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公开(公告)号：CN115677667B
公开(公告)日：2024-11-15
申请号：CN202210910651.9
申请日：2022-07-29
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D471/10 , C07D417/14 , C07D491/107 , C07D487/04 , C07D487/10 , C07D413/14 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07D519/00 , C07D487/08 , C07D498/04 , A61P35/00 , A61P17/14 , A61P11/00 , A61P31/14 , A61P17/10 , A61K31/506 , A61K31/497 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/454 , A61K31/501 , A61K31/496 , A61K31/53 , A61K31/519
Abstract: 本发明提供了式Ⅰ所示化合物、或其光学异构体、或其溶剂合物、或其药学上可接受的盐、或其前体药物、或其互变异构体、或其内消旋体、或其外消旋体、或其对映异构体、或其非对映异构体、或其混合物形式、或其代谢产物、或其代谢前体、或其同位素替代形式。其中TB为靶点识别/结合部分，L为链接部分，U为泛素蛋白酶识别/结合部分；三个部分通过化学键相连接。本发明化合物能够显著下调全长及变异的雄激素受体(AR)蛋白，对前列腺癌细胞系有良好的抑制活性。本发明式I所示的化合物可用于制备靶向调控雄激素受体的蛋白降解靶向嵌合体和治疗受雄激素受体调控的相关疾病药物，特别是在治疗前列腺癌、乳腺癌的药物中具有很好的应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118453876A
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN202410170921.6
申请日：2024-02-06
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: A61K45/06 , A61K31/427 , A61K31/496 , A61K31/437 , A61K31/4545 , A61K31/501 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种治疗原发性肝癌的药物，属于医药技术领域。本发明首次发现，雄激素受体的蛋白降解靶向嵌合体能够有效降解原发性肝癌细胞中的雄激素受体，并且抑制其生长增殖，在制备预防和/或治疗原发性肝癌的药物中具有良好的前景。
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公开(公告)号：CN112574189B
公开(公告)日：2024-05-31
申请号：CN202011003637.8
申请日：2020-09-22
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D413/14 , C07D413/04 , C07D403/04 , C07D401/14 , C07D401/04 , A61K31/553 , A61K31/513 , A61K31/5377 , A61K31/5355 , A61K31/422 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种EP300/CBP抑制剂，具体提供了式I所示的化合物、或其氘代物、或其盐、或其构象异构体、或其晶型、或其溶剂合物。该化合物对EP300/CBP具有高度选择性，并且能够有效抑制EP300/CBP的活性；而且，该化合物对包括前列腺癌细胞、白血病细胞、乳腺癌细胞、多发性骨髓瘤细胞在内的多种肿瘤细胞均具有优异的抑制作用。因此，本发明化合物在制备EP300/CBP抑制剂，以及预防和/或治疗肿瘤、髓系造血干/祖细胞恶性疾病，调控调节性T细胞的药物中具有广阔的应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117362281A
公开(公告)日：2024-01-09
申请号：CN202310759610.9
申请日：2023-06-26
Applicant: 海创药业股份有限公司
Inventor： 樊磊 , 于华 , 王飞 , 艾朝武 , 胥柯馨 , 刘兴太 , 杜静 , 彭莹 , 罗潼川 , 谭斌 , 王文仲 , 严德俊 , 王旭昭 , 李亮 , 肖代彪 , 刘城成 , 骆瑶 , 李兴海 , 陈元伟
IPC: C07D405/12 , C07D405/04 , C07D311/22 , C07D311/30 , C07D239/91 , C07D239/90 , C07D401/12 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07D407/04 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D401/14 , A61K31/4155 , A61K31/453 , A61K31/5377 , A61K31/352 , A61K31/517 , A61K31/454 , A61K31/4375 , A61K31/36 , A61K31/4035 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P9/00
Abstract: 本发明提供了一种PI3K抑制剂及其制备方法和用途，属于化学药物领域。本发明PI3K抑制剂是如式I所示的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其溶剂合物、或其水合物、或其前药。本发明制备的化合物可用于制备PI3K选择性抑制剂，以及制备预防和/或治疗与PI3K相关的疾病的药物，如预防和/或治疗癌症的药物。本发明为临床治疗癌症提供了一种新的选择，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN115192717B
公开(公告)日：2023-12-12
申请号：CN202210364948.X
申请日：2022-04-08
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: A61K45/06 , A61K31/506 , A61K31/505 , A61K31/5377 , A61K31/4439 , A61K31/496 , A61K31/53 , A61K31/529 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种治疗癌症的药物组合物及其用途，属于医药领域。该药物组合物由FAK抑制剂和PI3K抑制剂组成。本发明还提供了FAK抑制剂和PI3K抑制剂联合用药治疗癌症。本发明PI3K抑制剂和FAK抑制剂联合用药，能够发挥协同增效的作用，显著提高对肿瘤的抑制效果，并克服肿瘤耐药性，为临床治疗癌症提供了良好的选择。
