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公开(公告)号：CN112898221A
公开(公告)日：2021-06-04
申请号：CN201911218697.9
申请日：2019-12-03
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC: C07D265/26 , C07D207/46 , C07C271/28 , C07C269/04
Abstract: 本发明公开了一种苯并噁嗪二酮类化合物C的制备方法及其中间体。包括方法一：(1)化合物SM01与N,N'‑二琥珀酰亚胺基碳酸酯进行反应得到中间体B1；(2)中间体B1升温至65℃‑95℃进行关环反应得到化合物C。或方法二：(1)化合物SM01与Boc酸酐进行反应得到中间体B2；(2)中间体B2升温至65℃‑95℃进行关环反应得到化合物C。本发明所涉及的合成路线，制备方法简单，反应条件温和，避免了使用毒性或腐蚀性试剂，产物纯度及收率高，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN111620834A
公开(公告)日：2020-09-04
申请号：CN201910980476.9
申请日：2019-10-15
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC: C07D271/06 , C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种苯并二氮杂 化合物的制备方法和中间体化合物K。本发明的化合物K能够以高收率一步制得式I化合物。通过化合物K制备式I化合物的制备方法简单，并且后处理和纯化操作都简单易行，对环境友好，利于大规模生产。
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公开(公告)号：CN108530359A
公开(公告)日：2018-09-14
申请号：CN201710116177.1
申请日：2017-03-01
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC: C07D223/16
Abstract: 本发明公开了一种伊伐布雷定杂质制备方法，具体包括SM01和SM02为原料，经多步反应得到杂质I和Ⅱ，本发明的制备方法简单，得到的杂质纯度高，可以用于定性和定量的分析，从而提高伊伐布雷定的用药安全性。
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公开(公告)号：CN112778220B
公开(公告)日：2024-06-07
申请号：CN201911063162.9
申请日：2019-11-02
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC: C07D243/14 , C07D233/61 , C07C237/36
Abstract: 本发明公开了一种苯并二氮杂#imgabs0#二酮化合物D的制备方法及其中间体，制备方法包括下述步骤：(1)在有机溶剂存在下，化合物SM01与N，N‑二羰基咪唑进行酰化反应得到中间体B；(2)中间体B与肌氨酸进行酰胺化反应得到中间体C；(3)中间体C在酸存在下进行关环反应得到化合物D。本发明的制备方法简单，原料廉价易得，解决了环保问题同时提高收率及纯度，适宜工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106565510B
公开(公告)日：2018-04-27
申请号：CN201510649822.7
申请日：2015-10-09
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司 , 上虞京新药业有限公司
IPC: C07C227/06 , C07C229/46
Abstract: 本发明提供了反式4‑氨基‑环己基乙酸酯衍生物的制备方法，该方法包括下列步骤：其中R为甲基或者乙基。以4‑氨基环己酮II为原料制备化合物III，化合物III氢化还原得化合物I粗品，加酸成盐，加碱制备化合物Ⅰ。本发明采用未经氨基保护的4‑氨基环己酮为原料进行维蒂希反应witting,再经过催化加氢得到本发明的反式粗产物，该粗产物可经成盐结晶得到更纯的反式产物，反式：顺式比为95‑99.9:5‑0.1。本发明产品化合物纯度高，有利于用于制备卡利拉嗪，本发明操作简单，原料易得，宜于工业化生产，有较大的应用价值。
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公开(公告)号：CN106565510A
公开(公告)日：2017-04-19
申请号：CN201510649822.7
申请日：2015-10-09
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司 , 上虞京新药业有限公司
IPC: C07C227/06 , C07C229/46
CPC classification number: C07C227/06 , C07C227/10 , C07C229/46
Abstract: 本发明提供了反式4-氨基-环己基乙酸酯衍生物的制备方法，该方法包括下列步骤：其中R为甲基或者乙基。以4-氨基环己酮II为原料制备化合物III，化合物III氢化还原得化合物I粗品，加酸成盐，加碱制备化合物Ⅰ。本发明采用未经氨基保护的4-氨基环己酮为原料进行维蒂希反应witting,再经过催化加氢得到本发明的反式粗产物，该粗产物可经成盐结晶得到更纯的反式产物，反式：顺式比为95-99.9:5-0.1。本发明产品化合物纯度高，有利于用于制备卡利拉嗪，本发明操作简单，原料易得，宜于工业化生产，有较大的应用价值。
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公开(公告)号：CN112898221B
公开(公告)日：2023-12-08
申请号：CN201911218697.9
申请日：2019-12-03
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC: C07D265/26 , C07D207/46 , C07C271/28 , C07C269/04
Abstract: 本发明公开了一种苯并噁嗪二酮类化合物C的制备方法及其中间体。包括方法一：(1)化合物SM01与N,N'‑二琥珀酰亚胺基碳酸酯进行反应得到中间体B1；(2)中间体B1升温至65℃‑95℃进行关环反应得到化合物C。或方法二：(1)化合物SM01与Boc酸酐进行反应得到中间体B2；(2)中间体B2升温至65℃‑95℃进行关环反应得到化合物C。本发明所涉及的合成路线，制备方法简单，反应条件温和，避免了使用毒性或腐蚀性试剂，产物纯度及收率高，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN111620834B
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN201910980476.9
申请日：2019-10-15
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC: C07D271/06 , C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种苯并二氮杂化合物的制备方法和中间体化合物K。本发明的化合物K能够以高收率一步制得式I化合物。通过化合物K制备式I化合物的制备方法简单，并且后处理和纯化操作都简单易行，对环境友好，利于大规模生产。
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公开(公告)号：CN112778220A
公开(公告)日：2021-05-11
申请号：CN201911063162.9
申请日：2019-11-02
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC: C07D243/14 , C07D233/61 , C07C237/36
Abstract: 本发明公开了一种苯并二氮杂二酮化合物D的制备方法及其中间体，制备方法包括下述步骤：(1)在有机溶剂存在下，化合物SM01与N，N‑二羰基咪唑进行酰化反应得到中间体B；(2)中间体B与肌氨酸进行酰胺化反应得到中间体C；(3)中间体C在酸存在下进行关环反应得到化合物D。本发明的制备方法简单，原料廉价易得，解决了环保问题同时提高收率及纯度，适宜工业化生产。
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