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公开(公告)号：CN119528840A
公开(公告)日：2025-02-28
申请号：CN202411740747.0
申请日：2024-11-29
Applicant: 广州工程技术职业学院
IPC: C07D265/26 , C07K1/107 , C07K14/765 , C07K14/80 , C08F220/54 , C08F220/36
Abstract: 本发明涉及一种含有靛红酸酐官能团的乙烯基化合物、其共聚物及其制备方法和应用。该含有靛红酸酐官能团的乙烯基化合物具有式(1)所示结构。本发明所述的含靛红酸酐的水溶性共聚物由含有靛红酸酐官能团的乙烯基化合物与水溶性乙烯基单体共聚制得。该水溶性共聚物在水中可以完全溶解，不会发生自组装，从而能够有效暴露靛红酸酐官能团，其与蛋白质中的氨基侧基具有很高的反应活性，能够与蛋白质高效缀合，可以用于对蛋白质进行修饰改性。并且修饰蛋白质的反应条件温和，反应迅速，修饰后的蛋白质复合物活性高，具有广阔的应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118359514A
公开(公告)日：2024-07-19
申请号：CN202410479286.X
申请日：2024-04-19
Applicant: 湖南科技大学
IPC: C07C235/60 , C07D265/26 , C07C231/02 , A01N43/86 , A01P3/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种N‑酯基水杨酰胺类化合物及其制备方法和用途，以及一种以N‑酯基水杨酰胺类化合物为原料制备的N‑酯基‑1,3‑苯并噁嗪‑2,4‑二酮类化合物及其制备方法和用途。该类化合物由氨基酸与醇为原料在氯化亚砜作用下进行反应生成氨基酸酯盐酸盐，再与水杨酸在草酰氯作用下反应获得N‑酯基水杨酰胺。再进一步的将N‑酯基水杨酰胺与三光气反应获得N‑酯基‑1,3‑苯并噁嗪‑2,4‑二酮类化合物。该类化合物合成所用的原材料廉价易得，合成方法简单。同时该化合物对农作物病菌的活性具有良好的抑制作用和抗肿瘤活性，特别是对赤霉病菌、稻瘟病菌、疫霉病菌、菌核病菌、灰霉病菌和纹枯病菌等的抑制活性显著，抗肝癌细胞HCCLM3的活性显著。
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公开(公告)号：CN110903259B
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN201911170032.5
申请日：2019-11-26
Applicant: 合肥工业大学
IPC: C07D265/26
Abstract: 本发明公开了一种以2‑氨基‑5‑甲基苯甲酸为原料高效合成Cetilistat的工艺，是以2‑氨基‑5‑甲基苯甲酸为原料，与三光气在有机碱催化的作用下发生酯交换反应生成中间体c——6‑甲基‑2,4‑二氢‑1H‑‑3,1‑苯并恶嗪‑2,4‑二酮；再采用特定结构的磺酰氯(d)，在碱催化的条件下与正十六醇反应生成中间体f；最后，中间体c和中间体f在有机碱存在下发生氧原子上的烷基化反应生成目标产物Cetilistat。本发明合成Cetilistat反应步骤少，工艺路线短，副反应少，最终产品收率高，纯度>99％。
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公开(公告)号：CN112441989B
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN202011275615.7
申请日：2020-11-16
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
Inventor： 余增辉
IPC: C07D265/26
Abstract: 本发明涉及药物中间体合成技术领域，具体是涉及一种氟马西尼中间体5‑氟靛红酸酐的制备方法及应用。本发明所用的三氯乙酰氯在市场上供应充足且价格低廉，原料主要经过取代、关环即可制备5‑氟靛红酸酐。根据本发明的制备方法能够缩短工业化生产时间，减少设备需求，做到经济效益最大化。
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公开(公告)号：CN114080388A
公开(公告)日：2022-02-22
申请号：CN202080048608.5
申请日：2020-10-28
Applicant: FMC公司 , 富美实农业新加坡私人有限公司
IPC: C07D265/26 , C07C249/12 , C07C249/08 , C07C237/30 , C07C251/36 , C07C251/38 , C07D209/38 , C07C231/10
Abstract: 本文描述了合成2‑氨基‑5‑氯‑N,3‑二甲基苯甲酰胺的新颖方法。通过本文所披露的方法制备的化合物可用于制备某些作为杀昆虫剂例如像杀昆虫剂氯虫苯甲酰胺和氰虫酰胺受关注的邻氨基苯甲酰胺化合物。
