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公开(公告)号：CN110627599B
公开(公告)日：2021-01-15
申请号：CN201910543973.2
申请日：2019-06-21
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07B59/00 , C07D307/88 , C07D307/89 , C07C65/01 , C07C69/84 , A61P25/00 , A61P9/10 , A61P25/16 , A61P21/00 , A61P25/28 , A61P25/24 , A61P25/08 , A61P3/10 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P27/12 , A61K31/343 , A61K31/235 , A61K31/192
Abstract: 本发明提供了式(I)所示的化合物或其光学异构体，互变异构体、药学上可接受的盐、前药、水合物或溶剂合物。本发明提供的各种氘代的化合物及其盐类、水合物，前药或溶剂合物，与未氘代的丁基苯酞相比，改善了药代动力学，有更好的代谢稳定性；同时，本发明化合物减少了引起毒副作用的代谢产物3‑羟基代谢产物的生成，对于肝肾功能的影响更小；此外，本发明化合物母药暴露量显著增加，提高了其生物利用度。说明本发明化合物具有更好的安全性和有效性，应用前景优良。
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公开(公告)号：CN111793031B
公开(公告)日：2021-06-22
申请号：CN202010246892.9
申请日：2020-03-31
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D231/12 , C07D261/08 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D403/12 , C07D401/14 , C07D263/32 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D271/06 , A61P35/00 , C07B59/00
Abstract: 本发明涉及一种芳香胺类化合物及其在制备AR和BRD4双重抑制剂和调控剂中的用途。具体提供了式I所示化合物，该化合物对AR和BRD4具有双重抑制作用。本发明化合物不仅能够抑制雄激素受体AR多表达的前列腺癌细胞系LNCaP/AR的增殖，而且对上市的前列腺癌药物(恩杂鲁胺)耐药的前列腺癌细胞系VCaP及22RV1也显示了良好的抑制作用。本发明化合物本身作为能同时识别AR和BRD4双靶点的化合物，能够用作AR/BRD4双重抑制剂，还能用于制备诱导AR/BRD4双靶点降解的蛋白降解靶向嵌合体(PROTACs)，在制备治疗AR及BRD4相关疾病的药物中具有良好的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117229286A
公开(公告)日：2023-12-15
申请号：CN202310701049.9
申请日：2023-06-13
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D471/10 , C07D487/10 , C07D487/04 , C07D401/14 , A61K31/4545 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种芳香类化合物及其制备方法及在制备雌激素受体降解剂中的用途，属于化学药物技术领域。所述芳香类化合物是式(I)所示的化合物、或其光学异构体、或其盐、或其水合物、或其溶剂合物。本发明化合物可用于制备雌激素受体降解剂，以及制备治疗与雌激素受体相关的疾病的药物，如治疗和/或预防癌症的药物，所述癌症可以是乳腺癌。
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公开(公告)号：CN109942565B
公开(公告)日：2021-03-26
申请号：CN201811559507.5
申请日：2018-12-19
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/4245 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61P3/00 , A61P25/28 , A61P37/02 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P27/12 , A61P31/18
Abstract: 本发明提供了一种式(I)所示的化合物。本发明还涉及含有式(I)化合物的药物组合物以及该化合物在制备吲哚胺‑2,3‑双加氧酶(IDO)抑制剂类药物中的用途。本发明的化合物或其药物组合物可以用于制备预防和/或治疗具有IDO介导的色氨酸代谢途径的病理学特征的疾病的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN115677667B
公开(公告)日：2024-11-15
申请号：CN202210910651.9
申请日：2022-07-29
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D471/10 , C07D417/14 , C07D491/107 , C07D487/04 , C07D487/10 , C07D413/14 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07D519/00 , C07D487/08 , C07D498/04 , A61P35/00 , A61P17/14 , A61P11/00 , A61P31/14 , A61P17/10 , A61K31/506 , A61K31/497 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/454 , A61K31/501 , A61K31/496 , A61K31/53 , A61K31/519
Abstract: 本发明提供了式Ⅰ所示化合物、或其光学异构体、或其溶剂合物、或其药学上可接受的盐、或其前体药物、或其互变异构体、或其内消旋体、或其外消旋体、或其对映异构体、或其非对映异构体、或其混合物形式、或其代谢产物、或其代谢前体、或其同位素替代形式。其中TB为靶点识别/结合部分，L为链接部分，U为泛素蛋白酶识别/结合部分；三个部分通过化学键相连接。本发明化合物能够显著下调全长及变异的雄激素受体(AR)蛋白，对前列腺癌细胞系有良好的抑制活性。本发明式I所示的化合物可用于制备靶向调控雄激素受体的蛋白降解靶向嵌合体和治疗受雄激素受体调控的相关疾病药物，特别是在治疗前列腺癌、乳腺癌的药物中具有很好的应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN111944012B
公开(公告)日：2023-08-29
申请号：CN202010415211.7
申请日：2020-05-15
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07K5/062 , C07D413/14 , C07D417/14 , A61P35/00 , A61P13/08 , A61P21/00 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K38/05
Abstract: 本发明涉及一种芳香胺类靶向AR和BET的蛋白降解嵌合体化合物及用途，具体提供了式Ⅰ所示化合物。实验结果表明，该化合物能够同时靶向降解AR和BRD4，下调AR和BRD4蛋白表达；该化合物能够抑制多种前列腺癌细胞的增殖，其不仅能够抑制雄激素受体AR多表达的前列腺癌细胞系LNCaP/AR的增殖，而且对上市的前列腺癌药物(恩杂鲁胺)耐药的前列腺癌细胞系22RV1也显示了良好的抑制作用；该化合物还显示了良好的代谢稳定性，在制备雄激素受体和/或BET的蛋白降解靶向嵌合体、以及治疗受雄激素受体和BET调控的相关疾病的药物中具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN115677667A
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN202210910651.9
申请日：2022-07-29
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D471/10 , C07D417/14 , C07D491/107 , C07D487/04 , C07D487/10 , C07D413/14 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07D519/00 , C07D487/08 , C07D498/04 , A61P35/00 , A61P17/14 , A61P11/00 , A61P31/14 , A61P17/10 , A61K31/506 , A61K31/497 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/454 , A61K31/501 , A61K31/496 , A61K31/53 , A61K31/519
Abstract: 本发明提供了式Ⅰ所示化合物、或其光学异构体、或其溶剂合物、或其药学上可接受的盐、或其前体药物、或其互变异构体、或其内消旋体、或其外消旋体、或其对映异构体、或其非对映异构体、或其混合物形式、或其代谢产物、或其代谢前体、或其同位素替代形式。其中TB为靶点识别/结合部分，L为链接部分，U为泛素蛋白酶识别/结合部分；三个部分通过化学键相连接。本发明化合物能够显著下调全长及变异的雄激素受体(AR)蛋白，对前列腺癌细胞系有良好的抑制活性。本发明式I所示的化合物可用于制备靶向调控雄激素受体的蛋白降解靶向嵌合体和治疗受雄激素受体调控的相关疾病药物，特别是在治疗前列腺癌、乳腺癌的药物中具有很好的应用前景。
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