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公开(公告)号：CN111944012B
公开(公告)日：2023-08-29
申请号：CN202010415211.7
申请日：2020-05-15
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07K5/062 , C07D413/14 , C07D417/14 , A61P35/00 , A61P13/08 , A61P21/00 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K38/05
Abstract: 本发明涉及一种芳香胺类靶向AR和BET的蛋白降解嵌合体化合物及用途，具体提供了式Ⅰ所示化合物。实验结果表明，该化合物能够同时靶向降解AR和BRD4，下调AR和BRD4蛋白表达；该化合物能够抑制多种前列腺癌细胞的增殖，其不仅能够抑制雄激素受体AR多表达的前列腺癌细胞系LNCaP/AR的增殖，而且对上市的前列腺癌药物(恩杂鲁胺)耐药的前列腺癌细胞系22RV1也显示了良好的抑制作用；该化合物还显示了良好的代谢稳定性，在制备雄激素受体和/或BET的蛋白降解靶向嵌合体、以及治疗受雄激素受体和BET调控的相关疾病的药物中具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN115677667A
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN202210910651.9
申请日：2022-07-29
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D471/10 , C07D417/14 , C07D491/107 , C07D487/04 , C07D487/10 , C07D413/14 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07D519/00 , C07D487/08 , C07D498/04 , A61P35/00 , A61P17/14 , A61P11/00 , A61P31/14 , A61P17/10 , A61K31/506 , A61K31/497 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/454 , A61K31/501 , A61K31/496 , A61K31/53 , A61K31/519
Abstract: 本发明提供了式Ⅰ所示化合物、或其光学异构体、或其溶剂合物、或其药学上可接受的盐、或其前体药物、或其互变异构体、或其内消旋体、或其外消旋体、或其对映异构体、或其非对映异构体、或其混合物形式、或其代谢产物、或其代谢前体、或其同位素替代形式。其中TB为靶点识别/结合部分，L为链接部分，U为泛素蛋白酶识别/结合部分；三个部分通过化学键相连接。本发明化合物能够显著下调全长及变异的雄激素受体(AR)蛋白，对前列腺癌细胞系有良好的抑制活性。本发明式I所示的化合物可用于制备靶向调控雄激素受体的蛋白降解靶向嵌合体和治疗受雄激素受体调控的相关疾病药物，特别是在治疗前列腺癌、乳腺癌的药物中具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN113559074A
公开(公告)日：2021-10-29
申请号：CN202110723228.3
申请日：2021-06-28
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: A61K9/22 , A61K9/30 , A61K31/438 , A61K47/38 , A61K47/32 , C07D215/36 , A61P19/06
Abstract: 本发明公开了一种喹啉类化合物缓释片，它包含下述重量配比的原辅料：喹啉类化合物1～40份、填充剂100～300份、缓释材料50～200份和润滑剂0.5～4份。所述填充剂包括但不限于甘露醇、微晶纤维素、乳糖、淀粉、玉米淀粉、磷酸氢钙水合物、碳酸镁、碳酸钙、纯化蔗糖和/或葡萄糖；所述缓释材料包括但不限于羟丙甲纤维素、羟丙纤维素和聚维酮类、山嵛酸甘油酯和/或长链脂酸类；所述润滑剂包括但不限于硬脂酸镁、硬脂酸钙、蔗糖脂肪酸酯、硬脂基富马酸钠、聚乙二醇、滑石、山嵛酸甘油酯和/或硬脂酸。
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公开(公告)号：CN111217802B
公开(公告)日：2021-10-08
申请号：CN201911167211.3
申请日：2019-11-25
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D413/06 , C07D471/08 , C07D413/14 , C07D491/08 , C07D471/04 , C07D471/10 , A61K31/454 , A61K31/439 , A61K31/423 , A61K31/4439 , A61K31/501 , A61K31/497 , A61K31/4725 , A61K31/4709 , A61K31/437 , A61K31/4245 , A61K31/438 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P3/00 , A61P29/00 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一类组蛋白乙酰化酶p300抑制剂及其用途，属于药物化学技术领域。本发明公开了一类式(Ⅰ)所示化合物、或其立体化学异构体，或其溶剂合物、或其药学上可接受的盐。本发明公开的化合物能够有效抑制组蛋白乙酰化酶p300的活性，能够有效抑制多种肿瘤细胞的增殖活性。同时，本发明化合物与CDK4/6抑制剂联用，在抑制肿瘤细胞的增殖中发挥了协同作用。因此，本发明的化合物在制备组蛋白乙酰化酶抑制剂，制备预防和/或治疗癌症、代谢类疾病、神经类疾病或炎症的药物以及联合用药物中具有非常好的应用前景。
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公开(公告)号：CN112409340A
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN202010838472.X
申请日：2020-08-19
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D403/12 , C07D253/075 , A61P3/06 , A61P1/16 , A61P5/14 , A61K31/53
Abstract: 本发明公开了一种卤素取代的苯醚类化合物及其用途。具体提供了式(I)所示的化合物或其光学异构体、药学上可接受的盐、前药、水合物或非水溶剂合物。实验证明，与对照化合物MGL‑3196相比，本发明通过特定取代位置和特定取代类型得到的式(I)所示化合物对THR‑β有更好的激动活性，对THR‑β/THR‑α的选择性显著提高。此外，本发明化合物还具有显著提高的药代动力学性质。本发明化合物在制备THR‑β激动剂，以及治疗THR‑β激动剂适用的适应症(包括血脂异常、高胆固醇血症、非酒精性脂肪性肝炎、非酒精性脂肪肝病)的药物中应用前景优良。
