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公开(公告)号:CN107108629A
公开(公告)日:2017-08-29
申请号:CN201580057528.5
申请日:2015-08-21
申请人: 贾纳斯生物治疗有限公司
发明人: 格雷森·B·利普福德 , 查尔斯·M·策普
IPC分类号: C07D475/08 , C07D475/00 , C07D475/10
CPC分类号: C07D475/08 , A61K31/165 , A61K31/496 , A61K31/519 , A61K31/5375 , C07D475/00 , C07D475/02 , C07D475/06
摘要: 描述了作为免疫系统调节剂的携带蝶啶核心的化合物。描述了包含它们的药物组合物、制备它们的方法和使用它们治疗或预防自身免疫疾病的方法。
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公开(公告)号:CN107698587A
公开(公告)日:2018-02-16
申请号:CN201711089021.5
申请日:2017-11-08
申请人: 贵州医科大学
IPC分类号: C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D495/14 , C07D491/048 , C07D475/02 , C07C29/00 , C07C31/38
CPC分类号: C07D471/04 , C07D475/02 , C07D487/04 , C07D491/048 , C07D495/04 , C07D495/14
摘要: 杂环并嘧啶二酮类化合物制备方法,涉及药物化学技术。本发明包括下述步骤:1)邻氨基甲腈杂环化合物与催化剂混合形成混合物,所述催化剂为[HDBN+][TFE-];2)在CO2环境下,混合物加热,反应;3)待温度冷却到室温,调节PH值至中性,萃取分离收集有机相,干燥,过滤,然后蒸发,柱色谱分离得到杂环并嘧啶二酮类化合物。本发明成本低,环境友好,制备过程简单,底物适应范围广泛。
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公开(公告)号:CN105579447A
公开(公告)日:2016-05-11
申请号:CN201480052343.0
申请日:2014-09-22
申请人: 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC分类号: C07D405/14 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D405/04 , C07D239/91 , C07D471/04 , C07D473/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D513/04 , A61K31/517 , A61P3/10 , A61P25/10 , A61P25/22 , A61P25/24
CPC分类号: C07D239/96 , C07D239/91 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07D473/04 , C07D475/02 , C07D475/04 , C07D487/04 , C07D487/06 , C07D495/04 , C07D513/04
摘要: 本发明涉及式I的化合物,其中Y是N或C-R1’;G是含有0、1、2或3个杂原子的5或6元芳环或杂芳环,其选自由以下组成的组:苯基、具有不同N-位置的吡啶基、咪唑基、吡嗪基、嘧啶基、噻吩基、噻唑基、吡唑基或噻二唑基,上述基团任选地被1、2或3个选自由以下组成的组的取代基取代:卤素、低级烷基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷氧基或NRR’;R和R’彼此独立地是氢或低级烷基,或可以与它们所连接的N原子一起形成五元或六元饱和杂环基,所述五元或六元饱和杂环基可以包含另外的氧、NH或N-低级烷基;R1是氢、卤素或被卤素取代的低级烷基;R1′是氢、卤素或被卤素取代的低级烷基;R2是氢、低级烷基、低级烷氧基烷基、环烷基或杂环烷基;或R2可以与G基团中最接近的碳原子一起形成基团(IA),其中A是-CH2-、-CH2CH2或-C(CH3)2-,R3是苯基或吡啶基,其中所述吡啶基中的N原子可以在不同位置;或涉及其药用盐或酸加成盐,外消旋混合物,或其相应的对映异构体和/或旋光异构体和/或立体异构体。已经惊人地发现通式I的化合物是代谢型谷氨酸受体4(mGluR4)的正变构调节剂(PAM),其可用于治疗帕金森病、焦虑、呕吐、强迫症、自闭症、神经保护、癌症、抑郁症和2型糖尿病。
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公开(公告)号:CN101641358A
公开(公告)日:2010-02-03
申请号:CN200880008341.6
申请日:2008-03-11
申请人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
发明人: 奥理莉亚·康特 , 亨丽埃塔·德姆洛 , 乌伟·格雷瑟 , 妮科尔·A·克拉托赫维尔 , 豪格·屈内 , 罗伯特·纳尔基齐昂 , 康斯坦丁诺斯·G·帕努西斯 , 延斯-乌韦·彼得斯 , 法比耶纳·里克兰
IPC分类号: C07D475/02 , C07D487/04 , A61P3/06 , A61K31/519
CPC分类号: C07D487/04 , C07D475/02
摘要: 本发明涉及式(I)的新的氮杂-吡啶并嘧啶酮衍生物及其生理学上可接受的盐和酯,其中R1,R2,R3,R4,R5,X1,X2,X3,Y,Z,m和n如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物是HM74A激动剂并且可以用作药物。
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公开(公告)号:CN1304402A
公开(公告)日:2001-07-18
申请号:CN99807029.7
申请日:1999-04-02
申请人: 三共株式会社
IPC分类号: C07C311/29 , C07D209/46 , C07D209/48 , C07D209/60 , C07D217/24 , C07D231/56 , C07D233/74 , C07D239/54 , C07D239/96 , C07D261/20 , C07D265/24 , C07D275/06 , C07D279/08 , C07D487/04 , C07D495/04 , A61K31/18 , A61K31/40 , A61K31/415 , A61K31/42 , A61K31/425 , A61K31/47 , A61K31/505 , A61K31/54
CPC分类号: C07D209/48 , C07C311/29 , C07D209/66 , C07D233/78 , C07D239/54 , C07D239/70 , C07D239/96 , C07D275/06 , C07D277/34 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D471/04 , C07D473/04 , C07D475/02 , C07D495/04
