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公开(公告)号：CN115677667B
公开(公告)日：2024-11-15
申请号：CN202210910651.9
申请日：2022-07-29
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D471/10 , C07D417/14 , C07D491/107 , C07D487/04 , C07D487/10 , C07D413/14 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07D519/00 , C07D487/08 , C07D498/04 , A61P35/00 , A61P17/14 , A61P11/00 , A61P31/14 , A61P17/10 , A61K31/506 , A61K31/497 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/454 , A61K31/501 , A61K31/496 , A61K31/53 , A61K31/519
Abstract: 本发明提供了式Ⅰ所示化合物、或其光学异构体、或其溶剂合物、或其药学上可接受的盐、或其前体药物、或其互变异构体、或其内消旋体、或其外消旋体、或其对映异构体、或其非对映异构体、或其混合物形式、或其代谢产物、或其代谢前体、或其同位素替代形式。其中TB为靶点识别/结合部分，L为链接部分，U为泛素蛋白酶识别/结合部分；三个部分通过化学键相连接。本发明化合物能够显著下调全长及变异的雄激素受体(AR)蛋白，对前列腺癌细胞系有良好的抑制活性。本发明式I所示的化合物可用于制备靶向调控雄激素受体的蛋白降解靶向嵌合体和治疗受雄激素受体调控的相关疾病药物，特别是在治疗前列腺癌、乳腺癌的药物中具有很好的应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN111944012B
公开(公告)日：2023-08-29
申请号：CN202010415211.7
申请日：2020-05-15
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07K5/062 , C07D413/14 , C07D417/14 , A61P35/00 , A61P13/08 , A61P21/00 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K38/05
Abstract: 本发明涉及一种芳香胺类靶向AR和BET的蛋白降解嵌合体化合物及用途，具体提供了式Ⅰ所示化合物。实验结果表明，该化合物能够同时靶向降解AR和BRD4，下调AR和BRD4蛋白表达；该化合物能够抑制多种前列腺癌细胞的增殖，其不仅能够抑制雄激素受体AR多表达的前列腺癌细胞系LNCaP/AR的增殖，而且对上市的前列腺癌药物(恩杂鲁胺)耐药的前列腺癌细胞系22RV1也显示了良好的抑制作用；该化合物还显示了良好的代谢稳定性，在制备雄激素受体和/或BET的蛋白降解靶向嵌合体、以及治疗受雄激素受体和BET调控的相关疾病的药物中具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN115677667A
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN202210910651.9
申请日：2022-07-29
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D471/10 , C07D417/14 , C07D491/107 , C07D487/04 , C07D487/10 , C07D413/14 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07D519/00 , C07D487/08 , C07D498/04 , A61P35/00 , A61P17/14 , A61P11/00 , A61P31/14 , A61P17/10 , A61K31/506 , A61K31/497 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/454 , A61K31/501 , A61K31/496 , A61K31/53 , A61K31/519
Abstract: 本发明提供了式Ⅰ所示化合物、或其光学异构体、或其溶剂合物、或其药学上可接受的盐、或其前体药物、或其互变异构体、或其内消旋体、或其外消旋体、或其对映异构体、或其非对映异构体、或其混合物形式、或其代谢产物、或其代谢前体、或其同位素替代形式。其中TB为靶点识别/结合部分，L为链接部分，U为泛素蛋白酶识别/结合部分；三个部分通过化学键相连接。本发明化合物能够显著下调全长及变异的雄激素受体(AR)蛋白，对前列腺癌细胞系有良好的抑制活性。本发明式I所示的化合物可用于制备靶向调控雄激素受体的蛋白降解靶向嵌合体和治疗受雄激素受体调控的相关疾病药物，特别是在治疗前列腺癌、乳腺癌的药物中具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN112409340A
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN202010838472.X
申请日：2020-08-19
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D403/12 , C07D253/075 , A61P3/06 , A61P1/16 , A61P5/14 , A61K31/53
Abstract: 本发明公开了一种卤素取代的苯醚类化合物及其用途。具体提供了式(I)所示的化合物或其光学异构体、药学上可接受的盐、前药、水合物或非水溶剂合物。实验证明，与对照化合物MGL‑3196相比，本发明通过特定取代位置和特定取代类型得到的式(I)所示化合物对THR‑β有更好的激动活性，对THR‑β/THR‑α的选择性显著提高。此外，本发明化合物还具有显著提高的药代动力学性质。本发明化合物在制备THR‑β激动剂，以及治疗THR‑β激动剂适用的适应症(包括血脂异常、高胆固醇血症、非酒精性脂肪性肝炎、非酒精性脂肪肝病)的药物中应用前景优良。
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公开(公告)号：CN111793031B
公开(公告)日：2021-06-22
申请号：CN202010246892.9
申请日：2020-03-31
