公开(公告)号：CN115232030A

公开(公告)日：2022-10-25

申请号：CN202110441682.X

申请日：2021-04-23

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 肖志艳 ,  张浩超 ,  景连栋 ,  杨亚军 ,  刘曼 ,  来芳芳 ,  陈晓光 ,  杨颖

IPC: C07C275/30 ,  C07D307/68 ,  C07D261/18 ,  C07D209/42 ,  C07D213/75 ,  C07D295/185 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/404 ,  A61K31/42 ,  A61K31/34 ,  A61K31/17 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了式(I)所示芳基脲类化合物及其制法和药物用途，以及其生理上可接受的盐，溶剂化物以及结晶形式，所述化合物的制备方法，含有所述化合物的药物制剂，以及所述化合物在治疗CDK8相关疾病如肿瘤等临床上的应用。

公开(公告)号：CN109153670B

公开(公告)日：2022-03-15

申请号：CN201780031954.0

申请日：2017-05-23

Applicant: 中国医学科学院药物研究所 ,  天津红日药业股份有限公司

Inventor： 冯志强 ,  陈晓光 ,  杨阳 ,  郑义 ,  来芳芳 ,  季鸣 ,  周川 ,  张莉婧 ,  王克 ,  薛妮娜 ,  李凌

IPC: C07D405/14 ,  C07D207/16 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P37/02

Abstract: 公开了一类烟醇醚类衍生物、及其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及通式I所示的烟醇醚类衍生物，其可药用盐，其立体异构体及其制备方法，含有一个或多个这化合物的组合物，和该类化合物在治疗与PD‑1/PD‑L1信号通路有关的疾病如癌症、感染性疾病、自身免疫性疾病方面的用途。

公开(公告)号：CN111925318A

公开(公告)日：2020-11-13

申请号：CN202010941188.5

申请日：2020-09-09

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 冯志强 ,  陈晓光 ,  马辰 ,  杨阳 ,  来芳芳 ,  王雨辰 ,  季鸣 ,  郭凯静

IPC: C07D213/30 ,  C07C51/41 ,  C07C51/43 ,  C07C57/145 ,  A61K31/4406 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P37/02 ,  A61P5/14 ,  A61P5/16 ,  A61P3/10 ,  A61P21/04 ,  A61P1/04 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P25/00 ,  A61P19/00 ,  A61P29/00 ,  A61P17/00 ,  A61P7/06

Abstract: 本发明公开了一个烟醇醚衍生物的马来酸盐及其晶型和应用，即(S)-N-(2-(吡啶-3-甲氧基)-4-(2-溴-3-苯基苄氧基)-5-氯苄基)丝氨酸异丙酯马来酸盐及其立体异构体、晶型及其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及式I所示的S)-N-(2-(吡啶-3-甲氧基)-4-(2-溴-3-苯基苄氧基)-5-氯苄基)丝氨酸异丙酯马来酸盐以及其晶型，其立体异构体及其制备方法，含有一个或多个这化合物的组合物，和该化合物及其晶型在制备治疗与PD-1/PD-L1信号通路有关的疾病如癌症、感染性疾病、自身免疫性疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN110483366A

公开(公告)日：2019-11-22

申请号：CN201810453950.8

申请日：2018-05-14

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 徐柏玲 ,  陈晓光 ,  崔国楠 ,  来芳芳 ,  周洁 ,  季鸣 ,  王晓宇 ,  杜婷婷 ,  李陵 ,  金晶

IPC: C07D209/42 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D209/14 ,  C07D333/70 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/404 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/506 ,  A61K31/416 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类吲哚类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体而言，本发明涉及通式I所示的吲哚类衍生物及其可药用盐，及其制备方法，含有一个或多个该类化合物的组合物，和该类化合物在制备、预防和/或治疗与IDO1和/或TDO相关的疾病药物中的用途。

公开(公告)号：CN109195960A

公开(公告)日：2019-01-11

申请号：CN201780031943.2

申请日：2017-05-23

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 冯志强 ,  陈晓光 ,  张莉婧 ,  杨阳 ,  来芳芳 ,  季鸣 ,  周川 ,  郑义 ,  薛妮娜 ,  李凌

IPC: C07D319/18 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/00

Abstract: 本发明公开了一类溴代苄醚衍生物、及其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及通式I所示的溴代苄醚衍生物，其可药用盐，其立体异构体及其制备方法，含有一个或多个这化合物的组合物，和该类化合物在治疗与PD-1/PD-L1信号通路有关的疾病如癌症、感染性疾病、自身免疫性疾病方面的用途。

公开(公告)号：CN116987061A

公开(公告)日：2023-11-03

申请号：CN202210444878.9

申请日：2022-04-26

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 许恒 ,  陈晓光 ,  张可辉 ,  林松文 ,  季鸣 ,  田华 ,  来芳芳

