-
公开(公告)号：CN109081813B
公开(公告)日：2021-03-26
申请号：CN201810609018.X
申请日：2018-06-13
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D235/18 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了式Ⅰ所示的苯并杂环类化合物、或其药学上可接受的盐、或其晶型、或其溶剂合物、或其同位素体、或其互变异构体、或其立体化学异构体。实验结果表明，本发明化合物能够显著减少全长雄激素受体(AR‑FL)和变异雄激素受体(AR‑v7)的表达，抑制癌细胞，尤其是前列腺癌细胞的增殖，对癌症，尤其是前列腺癌具有潜在的治疗作用。
-
公开(公告)号：CN119504751A
公开(公告)日：2025-02-25
申请号：CN202411637629.7
申请日：2020-04-16
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D471/10 , A61P21/00 , A61P35/00 , A61K31/53 , A61K31/506 , A61K31/501 , A61K31/497
Abstract: 本发明涉及一类靶向降解雄激素受体的双功能嵌合体杂环化合物及其用途，具体提供了式(I)所示的化合物、或其同位素化合物、或其光学异构体、或其互变异构体、或其药学上可接受的盐、或其前药、或其溶剂合物，其中，ARB为雄激素受体识别/结合部分，L为链接部分，U为泛素蛋白酶识别/结合部分；这三个部分通过化学键相连接。本发明提供的上述化合物能够靶向降解前列腺癌细胞中的雄激素受体，并且抑制前列腺癌细胞的增殖，同时还显示了良好的代谢稳定性和药代动力学性质。本发明化合物在制备雄激素受体的蛋白降解靶向嵌合体，以及制备治疗受雄激素受体调控的相关疾病(包括前列腺癌、乳腺癌、肯尼迪氏病)的药物中具有良好的应用前景。#imgabs0#
-
公开(公告)号：CN119258223A
公开(公告)日：2025-01-07
申请号：CN202410779843.X
申请日：2024-06-17
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: A61K45/06 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/519 , A61K31/506 , A61P5/30 , A61P35/00 , A61P15/14 , A61P15/00 , A61P11/00
Abstract: 本发明提供了一种降解雌激素受体的联合用药物及其用途，属于医药领域。本发明联合用药物含有相同或者不同规格的同时或者分别给药的雌激素受体降解剂与CDK4/6抑制剂，以及药学上可接受的载体。本发明将雌激素受体降解剂与CDK4/6抑制剂联用降解雌激素受体，能够发挥协同增效的作用，显著提高治疗与雌激素受体相关的疾病的效果，具有良好的应用前景。
-
公开(公告)号：CN110776508B
公开(公告)日：2021-07-16
申请号：CN201910672697.X
申请日：2019-07-24
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D471/04 , C07D519/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/08 , A61P11/02 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P19/02 , A61P17/00 , A61P1/00 , A61P37/06 , A61P1/16 , A61P29/00 , A61P21/04 , A61P17/06 , A61P31/00 , A61P3/10 , A61P31/14 , A61P31/20 , A61P31/22 , A61K31/437 , A61K31/438 , A61K31/635
Abstract: 本发明提供了一种式(Ⅰ)所示化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物：实验结果证明，本发明提供的化合物对人前列腺癌细胞CWR22RV1细胞以及乳腺癌细胞的增殖具有很好的抑制作用；而且，本发明化合物与雄激素受体抑制剂HC‑1119联用，能够显著增强对前列腺癌细胞的抑制作用，并且抑制作用随着浓度的增加而增加。说明本发明化合物不仅可以单独用于制备抗肿瘤药物，也可以与其他具有抗肿瘤作用的药物联用，比如雄激素受体抑制剂、其他靶向药物等，来制备治疗效果更佳的抗肿瘤药物，特别是治疗前列腺癌以及乳腺癌的药物。
-
公开(公告)号：CN111793031B
公开(公告)日：2021-06-22
申请号：CN202010246892.9
申请日：2020-03-31
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D231/12 , C07D261/08 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D403/12 , C07D401/14 , C07D263/32 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D271/06 , A61P35/00 , C07B59/00
Abstract: 本发明涉及一种芳香胺类化合物及其在制备AR和BRD4双重抑制剂和调控剂中的用途。具体提供了式I所示化合物，该化合物对AR和BRD4具有双重抑制作用。本发明化合物不仅能够抑制雄激素受体AR多表达的前列腺癌细胞系LNCaP/AR的增殖，而且对上市的前列腺癌药物(恩杂鲁胺)耐药的前列腺癌细胞系VCaP及22RV1也显示了良好的抑制作用。本发明化合物本身作为能同时识别AR和BRD4双靶点的化合物，能够用作AR/BRD4双重抑制剂，还能用于制备诱导AR/BRD4双靶点降解的蛋白降解靶向嵌合体(PROTACs)，在制备治疗AR及BRD4相关疾病的药物中具有良好的应用前景。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117229286A
公开(公告)日：2023-12-15
申请号：CN202310701049.9
申请日：2023-06-13
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D471/10 , C07D487/10 , C07D487/04 , C07D401/14 , A61K31/4545 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种芳香类化合物及其制备方法及在制备雌激素受体降解剂中的用途，属于化学药物技术领域。所述芳香类化合物是式(I)所示的化合物、或其光学异构体、或其盐、或其水合物、或其溶剂合物。本发明化合物可用于制备雌激素受体降解剂，以及制备治疗与雌激素受体相关的疾病的药物，如治疗和/或预防癌症的药物，所述癌症可以是乳腺癌。
