公开(公告)号：CN112574189B

公开(公告)日：2024-05-31

申请号：CN202011003637.8

申请日：2020-09-22

Applicant: 海创药业股份有限公司

Inventor： 樊磊 ,  王飞 ,  吴孝全 ,  胥珂馨 ,  罗童川 ,  张少华 ,  霍永旭 ,  李兴海 ,  陈元伟

IPC: C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  A61K31/553 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种EP300/CBP抑制剂，具体提供了式I所示的化合物、或其氘代物、或其盐、或其构象异构体、或其晶型、或其溶剂合物。该化合物对EP300/CBP具有高度选择性，并且能够有效抑制EP300/CBP的活性；而且，该化合物对包括前列腺癌细胞、白血病细胞、乳腺癌细胞、多发性骨髓瘤细胞在内的多种肿瘤细胞均具有优异的抑制作用。因此，本发明化合物在制备EP300/CBP抑制剂，以及预防和/或治疗肿瘤、髓系造血干/祖细胞恶性疾病，调控调节性T细胞的药物中具有广阔的应用前景。#imgabs0#

公开(公告)号：CN111217802B

公开(公告)日：2021-10-08

申请号：CN201911167211.3

申请日：2019-11-25

Applicant: 海创药业股份有限公司

Inventor： 樊磊 ,  王飞 ,  吴孝全 ,  胥珂馨 ,  陈锞 ,  罗童川 ,  张少华 ,  杜武 ,  张承智 ,  霍永旭 ,  涂志林 ,  李兴海 ,  陈元伟

IPC: C07D413/06 ,  C07D471/08 ,  C07D413/14 ,  C07D491/08 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  A61K31/454 ,  A61K31/439 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/438 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P3/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明公开了一类组蛋白乙酰化酶p300抑制剂及其用途，属于药物化学技术领域。本发明公开了一类式(Ⅰ)所示化合物、或其立体化学异构体，或其溶剂合物、或其药学上可接受的盐。本发明公开的化合物能够有效抑制组蛋白乙酰化酶p300的活性，能够有效抑制多种肿瘤细胞的增殖活性。同时，本发明化合物与CDK4/6抑制剂联用，在抑制肿瘤细胞的增殖中发挥了协同作用。因此，本发明的化合物在制备组蛋白乙酰化酶抑制剂，制备预防和/或治疗癌症、代谢类疾病、神经类疾病或炎症的药物以及联合用药物中具有非常好的应用前景。

公开(公告)号：CN110776508B

公开(公告)日：2021-07-16

申请号：CN201910672697.X

申请日：2019-07-24

Applicant: 海创药业股份有限公司

Inventor： 樊磊 ,  王飞 ,  吴孝全 ,  胥珂馨 ,  陈锞 ,  罗童川 ,  张少华 ,  霍永旭 ,  涂志林 ,  李兴海 ,  陈元伟

IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/08 ,  A61P11/02 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P17/00 ,  A61P1/00 ,  A61P37/06 ,  A61P1/16 ,  A61P29/00 ,  A61P21/04 ,  A61P17/06 ,  A61P31/00 ,  A61P3/10 ,  A61P31/14 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/635

Abstract: 本发明提供了一种式(Ⅰ)所示化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物：实验结果证明，本发明提供的化合物对人前列腺癌细胞CWR22RV1细胞以及乳腺癌细胞的增殖具有很好的抑制作用；而且，本发明化合物与雄激素受体抑制剂HC‑1119联用，能够显著增强对前列腺癌细胞的抑制作用，并且抑制作用随着浓度的增加而增加。说明本发明化合物不仅可以单独用于制备抗肿瘤药物，也可以与其他具有抗肿瘤作用的药物联用，比如雄激素受体抑制剂、其他靶向药物等，来制备治疗效果更佳的抗肿瘤药物，特别是治疗前列腺癌以及乳腺癌的药物。

公开(公告)号：CN112574189A

公开(公告)日：2021-03-30

申请号：CN202011003637.8

申请日：2020-09-22

Applicant: 海创药业股份有限公司

Inventor： 樊磊 ,  王飞 ,  吴孝全 ,  胥珂馨 ,  罗童川 ,  张少华 ,  霍永旭 ,  李兴海 ,  陈元伟

IPC: C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  A61K31/553 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种EP300/CBP抑制剂，具体提供了式I所示的化合物、或其氘代物、或其盐、或其构象异构体、或其晶型、或其溶剂合物。该化合物对EP300/CBP具有高度选择性，并且能够有效抑制EP300/CBP的活性；而且，该化合物对包括前列腺癌细胞、白血病细胞、乳腺癌细胞、多发性骨髓瘤细胞在内的多种肿瘤细胞均具有优异的抑制作用。因此，本发明化合物在制备EP300/CBP抑制剂，以及预防和/或治疗肿瘤、髓系造血干/祖细胞恶性疾病，调控调节性T细胞的药物中具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN108976278B

公开(公告)日：2021-04-06

申请号：CN201810557353.X

申请日：2018-06-01

Applicant: 海创药业股份有限公司

Inventor： 樊磊 ,  王飞 ,  吴孝全 ,  胥珂馨 ,  陈锞 ,  李兴海 ,  陈元伟

IPC: C07K5/062 ,  A61K38/05 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明公开了一种嵌合分子。本发明提供了一种嵌合分子，该分子由目标蛋白的小分子化合物单元、E3泛素连接酶结合单元和连接单元组成，能够与BRD蛋白进行结合，促使BRD蛋白更易被蛋白酶降解，从而起到抑制细胞增殖的作用，可以作为BRD蛋白降解的药物，用于治疗癌症或冠状动脉疾病。