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公开(公告)号：CN117110447A
公开(公告)日：2023-11-24
申请号：CN202210525683.7
申请日：2022-05-16
申请人： 中国医学科学院药物研究所
摘要： 本发明涉及药物分析领域，公开了一种用HPLC法测定苯并硫代吡喃酮化合物中酸残留的方法，即，配制三氟乙酸、乙酸对照品溶液，分别或共同置于容器中；取供试品溶液注入高效液相色谱仪，供试品色谱图与对照品溶液色谱图进行比对，判定供试品溶液是否含有三氟乙酸、乙酸，如果含有，将峰面积数值代入线性方程，可计算出酸的含量。本方法通过筛选波长，找到了两者的最大吸收，并利用甲醇/磷酸盐缓冲盐溶液二元流动相，通过调节pH值、浓度、两相配比、柱温以及流速，选择合适的pH值、浓度、两相配比、柱温以及流速来调控三氟乙酸、乙酸在色谱柱上的保留时间，提高三氟乙酸、乙酸的分离度，改善色谱峰型，且空白溶剂以及供试品不干扰两者的测定。
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公开(公告)号：CN114929682A
公开(公告)日：2022-08-19
申请号：CN202080070377.8
申请日：2020-09-09
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D335/04 , A61K31/4535 , A61P31/06
摘要： 本发明属于医药技术领域，公开了苯并硫代吡喃酮类化合物的盐及其制备方法和用途，具体为式(I)所示的2‑(4‑(环己基甲基)哌嗪‑1‑基)‑6‑(三氟甲基)‑8‑硝基‑苯并硫代吡喃‑4‑酮的盐、其制备方法、药物组合物及在制备治疗和/或预防结核分枝杆菌引起的感染性疾病药物中的应用。本发明旨在制备一种药代性质和理化性质显著改善并具有强体内外抗结核分支杆菌活性的2‑(4‑(环己基甲基)哌嗪‑1‑基)‑6‑(三氟甲基)‑8‑硝基‑苯并硫代吡喃‑4‑酮的盐，其作为潜在的新药物，可用于由细菌引起的感染性疾病，特别是由结核分枝杆菌引起的肺结核(TB)疾病的治疗或预防性治疗，同时可用于克服与结核分枝杆菌耐药相关的问题。
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公开(公告)号：CN110117279B
公开(公告)日：2021-05-11
申请号：CN201810117139.2
申请日：2018-02-05
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4745 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了(13aS)‑3‑新戊酰氧基‑6,7‑二甲氧基‑菲并吲哚里西啶两种晶型、其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及发现了(13aS)‑3‑新戊酰氧基‑6,7‑二甲氧基菲并吲哚里西啶在固体状态下的晶A型、晶B型存在形式；涉及发明了(13aS)‑3‑新戊酰氧基‑6,7‑二甲氧基菲并吲哚里西啶晶A型、晶B型样品的制备方法；涉及筛选出了(13aS)‑3‑新戊酰氧基‑6,7‑二甲氧基菲并吲哚里西啶的优势晶型；涉及使用(13aS)‑3‑新戊酰氧基‑6,7‑二甲氧基菲并吲哚里西啶晶A型、晶B型作为活性成分制备开发出的各种制剂及其药物组合物在癌症治疗中的应用。
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公开(公告)号：CN110117280A
公开(公告)日：2019-08-13
申请号：CN201810117140.5
申请日：2018-02-05
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4745 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了(13aS)-3-新戊酰氧基-6,7-二甲氧基-菲并吲哚里西啶两种晶型、其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及发现了(13aS)-3-新戊酰氧基-6,7-二甲氧基菲并吲哚里西啶在固体状态下的晶A型、晶B型存在形式；涉及发明了(13aS)-3-新戊酰氧基-6,7-二甲氧基菲并吲哚里西啶晶A型、晶B型样品的制备方法；涉及筛选出了(13aS)-3-新戊酰氧基-6,7-二甲氧基菲并吲哚里西啶的优势晶型；涉及使用(13aS)-3-新戊酰氧基-6,7-二甲氧基菲并吲哚里西啶晶A型、晶B型作为活性成分制备开发出的各种制剂及其药物组合物在癌症治疗中的应用。
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公开(公告)号：CN109666714A
公开(公告)日：2019-04-23
申请号：CN201710955862.3
申请日：2017-10-15
申请人： 中国医学科学院药物研究所
CPC分类号： C12P33/00 , C12N9/0042 , C12N9/0081 , C12N9/1048 , C12N9/24 , C12N9/88 , C12Y106/02004 , C12Y402/01125
摘要： 本发明涉及糖基水解酶LXYL-P1-2在制备非天然人参皂苷12β-O-Glc-PPD和12β-O-Glc-PPT中的用途，制备12β-O-Glc-PPD和12β-O-Glc-PPT的方法，以及生产12β-O-Glc-PPD和12β-O-Glc-PPT的重组细胞。因此，本发明通过生物方法，实现12β-O-Glc-PPD和12β-O-Glc-PPT的规模化制备。
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公开(公告)号：CN108728423B
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN201810303159.9