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P13/12 ,  A61P9/00 ,  A61P5/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及4‑甲基喹唑啉类衍生物及其制备方法、药物组合物和用途。所述4‑甲基喹唑啉类衍生物为由式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐，其为PI3K抑制剂，可以用于预防和/或治疗与PI3K活性相关的疾病，如肿瘤、自身免疫性疾病、肾脏疾病、心血管疾病、炎症、代谢/内分泌功能障碍或神经疾病。#imgabs0#

公开(公告)号：CN110498829A

公开(公告)日：2019-11-26

申请号：CN201810464842.0

申请日：2018-05-16

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 张东明 ,  陈晓光 ,  臧应达 ,  来芳芳 ,  李创军 ,  王雨辰

IPC: C07J73/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/585

Abstract: 本发明公开了一类雷公藤内酯醇衍生物及其制备方法和其药物组合物与用途。具体而言，本发明公开了如通式I、II及化合物LA-67所示的雷公藤内酯醇衍生物。这类衍生物是通过人工合成的方式制备，含有其药物组合物，以及它们在制备治疗肿瘤疾病的药物的用途。

公开(公告)号：CN109153626A

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201780031942.8

申请日：2017-05-23

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 冯志强 ,  陈晓光 ,  杨阳 ,  来芳芳

IPC: C07C41/09 ,  C07C43/184 ,  C07C17/14 ,  C07C47/565 ,  C07C15/16 ,  C07D319/14

Abstract: 提供了式(I)化合物2-羟基-4-(2，3-双取代苄氧基)-5-取代苯甲醛衍生物的制备方法，包括如下步骤：(1)以2-取代-3-碘甲苯衍生物1和芳基硼酸5或芳基硼酸酯为原料，制备2-取代-3-芳基甲苯衍生物2；(2)以2-取代-3-芳基甲苯衍生物2为原料，制备苄卤衍生物3；(3)以苄卤衍生物3和2，4-二羟基-5-取代苯甲醛6为原料，制备2-羟基-4-(2，3-双取代苄氧基)-5-取代苯甲醛衍生物(I)。

公开(公告)号：CN107417666A

公开(公告)日：2017-12-01

申请号：CN201710365696.1

申请日：2017-05-23

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 冯志强 ,  陈晓光 ,  张莉婧 ,  杨阳 ,  来芳芳 ,  季鸣 ,  周川 ,  郑义 ,  薛妮娜 ,  李凌

IPC: C07D401/12 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4433 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/02 ,  A61P35/02 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P5/14 ,  A61P5/16 ,  A61P3/10 ,  A61P21/04 ,  A61P1/04 ,  A61P1/00 ,  A61P7/06 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P25/00 ,  A61P19/02 ,  A61P17/00 ,  A61P21/00

CPC classification number: C07C233/36 ,  A61K31/165 ,  A61K31/277 ,  A61K31/36 ,  C07C255/54 ,  C07C311/05 ,  C07D319/18 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85 ,  C07D405/14

Abstract: 本发明公开了一类溴代苄醚衍生物、及其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及通式I所示的溴代苄醚衍生物，其可药用盐，其立体异构体及其制备方法，含有一个或多个这化合物的组合物，和该类化合物在治疗与PD-1/PD-L1信号通路有关的疾病如癌症、感染性疾病、自身免疫性疾病方面的用途。

公开(公告)号：CN118047780A

公开(公告)日：2024-05-17

申请号：CN202211398049.8

申请日：2022-11-09

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 吴松 ,  李天磊 ,  朱子豪 ,  来芳芳 ,  陈灿彤 ,  陈晓光 ,  冯靖 ,  张洁 ,  张文轩 ,  杨庆云 ,  张驰 ,  韩遵圣 ,  夏杰 ,  王雨辰

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于抗感染药物和抗肿瘤药物技术领域，公开了1,3‑二氨基‑7H‑吡咯[3,2‑f]喹唑啉杂环化合物及其在抗感染和抗肿瘤的应用。具体涉及到1,3‑二氨基‑7H‑吡咯[3,2‑f]喹唑啉杂环化合物、化合物制备方法及其作为抗感染和抗肿瘤药物的用途。该类化合物含有芳香性的稠环结构，通过不同碳链与1,3‑二氨基‑7H‑吡咯[3,2‑f]喹唑啉骨架相连接，该类化合物相比于现有二氢叶酸还原酶抑制剂具有较好的抗菌活性，可以作为抗感染药物。同时，该类化合物具有一定的选择性，对于肿瘤细胞具有较好的细胞毒活性，具有较为广谱的抗肿瘤活性，该类化合物可以作为抗肿瘤药物。