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公开(公告)号：CN118047780A
公开(公告)日：2024-05-17
申请号：CN202211398049.8
申请日：2022-11-09
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P31/04 , A61P35/00
摘要： 本发明属于抗感染药物和抗肿瘤药物技术领域，公开了1,3‑二氨基‑7H‑吡咯[3,2‑f]喹唑啉杂环化合物及其在抗感染和抗肿瘤的应用。具体涉及到1,3‑二氨基‑7H‑吡咯[3,2‑f]喹唑啉杂环化合物、化合物制备方法及其作为抗感染和抗肿瘤药物的用途。该类化合物含有芳香性的稠环结构，通过不同碳链与1,3‑二氨基‑7H‑吡咯[3,2‑f]喹唑啉骨架相连接，该类化合物相比于现有二氢叶酸还原酶抑制剂具有较好的抗菌活性，可以作为抗感染药物。同时，该类化合物具有一定的选择性，对于肿瘤细胞具有较好的细胞毒活性，具有较为广谱的抗肿瘤活性，该类化合物可以作为抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN115381837B
公开(公告)日：2024-02-06
申请号：CN202110570017.0
申请日：2021-05-25
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： A61K31/5377 , A61P3/10 , A61P29/00 , A61P1/16 , A61P13/12
摘要： 本发明涉及医药技术领域，公开一类双环吗啉类化合物、含有其的药物组合物在制备预防和/或治疗糖尿病及其相关病症的药物中的应用，发明人在对该化合物药理活性评价过程中发现：该化合物有抗糖尿病活性，其在1型糖尿病和2型糖尿病均表现显著的降血糖活性。
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公开(公告)号：CN111662228B
公开(公告)日：2023-07-28
申请号：CN201910171194.4
申请日：2019-03-07
申请人： 中国医学科学院药物研究所 , 中国科学院昆明植物研究所
IPC分类号： C07D213/75 , C07D401/14 , C07D401/12 , C07D213/68 , A61K31/444 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61P35/00 , A61P9/00 , A61P3/00 , A61P25/00 , A61P35/02 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P21/00 , A61P25/14 , A61P19/10 , A61P3/10 , A61P27/02 , A61P9/10 , A61P9/04
摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及吡啶酮酰联芳基胺类化合物及其用途。根据本发明的化合物具有通式I所示的结构：
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公开(公告)号：CN116102478A
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN202111320617.8
申请日：2021-11-09
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07C335/40 , C07D239/28 , C07D213/87 , A61P31/04 , A61K31/175 , A61K31/505 , A61K31/44
摘要： 本发明属于抗感染药物技术领域，涉及到1,4‑二羰基氨基硫脲类化合物的制备方法和其作为抗感染药物的用途。所述化合物如式(I)所示，A可选自苯环、卤代苯、吡啶和嘧啶；其中R1选自无取代或卤代C1‑C6烷基、C3‑C6环烷基；R2选自C4‑C8烷基苯、C3‑C8环烷基苯、C3‑C8环烷基、C1‑C8烷基取代的C3‑C8环烷基，R2的取代位置选自邻位、间位或者对位。本发明的1,4‑二羰基硫脲类化合物对革兰氏阳性菌，尤其是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)、抗万古霉素肠道球菌(VRE)在内的耐药菌具有强抑制作用，可用于制备抗耐药性细菌药物。
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公开(公告)号：CN113929662B
公开(公告)日：2023-01-06
申请号：CN202111123042.0
申请日：2017-12-05
申请人： 中国医学科学院药物研究所 , 中国科学院动物研究所
IPC分类号： C07D401/12 , C07D471/04 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D409/14 , A61K31/4439 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P9/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P25/00 , A61P19/10 , A61P3/10 , A61P9/04 , A61P9/10
摘要： 本发明属于医药技术领域，特别涉及琥珀酰亚胺或马来酰亚胺类化合物及其用途。根据本发明的化合物具有通式I所示的结构。
