP300/CBP抑制剂，具体提供了式I所示的化合物、或其氘代物、或其盐、或其构象异构体、或其晶型、或其溶剂合物。该化合物对EP300/CBP具有高度选择性，并且能够有效抑制EP300/CBP的活性；而且，该化合物对包括前列腺癌细胞、白血病细胞、乳腺癌细胞、多发性骨髓瘤细胞在内的多种肿瘤细胞均具有优异的抑制作用。因此，本发明化合物在制备EP300/CBP抑制剂，以及预防和/或治疗肿瘤、髓系造血干/祖细胞恶性疾病，调控调节性T细胞的药物中具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN115594666B
公开(公告)日：2024-05-31
申请号：CN202210790357.9
申请日：2022-07-06
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D417/14 , C07D487/10 , C07D487/04 , C07D519/00 , C07D487/08 , C07D471/08 , C07D471/10 , C07D491/107 , C07D471/04 , C07D413/14 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/497 , A61K31/517 , A61K31/506 , A61K31/501 , A61K31/55 , A61K38/05 , C07K5/062
Abstract: 本发明提供了一种磷酸酶降解剂的合成和应用，属于化学医药领域。所述磷酸酶降解剂是式I所示化合物、或其盐、或其氘代化合物、或其立体异构体、或其溶剂合物、或其水合物、或其前药。本发明化合物可作为磷酸酶降解剂，特别是作为SHP2蛋白降解剂，可以治疗肿瘤等恶性疾病，具有良好的应用前景。#imgabs0#
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