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公开(公告)号：CN112679353B
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN202011570032.7
申请日：2020-12-26
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07C69/157 , C07C69/24 , C07C67/08 , A61K31/22 , A61K31/365 , A61P9/10 , A61P25/28 , C07C27/02 , C07C51/09 , C07C65/01
摘要： 本发明公开了一种基于丁苯酞结构的前体药物或其药学上可接受的金属盐，结构通式I为该前体药物可稳定的靶向胃肠道单羧酸转运体，提高口服生物利用度和增加药物在脑部的聚集浓度。本发明还公开了合成该前体药物的方法，该类前体药物将丁苯酞开环，并对其α‑羟基进行酯化修饰，形成具有一定稳定性的酯类前体药物，暴露出游离羧基，可在体内快速代谢为原药发挥治疗作用。本发明还公开了一种该前体药物及其药学上可接受的金属盐在制备预防和治疗心脑缺血性疾病、阻塞性疾病及中枢退行性疾病药物制剂中的应用。该类化合物稳定性优异且不易闭环，便于制备口服制剂。且口服后在体内可快速降解，显著高于原药丁苯酞的作用效果，具有明显的临床优势。
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公开(公告)号：CN110627599B
公开(公告)日：2021-01-15
申请号：CN201910543973.2
申请日：2019-06-21
申请人： 海创药业股份有限公司
IPC分类号： C07B59/00 , C07D307/88 , C07D307/89 , C07C65/01 , C07C69/84 , A61P25/00 , A61P9/10 , A61P25/16 , A61P21/00 , A61P25/28 , A61P25/24 , A61P25/08 , A61P3/10 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P27/12 , A61K31/343 , A61K31/235 , A61K31/192
摘要： 本发明提供了式(I)所示的化合物或其光学异构体，互变异构体、药学上可接受的盐、前药、水合物或溶剂合物。本发明提供的各种氘代的化合物及其盐类、水合物，前药或溶剂合物，与未氘代的丁基苯酞相比，改善了药代动力学，有更好的代谢稳定性；同时，本发明化合物减少了引起毒副作用的代谢产物3‑羟基代谢产物的生成，对于肝肾功能的影响更小；此外，本发明化合物母药暴露量显著增加，提高了其生物利用度。说明本发明化合物具有更好的安全性和有效性，应用前景优良。
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公开(公告)号：CN106552617B
公开(公告)日：2019-09-06
申请号：CN201510629531.1
申请日：2015-09-28
申请人： 中国石化扬子石油化工有限公司 , 中国石油化工股份有限公司
IPC分类号： B01J23/44 , B01J32/00 , B01J21/18 , B01J35/02 , C07C29/141 , C07C31/08 , C07C51/367 , C07C65/01
摘要： 本发明涉及一种Pd/TiO2‑C纳米管催化剂，以催化剂的总质量为100％计，其中，TiO2的质量百分含量为85‑98％，Pd质量百分含量为0.1‑5.5％，碳质量百分含量为0.5‑12％；平均管径为4‑13nm，93‑98％的碳覆盖于TiO2纳米管的内表面。其制备方法简单可行，具有成本低廉和对环境友好的特点，与现有技术的，TiO2纳米管负载的Pd催化剂相比，本发明方法制备的Pd/TiO2‑C纳米管催化剂粘结性能好，不需要加入有机粘结剂即可加工成型，而且比常规TiO2纳米管负载的Pd催化剂具有更好的醛加氢活性。
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公开(公告)号：CN109395720A
公开(公告)日：2019-03-01
申请号：CN201710700011.4
申请日：2017-08-16
申请人： 中国石化扬子石油化工有限公司 , 中国石油化工股份有限公司
IPC分类号： B01J23/44 , C07C29/141 , C07C31/08 , C07C51/367 , C07C65/01
摘要： 本发明公开了一种Pd/TiO2-SiO2纳米管催化剂及其制备方法和应用。所述的Pd/TiO2-SiO2纳米管催化剂以TiO2-SiO2纳米管为载体负载贵金属Pd，其中质量百分含量Pd为0.1-5.5％，硅为0.5-5％，所述的TiO2-SiO2纳米管为SiO2修饰的TiO2纳米管，其中硅质量分数90％-95％覆盖于TiO2纳米管的内表面，平均管径为5.0-11.5nm。本发明的Pd/TiO2-SiO2纳米管催化剂中的SiO2覆盖于纳米管的内壁，增加其粘结性和抗烧结性能，该催化剂易于成型加工，具有良好的耐烧结性能，用于含醛基化合物催化加氢具有优良的性能。
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公开(公告)号：CN105348088A