申请日：2018-04-08
申请人： 中国医学科学院药物研究所
摘要： 本发明涉及一种来自枯草芽孢杆菌的新型糖基转移酶及其应用。具体而言，本发明提供了一种来自枯草芽孢杆菌的新型糖基转移酶BsUGT1，编码该酶的多核苷酸，含有所述多核苷酸的载体，以及含有所述载体或其中整合有所述多核苷酸的重组细胞，BsUGT1催化达玛烷型四环三萜类化合物的C3、C12和/或C20位上的羟基糖基化反应。本发明还提供了使用该酶进行糖基化的方法，以及使用该酶生产稀有人参皂苷的方法。该酶能够催化生成多种稀有人参皂苷，以及新的稀有人参皂苷(3β,12β‑Di‑O‑Glc‑PPT)，尤其是C12位糖基化的稀有人参皂苷。
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公开(公告)号：CN108929329B
公开(公告)日：2020-12-11
申请号：CN201810092333.X
申请日：2018-01-30
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D491/113 , C07D311/22 , C07D405/04 , C07D495/10 , C07D497/10 , C07D335/06 , C07D417/12 , C07D409/04 , C07D409/12 , A61K31/438 , A61K31/496 , A61K31/4535 , A61P31/06
摘要： 本发明公开了2‑氮杂环‑5‑三氟甲基‑8‑硝基苯并(硫代)吡喃‑4‑酮类化合物、其制备方法及在治疗和/或预防结核分枝杆菌引起的感染性疾病药物中的应用。具体地说，本发明涉及式(I)所示化合物及其异构体，其药学可接受的盐以及包含本发明化合物的药物组合物，其中X、Y、R1、R2、n如说明书所述。本发明旨在制备具有抗结核分枝杆菌活性的新化合物，其作为潜在的新药物，可用于由细菌引起的感染性疾病，特别是由分枝杆菌引起的肺结核(TB)疾病的治疗或预防性治疗，同时可用于克服与结核分枝杆菌耐药相关的问题。
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公开(公告)号：CN111763164A
公开(公告)日：2020-10-13
申请号：CN201910263113.3
申请日：2019-04-02
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07C333/08 , C07D333/28 , C07D213/32 , C07D219/02 , C07D307/38 , C07C333/24 , C07D265/24 , C07D413/12 , A61K31/27 , A61K31/381 , A61K31/4409 , A61K31/473 , A61K31/34 , A61K31/536 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了具有式(I)所示的化合物及其制备方法和用途。具体的说，本发明进一步公开了含有如式(I)所示化合物、立体异构体、药学上可接受的盐及其药物组合物，他们能抑制人吲哚胺2，3-双加氧酶(IDO)和/或人色氨酸2，3-双加氧酶(TDO)的酶活性的作用，在制备用于治疗和/或预防与IDO/TDO活性过高或者过度表达有关的疾病或病症药物中的用途，如治疗肿瘤药物。本发明化合物具有较强的IDO抑制活性。
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公开(公告)号：CN112457291B
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN201910849215.3
申请日：2019-09-09
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D335/04 , A61K31/496 , A61P31/06
摘要： 本发明公开了苯并硫代吡喃酮类化合物的盐，具体为式(I)所示的2‑(4‑(环己基甲基)哌嗪‑1‑基)‑6‑(三氟甲基)‑8‑硝基‑苯并硫代吡喃‑4‑酮的盐、其制备方法及在治疗和/或预防结核分枝杆菌引起的感染性疾病药物中的应用。具体地说，本发明涉及式(I)药学可接受的盐以及包含本发明化合物的药物组合物。本发明旨在制备一种药代性质和理化性质显著改善并具有强抗结核分枝杆菌活性的2‑(4‑(环己基甲基)哌嗪‑1‑基)‑6‑(三氟甲基)‑8‑硝基‑苯并硫代吡喃‑4‑酮的盐，其作为潜在的新药物，可用于由细菌引起的感染性疾病，特别是由结核分枝杆菌引起的肺结核(TB)疾病的治疗或预防性治疗，同时可用于克服与结核分枝杆菌耐药相关的问题。
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公开(公告)号：CN114929682B
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202080070377.8
申请日：2020-09-09
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D335/04 , A61K31/4535 , A61P31/06
摘要： 本发明属于医药技术领域，公开了苯并硫代吡喃酮类化合物的盐及其制备方法和用途，具体为式(I)所示的2‑(4‑(环己基甲基)哌嗪‑1‑基)‑6‑(三氟甲基)‑8‑硝基‑苯并硫代吡喃‑4‑酮的盐、其制备方法、药物组合物及在制备治疗和/或预防结核分枝杆菌引起的感染性疾病药物中的应用。本发明旨在制备一种药代性质和理化性质显著改善并具有强体内外抗结核分支杆菌活性的2‑(4‑(环己基甲基)哌嗪‑1‑基)‑6‑(三氟甲基)‑8‑硝基‑苯并硫代吡喃‑4‑酮的盐，其作为潜在的新药物，可用于由细菌引起的感染性疾病，特别是由结核分枝杆菌引起的肺结核(TB)疾病的治疗或预防性治疗，同时可用于克服与结核分枝杆菌耐药相关的问题。#imgabs0#
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