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D231/12 , C07D261/08 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D403/12 , C07D401/14 , C07D263/32 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D271/06 , A61P35/00 , C07B59/00
Abstract: 本发明涉及一种芳香胺类化合物及其在制备AR和BRD4双重抑制剂和调控剂中的用途。具体提供了式I所示化合物，该化合物对AR和BRD4具有双重抑制作用。本发明化合物不仅能够抑制雄激素受体AR多表达的前列腺癌细胞系LNCaP/AR的增殖，而且对上市的前列腺癌药物(恩杂鲁胺)耐药的前列腺癌细胞系VCaP及22RV1也显示了良好的抑制作用。本发明化合物本身作为能同时识别AR和BRD4双靶点的化合物，能够用作AR/BRD4双重抑制剂，还能用于制备诱导AR/BRD4双靶点降解的蛋白降解靶向嵌合体(PROTACs)，在制备治疗AR及BRD4相关疾病的药物中具有良好的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112409340B
公开(公告)日：2022-03-18
申请号：CN202010838472.X
申请日：2020-08-19
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D403/12 , C07D253/075 , A61P3/06 , A61P1/16 , A61P5/14 , A61K31/53
Abstract: 本发明公开了一种卤素取代的苯醚类化合物及其用途。具体提供了式(I)所示的化合物或其光学异构体、药学上可接受的盐、前药、水合物或非水溶剂合物。实验证明，与对照化合物MGL‑3196相比，本发明通过特定取代位置和特定取代类型得到的式(I)所示化合物对THR‑β有更好的激动活性，对THR‑β/THR‑α的选择性显著提高。此外，本发明化合物还具有显著提高的药代动力学性质。本发明化合物在制备THR‑β激动剂，以及治疗THR‑β激动剂适用的适应症(包括血脂异常、高胆固醇血症、非酒精性脂肪性肝炎、非酒精性脂肪肝病)的药物中应用前景优良。
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公开(公告)号：CN109384716B
公开(公告)日：2021-06-29
申请号：CN201810889771.9
申请日：2018-08-07
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D215/227 , A61P31/06 , A61K31/47
Abstract: 本发明提供了一种氘代喹啉化合物及其制备和用途。具体地，本发明公开了一种式(Ⅰ)所示喹啉衍生物或其立体化学异构体、溶剂合物或药学上可接受的盐。实验结果证明，本发明提供的氘代喹啉化合物具有更好的代谢稳定性和药代动力学，能够用于制备更安全有效的治疗结核病的药物，应用前景优良。
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公开(公告)号：CN110551065B
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN201910464513.0
申请日：2019-05-30
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D215/22 , A61K31/47 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了式(I)所示的化合物或其光学异构体、药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药，其中，R1‑R22分别独立地选自H、D，且R1‑R22不同时为H。本发明提供的氘代Lucitanib化合物及其光学异构体、药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药，不仅具备Lucitanib的抗癌活性，其药代动力学也有显著改善，其代谢稳定性有明显提高，比非氘代化合物Lucitanib更好，表明其具有更好的安全性和有效性，而且生物利用度高，应用前景优良。
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公开(公告)号：CN117229286A
公开(公告)日：2023-12-15
申请号：CN202310701049.9
申请日：2023-06-13
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D471/10 , C07D487/10 , C07D487/04 , C07D401/14 , A61K31/4545 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种芳香类化合物及其制备方法及在制备雌激素受体降解剂中的用途，属于化学药物技术领域。所述芳香类化合物是式(I)所示的化合物、或其光学异构体、或其盐、或其水合物、或其溶剂合物。本发明化合物可用于制备雌激素受体降解剂，以及制备治疗与雌激素受体相关的疾病的药物，如治疗和/或预防癌症的药物，所述癌症可以是乳腺癌。
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公开(公告)号：CN110627773B
公开(公告)日：2021-03-19
申请号：CN201910543971.3
申请日：2019-06-21
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D403/12 , A61K31/53 , A61P3/06 , A61P1/16
Abstract: 本发明公开了式(I)所示的化合物或其光学异构体、药学上可接受的盐、前药、水合物或溶剂合物，其中，R1‑R10分别独立地选自H、D，且不全为H。本发明提供的化合物或其光学异构体、药学上可接受的盐、前药、水合物或溶剂合物相比于未氘代的对照化合物MGL3196，对甲状腺激素受体β(THR‑β)有更好的激动活性，具有更长的半衰期，更低的清除率，有更好的代谢稳定性和药代动力学性质，在制备THR‑β激动剂，以及治疗THR‑β激动剂适用的适应症，包括血脂异常、高胆固醇血症、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)、非酒精性脂肪肝病(NAFLD)的药物上应用前景优良。
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