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公开(公告)号：CN112898221A
公开(公告)日：2021-06-04
申请号：CN201911218697.9
申请日：2019-12-03
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC: C07D265/26 , C07D207/46 , C07C271/28 , C07C269/04
Abstract: 本发明公开了一种苯并噁嗪二酮类化合物C的制备方法及其中间体。包括方法一：(1)化合物SM01与N,N'‑二琥珀酰亚胺基碳酸酯进行反应得到中间体B1；(2)中间体B1升温至65℃‑95℃进行关环反应得到化合物C。或方法二：(1)化合物SM01与Boc酸酐进行反应得到中间体B2；(2)中间体B2升温至65℃‑95℃进行关环反应得到化合物C。本发明所涉及的合成路线，制备方法简单，反应条件温和，避免了使用毒性或腐蚀性试剂，产物纯度及收率高，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN111978269A
公开(公告)日：2020-11-24
申请号：CN202011005565.0
申请日：2020-09-23
Applicant: 青岛科技大学
IPC: C07D265/26
Abstract: 本发明公开了一种靛红酸酐的连续化生产工艺，包括以下步骤：a)将苯酐分散在二甲苯中与氨气反应，并通过共沸带出水分，反应后降温至25～30℃；b)将降温后的反应液与液碱混合，分层水相加入缓冲盐溶液预冷后与次氯酸钠溶液进入第一级列管式静态混合器反应，反应液在第二级静态混合器与盐酸混合，离心得到靛红酸酐产品。本发明通过在合成靛红酸酐的过程中共沸除水，有效降低反应温度，减少苯酐升华，有利于靛红酸酐收率的提高，同时采用连续化方式生产靛红酸酐，通过控制温度和减少出料环节，产品靛红酸酐的综合收率在95％以上，纯度在99％以上。
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公开(公告)号：CN111848541A
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN202010690065.9
申请日：2020-07-17
Applicant: 青岛科技大学
IPC: C07D265/26
Abstract: 本发明公开了一种以苯酐为原料连续化生产靛红酸酐的工艺及装置。一种以苯酐为原料连续化生产靛红酸酐的工艺，包括以下步骤：(1)苯酐水溶液、氨水溶液各自按照一定流量进入管道反应器、消气过滤器中，之后与氢氧化钠溶液进入二级管道反应器混合反应后进入暂存罐；(2)暂存罐的溶液通过聚丙烯中空纤维膜装置分离出过量的氨气和溶液，氨气通过水环真空泵、膜压机、干燥吸收塔进入氨气储罐，溶液进入暂存罐；(3)暂存罐溶液、次氯酸钠溶液各自按照一定流量进入反应釜发生霍夫曼重排反应，再缓慢加入盐酸溶液发生关环反应，得到靛红酸酐溶液；(4)溶液经过板框压滤机，滤液返回第一步重复套用，滤饼干燥得到靛红酸酐，纯度高达99％以上。本发明解决了目前苯酐生成靛红酸酐耗能高、有机溶剂难以处理的问题，具有耗能减少90％、生产设备操作简单、运行稳定、生产效率高、产品纯度低、废水量减少60％的特点。
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公开(公告)号：CN107200716B
公开(公告)日：2020-04-17
申请号：CN201610154444.X
申请日：2016-03-17
Applicant: 北京大学
IPC: C07D265/26 , A61K31/536 , A61P35/00 , A61P31/20
Abstract: 本发明公开了一种苯并噁嗪类化合物，结构如式(I)所示，或其药学上可接受的盐，式(I)中各取代基的定义详见说明书。此外，本发明还公开了该化合物或其药学上可接受的盐的制备方法和应用。本发明的苯并噁嗪类化合物具有MEK抑制功能，并且对非磷酸化MEK具有抑制作用，同时，毒性低，可用作抗肿瘤和抗病毒药物。
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公开(公告)号：CN110903259A
公开(公告)日：2020-03-24
申请号：CN201911170032.5
申请日：2019-11-26
Applicant: 合肥工业大学
IPC: C07D265/26
Abstract: 本发明公开了一种以2-氨基-5-甲基苯甲酸为原料高效合成Cetilistat的工艺，是以2-氨基-5-甲基苯甲酸为原料，与三光气在有机碱催化的作用下发生酯交换反应生成中间体c——6-甲基-2,4-二氢-1H--3,1-苯并恶嗪-2,4-二酮；再采用特定结构的磺酰氯(d)，在碱催化的条件下与正十六醇反应生成中间体f；最后，中间体c和中间体f在有机碱存在下发生氧原子上的烷基化反应生成目标产物Cetilistat。本发明合成Cetilistat反应步骤少，工艺路线短，副反应少，最终产品收率高，纯度>99％。
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