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公开(公告)号：CN115466246A
公开(公告)日：2022-12-13
申请号：CN202110656714.8
申请日：2021-06-11
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D401/14 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/506 , A61K31/501 , A61P31/04 , A61P31/00
摘要： 本发明属于抗菌药物技术领域，公开了吡咯酰哌啶胺类化合物及其用途。具体涉及吡咯酰哌啶胺类化合物与其药学上可接受的盐及其在制备抗菌、抗支原体或者抗衣原体感染药物中的用途。所述化合物具有如下通式所示的结构：。
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公开(公告)号：CN110452152B
公开(公告)日：2022-05-20
申请号：CN201810424993.3
申请日：2018-05-07
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D209/48 , A61K31/4035 , A61P3/10
摘要： 本发明属于糖尿病治疗药物技术领域，具体涉及N‑(2‑氨基苯基)‑3‑(1,3‑二氧代异吲哚啉‑2‑基)苯甲酰胺类化合物、制备方法及其在制备治疗糖尿病药物中的应用。所述化合物如式(1)所示，其中R选自氢、氟、氯、溴、甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基，X选自氢或氟。本发明的N‑(2‑氨基苯基)‑3‑(1,3‑二氧代异吲哚啉‑2‑基)苯甲酰胺类化合物具有显著的保护胰岛β细胞的作用，可用于制备新型的糖尿病治疗药物。
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公开(公告)号：CN114380753A
公开(公告)日：2022-04-22
申请号：CN202011130881.0
申请日：2020-10-21
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D241/44 , C07D403/12 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , A61K31/498 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/00
摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及芳基或杂芳基取代的喹喔啉‑2,3‑二胺类化合物及其抗菌用途，具体涉及一类芳基或杂芳基取代的喹喔啉‑2,3‑二胺类化合物、制备方法及其在制备抗菌药物的用途。所述化合物如式(1)所示，其中Ar代表取代或非取代的芳基或杂芳基，所述取代基选自卤素、卤代C1‑8烷基中的一种或多种；R1代表取代或非取代的芳基或杂芳基、C3‑8环烷基、杂环基，所述取代基选自卤素、卤代C1‑8烷基中的一种或多种；R2、R3、R4、R5各自独立地选自氢、卤素、C1‑8烷基；本发明化合物对耐药的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肠球菌、大肠杆菌具有较强的抑制作用。
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公开(公告)号：CN108456157B
公开(公告)日：2021-07-20
申请号：CN201810091202.X
申请日：2018-01-30
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07C337/06 , A61K31/175 , A61P31/04
摘要： 本发明属于抗菌药物技术领域，涉及1‑取代苯甲酰基‑4‑脂酰基氨基脲类衍生物、制备方法及其作为抗菌药物的用途。所述化合物如式(I)所示，其中R1选自氢、羟基、C1‑C3烷基、C1‑C8烷基氧基、C3‑C6环烷基氧基、C3‑C6环烷基甲氧基、无取代或卤代苯基C1‑C3烷氧基、苯基、C1‑C3烷基苯、卤代苯,R1的取代位置选自邻位、间位或对位；R2选自无取代或卤代C1‑C8烷基、无取代或卤代C3‑C6环烷基、无取代或卤代苯基C1‑C3烷基；X选自硫或氧。本发明的1‑取代苯甲酰基‑4‑脂酰基氨基脲类衍生物对革兰氏阳性菌，尤其是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)、抗万古霉素肠道球菌(VRE)在内的耐药菌具有强抑制作用，可用于制备新型的抗耐药性细菌药物。
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公开(公告)号：CN106800561B
公开(公告)日：2021-07-20
申请号：CN201610922564.X
申请日：2016-10-19
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D493/20 , A61K31/351 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物化学领域，涉及C20位差向异构化盐霉素及其酰化衍生物以及制备方法和抗肿瘤用途，尤其是在制备抗肺癌，结肠癌和肝癌药物中的用途。
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