公开(公告)号：CN1620440A

公开(公告)日：2005-05-25

申请号：CN02823450.2

申请日：2002-11-25

申请人： 科泰克斯药品公司

发明人： 加里·A·罗杰斯 ,  马修·阿伦 ,  克莱顿·哈里斯 ,  黄建杰 ,  克里斯托弗·M·马尔斯 ,  鲁道夫·米勒 ,  斯坦尼斯劳·拉克沃尔

IPC分类号： C07D265/24 ,  C07D491/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D515/04 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5365 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D265/22 ,  C07D413/06

摘要： 本发明涉及预防和治疗大脑机能不全，包括提高在负责更高指令行为的脑网络中在突触中的受体功能。这些脑网络与记忆损伤的认知能力有关，例如在各种痴呆中和在不同脑区域之间的神经元活性的失衡中所观察到的，如在疾病，例如帕金森病、精神分裂症和情感疾病中所观察到的。在具体方面，本发明涉及用于治疗该疾病的化合物和使用这些化合物用于该治疗的方法。

公开(公告)号：CN1075064C

公开(公告)日：2001-11-21

申请号：CN98107749.8

申请日：1998-03-02

申请人： 格吕伦塔尔有限公司

发明人： L·黑尼斯赫 ,  S·维特曼 ,  U·莫尔曼 ,  R·雷斯布罗特

IPC分类号： C07D265/24 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/00 ,  C07D265/26 ,  C07D499/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/1008 ,  Y02A50/473 ,  Y02A50/481

摘要： 本发明涉及通式Ⅰ的新苯并嗪二酮衍生物及其游离酸，盐或易分解的酯和它们与活性成分的结合物。本发明化合物抗革兰氏阴性菌是有效的，特别是抗大肠杆菌和沙门氏菌。以与活性成分例如抗生素结合的形式存在(如铁载体—抗生素结合物)，可以把活性成分运送到细菌细胞，因此提高和扩展了抗生素的功效，有时甚至与对β-内酰胺有耐药性的菌有关。另外，所述的化合物作为铁离子螯合剂的潜在前药，适合于治疗由于铁代谢失调引发的疾病。本发明能应用在药物研究、药物工业和农业领域。其中R1、R2和R3如说明书所述。

公开(公告)号：CN1304402A

公开(公告)日：2001-07-18

申请号：CN99807029.7

申请日：1999-04-02

申请人： 三共株式会社

发明人： 木村富美夫 ,  宫崎正二郎 ,  上田庆司 ,  丹泽和比古 ,  牛山茂 ,  高崎涉

IPC分类号： C07C311/29 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D209/60 ,  C07D217/24 ,  C07D231/56 ,  C07D233/74 ,  C07D239/54 ,  C07D239/96 ,  C07D261/20 ,  C07D265/24 ,  C07D275/06 ,  C07D279/08 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/18 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/54

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C311/29 ,  C07D209/66 ,  C07D233/78 ,  C07D239/54 ,  C07D239/70 ,  C07D239/96 ,  C07D275/06 ,  C07D277/34 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/04 ,  C07D475/02 ,  C07D495/04

摘要： 本发明提供了对基质金属蛋白酶－13具有抑制作用和对糖苷配基酶(アゲリヵナ一ゼ)有抑制作用的化合物。具有下述通式(Ⅰ)的化合物或其药学上可接受的盐、酯或其它衍生物:{R1:H、NHOH;R2:H、可取代的烷基,环烷基,—A—R6基团[A:被O,—S(O)m－或－N(R9)－中断的亚烷基；R6为下式(Ⅱ)、(Ⅲ)、或(Ⅳ)基团X表示O、S、－N(R10)、－C(R11)(R12)；Y表示O、CO、－S(O)n－,－N(R10)、－C(R11)(R12);R7、R8:H、烷基、COOH、可取代的烷基等；R9,R10,R11和R12:H、烷基等;m和n表示0—2]，R3∶H、可取代的烷基,可取代的环烷基、可取代的烯基、可取代的炔基;R4:可取代的(杂)亚芳基;R5:可取代的烷基,可取代的(杂)芳基。}

