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公开(公告)号：CN119504751A
公开(公告)日：2025-02-25
申请号：CN202411637629.7
申请日：2020-04-16
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D471/10 , A61P21/00 , A61P35/00 , A61K31/53 , A61K31/506 , A61K31/501 , A61K31/497
Abstract: 本发明涉及一类靶向降解雄激素受体的双功能嵌合体杂环化合物及其用途，具体提供了式(I)所示的化合物、或其同位素化合物、或其光学异构体、或其互变异构体、或其药学上可接受的盐、或其前药、或其溶剂合物，其中，ARB为雄激素受体识别/结合部分，L为链接部分，U为泛素蛋白酶识别/结合部分；这三个部分通过化学键相连接。本发明提供的上述化合物能够靶向降解前列腺癌细胞中的雄激素受体，并且抑制前列腺癌细胞的增殖，同时还显示了良好的代谢稳定性和药代动力学性质。本发明化合物在制备雄激素受体的蛋白降解靶向嵌合体，以及制备治疗受雄激素受体调控的相关疾病(包括前列腺癌、乳腺癌、肯尼迪氏病)的药物中具有良好的应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN109081813B
公开(公告)日：2021-03-26
申请号：CN201810609018.X
申请日：2018-06-13
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D235/18 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了式Ⅰ所示的苯并杂环类化合物、或其药学上可接受的盐、或其晶型、或其溶剂合物、或其同位素体、或其互变异构体、或其立体化学异构体。实验结果表明，本发明化合物能够显著减少全长雄激素受体(AR‑FL)和变异雄激素受体(AR‑v7)的表达，抑制癌细胞，尤其是前列腺癌细胞的增殖，对癌症，尤其是前列腺癌具有潜在的治疗作用。
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公开(公告)号：CN115677667B
公开(公告)日：2024-11-15
申请号：CN202210910651.9
申请日：2022-07-29
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D471/10 , C07D417/14 , C07D491/107 , C07D487/04 , C07D487/10 , C07D413/14 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07D519/00 , C07D487/08 , C07D498/04 , A61P35/00 , A61P17/14 , A61P11/00 , A61P31/14 , A61P17/10 , A61K31/506 , A61K31/497 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/454 , A61K31/501 , A61K31/496 , A61K31/53 , A61K31/519
Abstract: 本发明提供了式Ⅰ所示化合物、或其光学异构体、或其溶剂合物、或其药学上可接受的盐、或其前体药物、或其互变异构体、或其内消旋体、或其外消旋体、或其对映异构体、或其非对映异构体、或其混合物形式、或其代谢产物、或其代谢前体、或其同位素替代形式。其中TB为靶点识别/结合部分，L为链接部分，U为泛素蛋白酶识别/结合部分；三个部分通过化学键相连接。本发明化合物能够显著下调全长及变异的雄激素受体(AR)蛋白，对前列腺癌细胞系有良好的抑制活性。本发明式I所示的化合物可用于制备靶向调控雄激素受体的蛋白降解靶向嵌合体和治疗受雄激素受体调控的相关疾病药物，特别是在治疗前列腺癌、乳腺癌的药物中具有很好的应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115677667A
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN202210910651.9
申请日：2022-07-29
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D471/10 , C07D417/14 , C07D491/107 , C07D487/04 , C07D487/10 , C07D413/14 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07D519/00 , C07D487/08 , C07D498/04 , A61P35/00 , A61P17/14 , A61P11/00 , A61P31/14 , A61P17/10 , A61K31/506 , A61K31/497 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/454 , A61K31/501 , A61K31/496 , A61K31/53 , A61K31/519
Abstract: 本发明提供了式Ⅰ所示化合物、或其光学异构体、或其溶剂合物、或其药学上可接受的盐、或其前体药物、或其互变异构体、或其内消旋体、或其外消旋体、或其对映异构体、或其非对映异构体、或其混合物形式、或其代谢产物、或其代谢前体、或其同位素替代形式。其中TB为靶点识别/结合部分，L为链接部分，U为泛素蛋白酶识别/结合部分；三个部分通过化学键相连接。本发明化合物能够显著下调全长及变异的雄激素受体(AR)蛋白，对前列腺癌细胞系有良好的抑制活性。本发明式I所示的化合物可用于制备靶向调控雄激素受体的蛋白降解靶向嵌合体和治疗受雄激素受体调控的相关疾病药物，特别是在治疗前列腺癌、乳腺癌的药物中具有很好的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110526916B