摘要: 本发明提供了对基质金属蛋白酶-13具有抑制作用和对糖苷配基酶(アゲリヵナ一ゼ)有抑制作用的化合物。具有下述通式(Ⅰ)的化合物或其药学上可接受的盐、酯或其它衍生物:{R1:H、NHOH;R2:H、可取代的烷基,环烷基,—A—R6基团[A:被O,—S(O)m-或-N(R9)-中断的亚烷基;R6为下式(Ⅱ)、(Ⅲ)、或(Ⅳ)基团X表示O、S、-N(R10)、-C(R11)(R12);Y表示O、CO、-S(O)n-,-N(R10)、-C(R11)(R12);R7、R8:H、烷基、COOH、可取代的烷基等;R9,R10,R11和R12:H、烷基等;m和n表示0—2],R3∶H、可取代的烷基,可取代的环烷基、可取代的烯基、可取代的炔基;R4:可取代的(杂)亚芳基;R5:可取代的烷基,可取代的(杂)芳基。}
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公开(公告)号:CN103119043A
公开(公告)日:2013-05-22
申请号:CN201180045375.4
申请日:2011-07-22
申请人: 武田药品工业株式会社
IPC分类号: C07D471/04 , A61K31/519 , A61K31/542 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P5/00 , A61P7/00 , A61P7/02 , A61P7/06 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/06 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/04 , A61P11/06 , A61P13/00 , A61P13/02 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P13/12 , A61P15/08 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P25/32 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P31/16 , A61P31/22
CPC分类号: C07D471/04 , C07D475/02 , C07D487/04 , C07D513/04
摘要: 本发明提供了用于预防或治疗类花生酸相关的疾病和具有优良的药理作用、物理化学特性等的化合物,类花生酸相关的疾病例如动脉粥样硬化、血栓形成、糖尿病、肥胖症、哮喘、发热、疼痛、癌症、风湿病、骨关节炎,特异性皮炎等。本发明涉及下式所代表的化合物或其盐,其中每个符号如说明书所定义。
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公开(公告)号:CN101438288A
公开(公告)日:2009-05-20
申请号:CN200680054592.9
申请日:2006-03-15
申请人: CSIR公司
发明人: 科林·彼得·凯尼恩 , 林登·凯里·奥德菲尔德 , 克里斯蒂安·韦南德·范德-韦斯特许仁 , 阿曼达·路易丝·鲁索 , 克里斯托弗·约翰·帕金森
IPC分类号: G06F19/00 , G01N33/68 , G01N33/573 , C12Q1/48 , C07D239/02 , C07D239/04 , C07D473/00 , C07D235/04 , C07D239/10 , C07D241/40 , C07D475/00 , C07D487/02 , C07D487/14
CPC分类号: C12Q1/485 , C07D235/04 , C07D239/02 , C07D239/04 , C07D239/10 , C07D239/22 , C07D239/48 , C07D239/50 , C07D241/40 , C07D241/44 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D471/04 , C07D473/34 , C07D475/02 , C07D475/04 , C07D487/14 , G01N33/573 , G01N2333/9125 , Y02A50/52 , Y02A50/59 , Y02A90/26
摘要: 本发明提供一种筛选和设计作为谷氨酰胺合成酶抑制剂的化合物的方法,所述谷氨酰胺合成酶包括腺苷酰化谷氨酰胺合成酶。本发明还提供用于治疗、预防和/或改善细菌感染的化合物和组合物,所述细菌包括结核分枝杆菌。
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公开(公告)号:CN1138774C
公开(公告)日:2004-02-18
申请号:CN97197355.5
申请日:1997-07-21
申请人: 美国辉瑞有限公司
发明人: 梁玉凭
IPC分类号: C07D471/04 , A61K31/505 , C07D475/02 , A61K31/495 , C07D498/04 , C07D215/22 , C07D405/12 , A61K31/47
CPC分类号: C07D215/233 , C07D215/18 , C07D215/42 , C07D405/12 , C07D471/04 , C07D475/02
摘要: 本发明涉及式(I)的化合物,以及这些化合物的药用盐,其中A、B、D、E、K、G、R3和R5的定义见说明书。化合物(I)是促肾上腺皮质素释放因子(激素)CRF(CRH)拮抗剂。
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公开(公告)号:CN1112363C
公开(公告)日:2003-06-25
申请号:CN97197218.4
申请日:1997-08-14
申请人: 舍林股份公司
IPC分类号: C07D475/02 , C07D498/04 , C07D513/04 , A61K31/505 , A61K31/535 , A61K31/54
CPC分类号: C07D475/02
摘要: 本发明涉及可用作抗凝血剂的、式(I)和(II)的双环嘧啶衍生物。在上述式中,A为-O-,-N(R5)-,或-S(O)n-(其中n为0,1或2);Z1和Z2独立地为-O-,-N(R5)-,或-OCH2-。本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物,以及使用该化合物治疗以血栓形成活性为特征的疾病的方法。
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公开(公告)号:CN1367169A
公开(公告)日:2002-09-04
申请号:CN02102057.4
申请日:1997-07-21
申请人: 美国辉瑞有限公司
发明人: 梁玉凭
IPC分类号: C07D215/22 , C07D215/36 , C07D215/42 , C07D471/04 , C07D475/02 , C07D405/04 , A61K31/506 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P25/36 , A61P17/06 , A61P11/06 , A61P19/08 , A61P3/00 , A61P37/02 , A61P43/00
CPC分类号: C07D215/233 , C07D215/18 , C07D215/42 , C07D405/12 , C07D471/04 , C07D475/02
摘要: 本发明涉及式(I)的化合物,以及这些化合物的药用盐,其中A、B、D、E、K、G、R3和R5的定义见说明书。化合物(I)是促肾上腺皮质素释放因子(激素)CRF(CRH)拮抗剂。
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