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    一种用HPLC法测定苯并硫代吡喃酮化合物中酸残留的方法
    6.
    发明公开
    一种用HPLC法测定苯并硫代吡喃酮化合物中酸残留的方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN117110447A

    公开(公告)日：2023-11-24

    申请号：CN202210525683.7

    申请日：2022-05-16

    申请人： 中国医学科学院药物研究所

    发明人： 郭凯静 ,  单颖波 ,  马辰 ,  张婷婷 ,  金波 ,  李刚 ,  李鹏

    IPC分类号： G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  G01N30/14 ,  G01N30/34 ,  G01N30/86

    摘要： 本发明涉及药物分析领域，公开了一种用HPLC法测定苯并硫代吡喃酮化合物中酸残留的方法，即，配制三氟乙酸、乙酸对照品溶液，分别或共同置于容器中；取供试品溶液注入高效液相色谱仪，供试品色谱图与对照品溶液色谱图进行比对，判定供试品溶液是否含有三氟乙酸、乙酸，如果含有，将峰面积数值代入线性方程，可计算出酸的含量。本方法通过筛选波长，找到了两者的最大吸收，并利用甲醇/磷酸盐缓冲盐溶液二元流动相，通过调节pH值、浓度、两相配比、柱温以及流速，选择合适的pH值、浓度、两相配比、柱温以及流速来调控三氟乙酸、乙酸在色谱柱上的保留时间，提高三氟乙酸、乙酸的分离度，改善色谱峰型，且空白溶剂以及供试品不干扰两者的测定。

    苯并硫代吡喃酮类化合物的盐及其制备方法和用途
    7.
    发明公开
    苯并硫代吡喃酮类化合物的盐及其制备方法和用途 有权

    公开(公告)号：CN114929682A

    公开(公告)日：2022-08-19

    申请号：CN202080070377.8

    申请日：2020-09-09

    申请人： 中国医学科学院药物研究所

    发明人： 李刚 ,  黄海洪 ,  李鹏 ,  马辰 ,  张婷婷 ,  王宝莲 ,  李燕

    IPC分类号： C07D335/04 ,  A61K31/4535 ,  A61P31/06

    摘要： 本发明属于医药技术领域，公开了苯并硫代吡喃酮类化合物的盐及其制备方法和用途，具体为式(I)所示的2‑(4‑(环己基甲基)哌嗪‑1‑基)‑6‑(三氟甲基)‑8‑硝基‑苯并硫代吡喃‑4‑酮的盐、其制备方法、药物组合物及在制备治疗和/或预防结核分枝杆菌引起的感染性疾病药物中的应用。本发明旨在制备一种药代性质和理化性质显著改善并具有强体内外抗结核分支杆菌活性的2‑(4‑(环己基甲基)哌嗪‑1‑基)‑6‑(三氟甲基)‑8‑硝基‑苯并硫代吡喃‑4‑酮的盐，其作为潜在的新药物，可用于由细菌引起的感染性疾病，特别是由结核分枝杆菌引起的肺结核(TB)疾病的治疗或预防性治疗，同时可用于克服与结核分枝杆菌耐药相关的问题。