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公开(公告)号：CN109942565B
公开(公告)日：2021-03-26
申请号：CN201811559507.5
申请日：2018-12-19
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/4245 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61P3/00 , A61P25/28 , A61P37/02 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P27/12 , A61P31/18
Abstract: 本发明提供了一种式(I)所示的化合物。本发明还涉及含有式(I)化合物的药物组合物以及该化合物在制备吲哚胺‑2,3‑双加氧酶(IDO)抑制剂类药物中的用途。本发明的化合物或其药物组合物可以用于制备预防和/或治疗具有IDO介导的色氨酸代谢途径的病理学特征的疾病的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN111377871B
公开(公告)日：2021-03-19
申请号：CN201911350837.8
申请日：2019-12-24
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D239/48 , C07D401/12 , C07D213/74 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D251/18 , C07D487/04 , C07D253/075 , C07D487/14 , A61K31/506 , A61K31/4439 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/519 , A61K31/53 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了式(I)所示的氘代化合物或其光学异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、前药、水合物或溶剂合物。与氘代前的化合物相比，本发明的氘代化合物显示了更优的药代动力学，更高的最高血药浓度，更高的暴露量和更长的半衰期，具有更加优异的代谢性能。而且，本发明的氘代化合物能够有效抑制FAK活性，在制备FAK抑制剂和/或治疗癌症的药物中具有非常好的应用前景。同时，本发明的氘代化合物与抗癌药物(比如PD‑1抑制剂)联合使用能够发挥协同增效的作用，显著提高肿瘤抑制效果，为临床治疗癌症提供了更好的选择。
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公开(公告)号：CN110627773B
公开(公告)日：2021-03-19
申请号：CN201910543971.3
申请日：2019-06-21
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D403/12 , A61K31/53 , A61P3/06 , A61P1/16
Abstract: 本发明公开了式(I)所示的化合物或其光学异构体、药学上可接受的盐、前药、水合物或溶剂合物，其中，R1‑R10分别独立地选自H、D，且不全为H。本发明提供的化合物或其光学异构体、药学上可接受的盐、前药、水合物或溶剂合物相比于未氘代的对照化合物MGL3196，对甲状腺激素受体β(THR‑β)有更好的激动活性，具有更长的半衰期，更低的清除率，有更好的代谢稳定性和药代动力学性质，在制备THR‑β激动剂，以及治疗THR‑β激动剂适用的适应症，包括血脂异常、高胆固醇血症、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)、非酒精性脂肪肝病(NAFLD)的药物上应用前景优良。
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公开(公告)号：CN110407833B
公开(公告)日：2021-03-09
申请号：CN201910346335.1
申请日：2019-04-26
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D471/04 , A61K31/5377 , A61P35/00 , C07B59/00
Abstract: 本发明公开了式(I)所示的化合物或其光学异构体、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物，其中，R1‑R29分别独立选自氢、氘，且R1‑R29不同时为氢。本发明提供的氘代Vistusertib化合物及其光学异构体、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物，不仅具备Vistusertib的抗癌活性，其药代动力学也有显著改善，其代谢稳定性有明显提高，而且生物利用度高显著提高。本发明氘代Vistusertib化合物安全性和有效性均有显著提高，应用前景优良。
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公开(公告)号：CN112409340B
公开(公告)日：2022-03-18
申请号：CN202010838472.X
申请日：2020-08-19
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D403/12 , C07D253/075 , A61P3/06 , A61P1/16 , A61P5/14 , A61K31/53
Abstract: 本发明公开了一种卤素取代的苯醚类化合物及其用途。具体提供了式(I)所示的化合物或其光学异构体、药学上可接受的盐、前药、水合物或非水溶剂合物。实验证明，与对照化合物MGL‑3196相比，本发明通过特定取代位置和特定取代类型得到的式(I)所示化合物对THR‑β有更好的激动活性，对THR‑β/THR‑α的选择性显著提高。此外，本发明化合物还具有显著提高的药代动力学性质。本发明化合物在制备THR‑β激动剂，以及治疗THR‑β激动剂适用的适应症(包括血脂异常、高胆固醇血症、非酒精性脂肪性肝炎、非酒精性脂肪肝病)的药物中应用前景优良。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119504751A
公开(公告)日：2025-02-25
申请号：CN202411637629.7
申请日：2020-04-16
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D471/10 , A61P21/00 , A61P35/00 , A61K31/53 , A61K31/506 , A61K31/501 , A61K31/497