公开(公告)号：CN116987045A

公开(公告)日：2023-11-03

申请号：CN202210444159.7

申请日：2022-04-26

申请人： 中国医学科学院药物研究所

发明人： 崔华清 ,  齐娜 ,  文辉

IPC分类号： C07D265/24 ,  A61K31/536 ,  A61P11/00 ,  A61P9/12

摘要： 本发明属于医药开发技术领域，公开了一类含杂原子取代的苯并恶嗪酮衍生物及其制备方法和用途。#imgabs0#具体地说，本发明涉及通式I的化合物及其立体异构体，其药学可接受的盐，如说明书所述。本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物，本发明化合物在制备用于治疗和/或预防人中性粒细胞弹性蛋白酶过度表达有关的疾病或病症的方法的药物中的用途，以及使用本发明化合物治疗相关疾病的方法。本发明化合物具有有效的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制活性。

公开(公告)号：CN111763164A

公开(公告)日：2020-10-13

申请号：CN201910263113.3

申请日：2019-04-02

申请人： 中国医学科学院药物研究所

发明人： 陈晓光 ,  崔华清 ,  文辉 ,  来芳芳 ,  王雨辰 ,  高永鑫 ,  尹大力 ,  王婷 ,  韩建义 ,  王淑芳 ,  季鸣 ,  李燕 ,  盛莉 ,  马辰 ,  张婷婷

IPC分类号： C07C333/08 ,  C07D333/28 ,  C07D213/32 ,  C07D219/02 ,  C07D307/38 ,  C07C333/24 ,  C07D265/24 ,  C07D413/12 ,  A61K31/27 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/473 ,  A61K31/34 ,  A61K31/536 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开了具有式(I)所示的化合物及其制备方法和用途。具体的说，本发明进一步公开了含有如式(I)所示化合物、立体异构体、药学上可接受的盐及其药物组合物，他们能抑制人吲哚胺2，3-双加氧酶(IDO)和/或人色氨酸2，3-双加氧酶(TDO)的酶活性的作用，在制备用于治疗和/或预防与IDO/TDO活性过高或者过度表达有关的疾病或病症药物中的用途，如治疗肿瘤药物。本发明化合物具有较强的IDO抑制活性。

公开(公告)号：CN104211708B

公开(公告)日：2018-08-24

申请号：CN201310207307.4

申请日：2013-05-29

申请人： 中国医学科学院药物研究所

发明人： 黄海洪 ,  张新伟 ,  尹大力

IPC分类号： C07D491/113 ,  C07D413/04 ,  C07D265/24 ,  A61K31/536 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/06

摘要： 本发明公开了式(I)苯并噁嗪酮衍生物、其合成方法及其作为抗菌剂在由细菌引起的感染性疾病，特别是由分枝杆菌引起的肺结核(TB)中的应用。具体地说，本发明涉及式(I)的化合物，其药学可接受的盐以及包含本发明化合物的药物组合物，其中R1‑R4及X如说明书所述。本发明旨在制备具有抗分枝杆菌活性的新化合物，其作为潜在的新药物，可用于由细菌引起的感染性疾病，特别是由分枝杆菌引起的肺结核(TB)疾病的治疗或预防性治疗，同时可用于克服与耐药性有关的问题，以及在保持抗结核杆菌活性的基础上，改善药物代谢性质。

公开(公告)号：CN102574843B

公开(公告)日：2015-06-17

申请号：CN201080047294.3

申请日：2010-10-21

申请人： 法博太科制药有限公司

发明人： 斯彭切尔·约翰·威廉斯 ,  史蒂文·扎米特 ,  达伦·詹姆斯·凯利

IPC分类号： C07D413/04 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P29/00 ,  A61K31/536 ,  A61K31/381 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/382 ,  A61K31/429 ,  A61K31/538 ,  A61K31/403 ,  A61K31/435 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/416 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  A61P17/02 ,  C07D263/58 ,  C07D277/68 ,  C07D417/04 ,  C07D235/06 ,  C07D277/64 ,  C07D265/22 ,  C07D239/91 ,  C07D403/04 ,  C07D291/08 ,  C07D265/36 ,  C07D279/16 ,  C07C233/81 ,  A61K31/517 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/498 ,  A61K31/343 ,  A61K31/424 ,  A61K31/506 ,  A61K31/352 ,  A61K31/428 ,  C07D333/64 ,  C07D209/46 ,  C07D209/34 ,  C07D211/18 ,  C07D215/233 ,  C07D241/42 ,  C07D265/24

