公开(公告)号：CN119504751A

公开(公告)日：2025-02-25

申请号：CN202411637629.7

申请日：2020-04-16

Applicant: 海创药业股份有限公司

Inventor： 杜武 ,  温坤 ,  付亿巍 ,  吕海斌 ,  何锦云 ,  秦德坤 ,  李宇 ,  段京义 ,  李勇 ,  艾朝武 ,  涂志林 ,  陈元伟 ,  李兴海

IPC: C07D471/10 ,  A61P21/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/53 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497

Abstract: 本发明涉及一类靶向降解雄激素受体的双功能嵌合体杂环化合物及其用途，具体提供了式(I)所示的化合物、或其同位素化合物、或其光学异构体、或其互变异构体、或其药学上可接受的盐、或其前药、或其溶剂合物，其中，ARB为雄激素受体识别/结合部分，L为链接部分，U为泛素蛋白酶识别/结合部分；这三个部分通过化学键相连接。本发明提供的上述化合物能够靶向降解前列腺癌细胞中的雄激素受体，并且抑制前列腺癌细胞的增殖，同时还显示了良好的代谢稳定性和药代动力学性质。本发明化合物在制备雄激素受体的蛋白降解靶向嵌合体，以及制备治疗受雄激素受体调控的相关疾病(包括前列腺癌、乳腺癌、肯尼迪氏病)的药物中具有良好的应用前景。#imgabs0#