公开(公告)号：CN115677667B

公开(公告)日：2024-11-15

申请号：CN202210910651.9

申请日：2022-07-29

Applicant: 海创药业股份有限公司

Inventor： 杜武 ,  李兴海 ,  温坤 ,  秦德锟 ,  张少华 ,  陈松 ,  段京义 ,  吕海斌 ,  李海波 ,  李宇 ,  何锦云 ,  陈沐阳 ,  刘世娟 ,  付艺巍 ,  官毅凯 ,  涂志林

IPC: C07D401/14 ,  C07D471/10 ,  C07D417/14 ,  C07D491/107 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  C07D487/08 ,  C07D498/04 ,  A61P35/00 ,  A61P17/14 ,  A61P11/00 ,  A61P31/14 ,  A61P17/10 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/501 ,  A61K31/496 ,  A61K31/53 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明提供了式Ⅰ所示化合物、或其光学异构体、或其溶剂合物、或其药学上可接受的盐、或其前体药物、或其互变异构体、或其内消旋体、或其外消旋体、或其对映异构体、或其非对映异构体、或其混合物形式、或其代谢产物、或其代谢前体、或其同位素替代形式。其中TB为靶点识别/结合部分，L为链接部分，U为泛素蛋白酶识别/结合部分；三个部分通过化学键相连接。本发明化合物能够显著下调全长及变异的雄激素受体(AR)蛋白，对前列腺癌细胞系有良好的抑制活性。本发明式I所示的化合物可用于制备靶向调控雄激素受体的蛋白降解靶向嵌合体和治疗受雄激素受体调控的相关疾病药物，特别是在治疗前列腺癌、乳腺癌的药物中具有很好的应用前景。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115677667A

公开(公告)日：2023-02-03

申请号：CN202210910651.9

申请日：2022-07-29

Applicant: 海创药业股份有限公司

Inventor： 杜武 ,  李兴海 ,  温坤 ,  秦德锟 ,  张少华 ,  陈松 ,  段京义 ,  吕海斌 ,  李海波 ,  李宇 ,  何锦云 ,  陈沐阳 ,  刘世娟 ,  付艺巍 ,  官毅凯 ,  涂志林

IPC: C07D401/14 ,  C07D471/10 ,  C07D417/14 ,  C07D491/107 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  C07D487/08 ,  C07D498/04 ,  A61P35/00 ,  A61P17/14 ,  A61P11/00 ,  A61P31/14 ,  A61P17/10 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/501 ,  A61K31/496 ,  A61K31/53 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明提供了式Ⅰ所示化合物、或其光学异构体、或其溶剂合物、或其药学上可接受的盐、或其前体药物、或其互变异构体、或其内消旋体、或其外消旋体、或其对映异构体、或其非对映异构体、或其混合物形式、或其代谢产物、或其代谢前体、或其同位素替代形式。其中TB为靶点识别/结合部分，L为链接部分，U为泛素蛋白酶识别/结合部分；三个部分通过化学键相连接。本发明化合物能够显著下调全长及变异的雄激素受体(AR)蛋白，对前列腺癌细胞系有良好的抑制活性。本发明式I所示的化合物可用于制备靶向调控雄激素受体的蛋白降解靶向嵌合体和治疗受雄激素受体调控的相关疾病药物，特别是在治疗前列腺癌、乳腺癌的药物中具有很好的应用前景。