公开(公告)日：2016-02-24
申请号：CN201410405839.3
申请日：2014-08-18
申请人： 米文君
发明人： 不公告发明人
IPC分类号： C07C65/01 , A61K31/192 , A61P9/10 , A61P7/02 , C07C211/27 , C07C209/00
摘要： 本发明涉及一种新的化合物及其用途，该化合物为2-(1、4-戊二醇)苯甲酸，本发明涉及该类化合物在预防和治疗心脑缺血性疾病及改善心脑循环障碍、抗血栓等方面的应用。在动物药效模型试验中，本发明的化合物对大脑中动脉阻塞引起的脑组织损伤显示出优异的保护作用，表现在可使大脑中动脉血栓模型大鼠的神经症状明显改善，梗塞面积明显减少，并能明显抑制大鼠动-静脉旁路血栓形成，说明本发明化合物可有效抑制血栓形成，对心脑缺血性疾病具有较好的预防和治疗作用。
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公开(公告)号：CN103896763B
公开(公告)日：2015-11-18
申请号：CN201410118690.0
申请日：2014-03-27
申请人： 云南昊邦制药有限公司
摘要： 本发明公开了一种2-（α-羟基戊基）苯甲酸钾多晶型及其制备方法、制剂与应用。所述多晶型的粉末X-射线衍射图谱在7.0，20.8和26.4±0.2°的2θ±0.1°反射角处显示特征衍射峰。制备方法为选用甲醇、无水乙醇、95%乙醇、75%乙醇、50%乙醇和2-丁醇中的一种或任意组合、选用正丙醇和异丙醇中的一种或任意组合或选用正丁醇通过结晶操作方法得到。制剂为所述的多晶型加入药学上可接受的载体和辅料制备成片剂、胶囊剂、颗粒剂、冻干粉针剂和注射液。所述的应用为所述的多晶型在制备治疗神经退行性疾病药物中的应用。本发明2-（α-羟基戊基）苯甲酸钾多晶型性质稳定，适合于工业化生产，为2-（α-羟基戊基）苯甲酸钾药物发展奠定了基础。
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公开(公告)号：CN103113210A
公开(公告)日：2013-05-22
申请号：CN201310052869.6
申请日：2013-02-19
申请人： 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
IPC分类号： C07C51/43 , C07C65/01 , A61K31/192 , A61P9/10
摘要： 本发明公开了羟戊基苯甲酸钾晶体及其制备方法。本发明羟戊基苯甲酸钾晶体的粉末X-射线衍射在2θ为：7.0±0.2°、20.9±0.2°处有特征峰。本发明羟戊基苯甲酸钾晶体质量稳定，晶型稳定，更适合于贮存和作为原料药使用。
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公开(公告)号：CN101767016B
公开(公告)日：2012-05-09
申请号：CN200910056815.0
申请日：2009-01-07
IPC分类号： B01J23/89 , B01J23/60 , C07C65/01 , C07C51/367
CPC分类号： Y02P20/52
摘要： 本发明涉及一种用于对苯二甲酸精制的芳香醛选择性加氢催化剂。主要解决以往技术中存在的对羧基苯甲醛(简称4-CBA)加氢主要生成对甲基苯甲酸(简称P-TA)，而产物对羟甲基苯甲酸(简称4-HMBA)选择性低的问题。本发明通过采用氧化剂改性的活性炭为载体，负载钯和钌、镍、锌、铜等中的一种或几种金属的技术方案较好地解决了该问题，可用于对苯二甲酸加氢精制的工业生产中。
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公开(公告)号：CN101735069A
公开(公告)日：2010-06-16
申请号：CN200810182150.3
申请日：2008-11-14
申请人： 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
IPC分类号： C07C211/27 , C07C215/28 , C07C65/01 , C07D307/88 , C07B57/00
摘要： 本发明涉及3-正丁苯酞开环产物2-(1-羟戊基)-苯甲酸的非对映异构体胺盐纯化方法，具体地说是通过重结晶的方法提纯一种光学活性2-(1-羟戊基)-苯甲酸与光学活性的有机胺生成的盐，同时还涉及一种3-正丁苯酞拆分的方法。
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公开(公告)号：CN109776466B
公开(公告)日：2023-01-31
申请号：CN201910191840.3
申请日：2019-03-14
申请人： 河南真实生物科技有限公司
IPC分类号： C07D307/88 , C07C65/01 , A61P25/00 , A61P9/10 , A61P21/00
摘要： 本发明属药物化学领域，涉及新型苯甲酸类化合物I和II，涉及其在预防和治疗或缓解脑缺血或急慢性心肌梗死后缺血等方面的应用。化合物I和II结构中，X是H,I,Br,Cl,F,CN，氨基及其衍生物;R1是C2‑10的烷基，取代C2‑10烷基，正丁烷基除外；M是有机胺离子或金属离子。
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