公开(公告)日：2021-07-13
申请号：CN201910431056.5
申请日：2019-05-22
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/53 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了氘代Capmatinib化合物及其用途，具体公开了式(I)所示的化合物或其光学异构体、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物，其中，R1‑R16分别独立选自H、D，且不全为H。本发明提供的各种化合物及其盐类、水合物或溶剂合物，具备抗癌活性和更好的代谢稳定性和药代动力学性质，应用前景优良。
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公开(公告)号：CN110305138B
公开(公告)日：2021-04-23
申请号：CN201910234144.6
申请日：2019-03-26
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 如式I所示的化合物、或其光学异构体、或其药学上可接受的盐、或其水合物、或其溶剂合物：R1‑R20分别独立选自氢、氘。本发明提供的各种化合物及其盐类、水合物或溶剂合物，具备抗癌活性和更好的代谢稳定性。尤其对NTRK融合突变的癌症有显著的疗效。
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公开(公告)号：CN109942565B
公开(公告)日：2021-03-26
申请号：CN201811559507.5
申请日：2018-12-19
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/4245 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61P3/00 , A61P25/28 , A61P37/02 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P27/12 , A61P31/18
Abstract: 本发明提供了一种式(I)所示的化合物。本发明还涉及含有式(I)化合物的药物组合物以及该化合物在制备吲哚胺‑2,3‑双加氧酶(IDO)抑制剂类药物中的用途。本发明的化合物或其药物组合物可以用于制备预防和/或治疗具有IDO介导的色氨酸代谢途径的病理学特征的疾病的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN111377871B
公开(公告)日：2021-03-19
申请号：CN201911350837.8
申请日：2019-12-24
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D239/48 , C07D401/12 , C07D213/74 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D251/18 , C07D487/04 , C07D253/075 , C07D487/14 , A61K31/506 , A61K31/4439 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/519 , A61K31/53 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了式(I)所示的氘代化合物或其光学异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、前药、水合物或溶剂合物。与氘代前的化合物相比，本发明的氘代化合物显示了更优的药代动力学，更高的最高血药浓度，更高的暴露量和更长的半衰期，具有更加优异的代谢性能。而且，本发明的氘代化合物能够有效抑制FAK活性，在制备FAK抑制剂和/或治疗癌症的药物中具有非常好的应用前景。同时，本发明的氘代化合物与抗癌药物(比如PD‑1抑制剂)联合使用能够发挥协同增效的作用，显著提高肿瘤抑制效果，为临床治疗癌症提供了更好的选择。
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公开(公告)号：CN110407833B
公开(公告)日：2021-03-09
申请号：CN201910346335.1
申请日：2019-04-26
Applicant: 海创药业股份有限公司
IPC: C07D471/04 , A61K31/5377 , A61P35/00 , C07B59/00
Abstract: 本发明公开了式(I)所示的化合物或其光学异构体、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物，其中，R1‑R29分别独立选自氢、氘，且R1‑R29不同时为氢。本发明提供的氘代Vistusertib化合物及其光学异构体、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物，不仅具备Vistusertib的抗癌活性，其药代动力学也有显著改善，其代谢稳定性有明显提高，而且生物利用度高显著提高。本发明氘代Vistusertib化合物安全性和有效性均有显著提高，应用前景优良。
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