-
公开(公告)号：CN115677667B
公开(公告)日：2024-11-15
申请号：CN202210910651.9
申请日：2022-07-29
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D471/10 , C07D417/14 , C07D491/107 , C07D487/04 , C07D487/10 , C07D413/14 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07D519/00 , C07D487/08 , C07D498/04 , A61P35/00 , A61P17/14 , A61P11/00 , A61P31/14 , A61P17/10 , A61K31/506 , A61K31/497 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/454 , A61K31/501 , A61K31/496 , A61K31/53 , A61K31/519
Abstract: 本发明提供了式Ⅰ所示化合物、或其光学异构体、或其溶剂合物、或其药学上可接受的盐、或其前体药物、或其互变异构体、或其内消旋体、或其外消旋体、或其对映异构体、或其非对映异构体、或其混合物形式、或其代谢产物、或其代谢前体、或其同位素替代形式。其中TB为靶点识别/结合部分，L为链接部分，U为泛素蛋白酶识别/结合部分；三个部分通过化学键相连接。本发明化合物能够显著下调全长及变异的雄激素受体(AR)蛋白，对前列腺癌细胞系有良好的抑制活性。本发明式I所示的化合物可用于制备靶向调控雄激素受体的蛋白降解靶向嵌合体和治疗受雄激素受体调控的相关疾病药物，特别是在治疗前列腺癌、乳腺癌的药物中具有很好的应用前景。#imgabs0#
-
公开(公告)号：CN111944012B
公开(公告)日：2023-08-29
申请号：CN202010415211.7
申请日：2020-05-15
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07K5/062 , C07D413/14 , C07D417/14 , A61P35/00 , A61P13/08 , A61P21/00 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K38/05
Abstract: 本发明涉及一种芳香胺类靶向AR和BET的蛋白降解嵌合体化合物及用途，具体提供了式Ⅰ所示化合物。实验结果表明，该化合物能够同时靶向降解AR和BRD4，下调AR和BRD4蛋白表达；该化合物能够抑制多种前列腺癌细胞的增殖，其不仅能够抑制雄激素受体AR多表达的前列腺癌细胞系LNCaP/AR的增殖，而且对上市的前列腺癌药物(恩杂鲁胺)耐药的前列腺癌细胞系22RV1也显示了良好的抑制作用；该化合物还显示了良好的代谢稳定性，在制备雄激素受体和/或BET的蛋白降解靶向嵌合体、以及治疗受雄激素受体和BET调控的相关疾病的药物中具有良好的应用前景。
-
公开(公告)号：CN115677667A
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN202210910651.9
申请日：2022-07-29
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D471/10 , C07D417/14 , C07D491/107 , C07D487/04 , C07D487/10 , C07D413/14 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07D519/00 , C07D487/08 , C07D498/04 , A61P35/00 , A61P17/14 , A61P11/00 , A61P31/14 , A61P17/10 , A61K31/506 , A61K31/497 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/454 , A61K31/501 , A61K31/496 , A61K31/53 , A61K31/519
Abstract: 本发明提供了式Ⅰ所示化合物、或其光学异构体、或其溶剂合物、或其药学上可接受的盐、或其前体药物、或其互变异构体、或其内消旋体、或其外消旋体、或其对映异构体、或其非对映异构体、或其混合物形式、或其代谢产物、或其代谢前体、或其同位素替代形式。其中TB为靶点识别/结合部分，L为链接部分，U为泛素蛋白酶识别/结合部分；三个部分通过化学键相连接。本发明化合物能够显著下调全长及变异的雄激素受体(AR)蛋白，对前列腺癌细胞系有良好的抑制活性。本发明式I所示的化合物可用于制备靶向调控雄激素受体的蛋白降解靶向嵌合体和治疗受雄激素受体调控的相关疾病药物，特别是在治疗前列腺癌、乳腺癌的药物中具有很好的应用前景。
-
公开(公告)号：CN111217802B
公开(公告)日：2021-10-08
申请号：CN201911167211.3
申请日：2019-11-25
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D413/06 , C07D471/08 , C07D413/14 , C07D491/08 , C07D471/04 , C07D471/10 , A61K31/454 , A61K31/439 , A61K31/423 , A61K31/4439 , A61K31/501 , A61K31/497 , A61K31/4725 , A61K31/4709 , A61K31/437 , A61K31/4245 , A61K31/438 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P3/00 , A61P29/00 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一类组蛋白乙酰化酶p300抑制剂及其用途，属于药物化学技术领域。本发明公开了一类式(Ⅰ)所示化合物、或其立体化学异构体，或其溶剂合物、或其药学上可接受的盐。本发明公开的化合物能够有效抑制组蛋白乙酰化酶p300的活性，能够有效抑制多种肿瘤细胞的增殖活性。同时，本发明化合物与CDK4/6抑制剂联用，在抑制肿瘤细胞的增殖中发挥了协同作用。因此，本发明的化合物在制备组蛋白乙酰化酶抑制剂，制备预防和/或治疗癌症、代谢类疾病、神经类疾病或炎症的药物以及联合用药物中具有非常好的应用前景。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
10
records
(took 0.027 seconds)