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07C235/40 ,  C07C235/56 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D233/64 ,  C07D235/12 ,  C07D235/24 ,  C07D235/26 ,  C07D239/91 ,  C07D241/44 ,  C07D263/56 ,  C07D265/22 ,  C07D265/36 ,  C07D277/64 ,  C07D285/24 ,  C07D307/85 ,  C07D311/16 ,  C07D333/62 ,  C07D333/70 ,  C07D335/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： 本发明涉及可用作抗纤维化剂的芳基羰基和杂芳基羰基氨茴酸化合物。本发明还涉及其制备方法、含有这些化合物的药物组物以及这些化合物在治疗疾病中的用途。

公开(公告)号：CN104211708A

公开(公告)日：2014-12-17

申请号：CN201310207307.4

申请日：2013-05-29

申请人： 中国医学科学院药物研究所

发明人： 黄海洪 ,  张新伟 ,  尹大力

IPC分类号： C07D491/113 ,  C07D413/04 ,  C07D265/24 ,  A61K31/536 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/06

CPC分类号： C07D491/113 ,  C07D265/24 ,  C07D413/04

摘要： 本发明公开了式(I)苯并噁嗪酮衍生物、其合成方法及其作为抗菌剂在由细菌引起的感染性疾病，特别是由分枝杆菌引起的肺结核(TB)中的应用。具体地说，本发明涉及式(I)的化合物，其药学可接受的盐以及包含本发明化合物的药物组合物，其中R1-R4及X如说明书所述。本发明旨在制备具有抗分枝杆菌活性的新化合物，其作为潜在的新药物，可用于由细菌引起的感染性疾病，特别是由分枝杆菌引起的肺结核(TB)疾病的治疗或预防性治疗，同时可用于克服与耐药性有关的问题，以及在保持抗结核杆菌活性的基础上，改善药物代谢性质。

公开(公告)号：CN101896183B

公开(公告)日：2013-11-27

申请号：CN200880102533.3

申请日：2008-08-08

申请人： 科泰克斯药品公司

发明人： R·米勒 ,  L·斯特里特

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/535 ,  C07D498/04 ,  C07D265/24

CPC分类号： A61K31/46 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/439 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61K45/06 ,  C07D209/52 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04 ,  C07D451/06 ,  C07D453/06 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08

摘要： 本发明涉及用于预防和治疗脑功能不全的化合物、药物组合物和方法，所述预防和治疗脑功能不全包括增强脑网络中负责基本和更高级行为的突触的受体功能。这些脑网络参与了呼吸调节；以及与记忆损伤有关的认知能力，所述与记忆损伤相关的认知能力例如在多种痴呆中、不同脑区之间的神经元活性的不平衡、以及如酒精、阿片剂、阿片样物质、巴比妥酸盐、麻醉剂或神经毒剂过量所导致的呼吸障碍中所观察到的，所述不同脑区之间的神经元活性的不平衡表现为例如：帕金森病、精神分裂症、呼吸抑制、睡眠呼吸暂停、注意力不足过动症以及情感和情绪障碍，以及涉及缺乏神经营养因子的障碍；或者由呼吸抑制结果所形成的如中枢性睡眠呼吸暂停、中风诱发的中枢性睡眠呼吸暂停、阻塞性睡眠呼吸暂停、先天性肺换气不足综合症、肥胖性肺换气不足综合症、婴儿猝死综合症、雷特综合症、脊髓损伤、创伤性脑损伤、陈-施氏呼吸(Cheney-Stokes respiration)、奥丁之诅咒(Ondinescurse)、普拉德-威利氏综合症(Prader-Willi’s syndrome)和溺死等医学病症。在特定方面，本发明涉及用于治疗上述病症的二环酰胺化合物，以及使用所述化合物进行所述治疗的方法。

公开(公告)号：CN103351355A

公开(公告)日：2013-10-16

申请号：CN201310328226.X

申请日：2013-07-31

申请人： 西北大学

发明人： 关正辉 ,  连晓利

IPC分类号： C07D265/22 ,  C07D265/26 ,  C07D265/24

摘要： 一种合成式(I)所示2-取代苯并恶嗪酮的方法，其以2-芳基吲哚为原料，以过一硫酸氢钾复合盐2KHSO5·KHSO4·K2SO4作为氧化剂氧化得到，其中，R为氢原子、C1～C6的烷基、环烷基、C1～C6的烷氧基、卤素、芳基；R’为芳基或取代芳基、C1～C6的烷氧基、芳氧基、C1～C6的烷胺基、芳胺基。本发明方法具有绿色高效、反应条件温和、操作简单、适用范围广、生产成本低、合成产率高等优点。