Abstract: 本发明涉及一类靶向降解雄激素受体的双功能嵌合体杂环化合物及其用途，具体提供了式(I)所示的化合物、或其同位素化合物、或其光学异构体、或其互变异构体、或其药学上可接受的盐、或其前药、或其溶剂合物，其中，ARB为雄激素受体识别/结合部分，L为链接部分，U为泛素蛋白酶识别/结合部分；这三个部分通过化学键相连接。本发明提供的上述化合物能够靶向降解前列腺癌细胞中的雄激素受体，并且抑制前列腺癌细胞的增殖，同时还显示了良好的代谢稳定性和药代动力学性质。本发明化合物在制备雄激素受体的蛋白降解靶向嵌合体，以及制备治疗受雄激素受体调控的相关疾病(包括前列腺癌、乳腺癌、肯尼迪氏病)的药物中具有良好的应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN111793031B
公开(公告)日：2021-06-22
申请号：CN202010246892.9
申请日：2020-03-31
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D231/12 , C07D261/08 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D403/12 , C07D401/14 , C07D263/32 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D271/06 , A61P35/00 , C07B59/00
Abstract: 本发明涉及一种芳香胺类化合物及其在制备AR和BRD4双重抑制剂和调控剂中的用途。具体提供了式I所示化合物，该化合物对AR和BRD4具有双重抑制作用。本发明化合物不仅能够抑制雄激素受体AR多表达的前列腺癌细胞系LNCaP/AR的增殖，而且对上市的前列腺癌药物(恩杂鲁胺)耐药的前列腺癌细胞系VCaP及22RV1也显示了良好的抑制作用。本发明化合物本身作为能同时识别AR和BRD4双靶点的化合物，能够用作AR/BRD4双重抑制剂，还能用于制备诱导AR/BRD4双靶点降解的蛋白降解靶向嵌合体(PROTACs)，在制备治疗AR及BRD4相关疾病的药物中具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN115677667B
公开(公告)日：2024-11-15
申请号：CN202210910651.9
申请日：2022-07-29
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D471/10 , C07D417/14 , C07D491/107 , C07D487/04 , C07D487/10 , C07D413/14 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07D519/00 , C07D487/08 , C07D498/04 , A61P35/00 , A61P17/14 , A61P11/00 , A61P31/14 , A61P17/10 , A61K31/506 , A61K31/497 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/454 , A61K31/501 , A61K31/496 , A61K31/53 , A61K31/519
Abstract: 本发明提供了式Ⅰ所示化合物、或其光学异构体、或其溶剂合物、或其药学上可接受的盐、或其前体药物、或其互变异构体、或其内消旋体、或其外消旋体、或其对映异构体、或其非对映异构体、或其混合物形式、或其代谢产物、或其代谢前体、或其同位素替代形式。其中TB为靶点识别/结合部分，L为链接部分，U为泛素蛋白酶识别/结合部分；三个部分通过化学键相连接。本发明化合物能够显著下调全长及变异的雄激素受体(AR)蛋白，对前列腺癌细胞系有良好的抑制活性。本发明式I所示的化合物可用于制备靶向调控雄激素受体的蛋白降解靶向嵌合体和治疗受雄激素受体调控的相关疾病药物，特别是在治疗前列腺癌、乳腺癌的药物中具有很好的应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN111944012B
公开(公告)日：2023-08-29
申请号：CN202010415211.7
申请日：2020-05-15
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07K5/062 , C07D413/14 , C07D417/14 , A61P35/00 , A61P13/08 , A61P21/00 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K38/05
Abstract: 本发明涉及一种芳香胺类靶向AR和BET的蛋白降解嵌合体化合物及用途，具体提供了式Ⅰ所示化合物。实验结果表明，该化合物能够同时靶向降解AR和BRD4，下调AR和BRD4蛋白表达；该化合物能够抑制多种前列腺癌细胞的增殖，其不仅能够抑制雄激素受体AR多表达的前列腺癌细胞系LNCaP/AR的增殖，而且对上市的前列腺癌药物(恩杂鲁胺)耐药的前列腺癌细胞系22RV1也显示了良好的抑制作用；该化合物还显示了良好的代谢稳定性，在制备雄激素受体和/或BET的蛋白降解靶向嵌合体、以及治疗受雄激素受体和BET调控的相关疾病的药物中具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN115677667A
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN202210910651.9
申请日：2022-07-29
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D471/10 , C07D417/14 , C07D491/107 , C07D487/04 , C07D487/10 , C07D413/14 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07D519/00 , C07D487/08 , C07D498/04 , A61P35/00 , A61P17/14 , A61P11/00 , A61P31/14 , A61P17/10 , A61K31/506 , A61K31/497 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/454 , A61K31/501 , A61K31/496 , A61K31/53 , A61K31/519
Abstract: 本发明提供了式Ⅰ所示化合物、或其光学异构体、或其溶剂合物、或其药学上可接受的盐、或其前体药物、或其互变异构体、或其内消旋体、或其外消旋体、或其对映异构体、或其非对映异构体、或其混合物形式、或其代谢产物、或其代谢前体、或其同位素替代形式。其中TB为靶点识别/结合部分，L为链接部分，U为泛素蛋白酶识别/结合部分；三个部分通过化学键相连接。本发明化合物能够显著下调全长及变异的雄激素受体(AR)蛋白，对前列腺癌细胞系有良好的抑制活性。本发明式I所示的化合物可用于制备靶向调控雄激素受体的蛋白降解靶向嵌合体和治疗受雄激素受体调控的相关疾病药物，特别是在治疗前列腺癌、乳腺癌的药物中具有很好的应用前景。
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