公开(公告)号：CN1313280A

公开(公告)日：2001-09-19

申请号：CN00131787.3

申请日：1995-06-07

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 小川英则 ,  近藤一见 ,  山下博司 ,  菅庆三 ,  松崎敬之 ,  筱原友一

IPC: C07D223/16 ,  C07D243/12 ,  C07D243/14 ,  C07D215/02 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00 ,  A61K31/55 ,  A61K31/47 ,  A61P5/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D223/16 ,  C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D243/12 ,  C07D243/14 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04

Abstract: 一种下式[1]的苯并杂环衍生物及其可药用的盐,它显示出优异的抗后叶加压素活性、后叶加压素兴奋活性以及催产素拮抗活性,可以作为后叶加压素抑制物、后叶加压素兴奋剂或催产素拮抗物。

公开(公告)号：CN103781783A

公开(公告)日：2014-05-07

申请号：CN201280043980.2

申请日：2012-09-07

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 山下博司 ,  樱井庸二 ,  宫本素行 ,  中村祐一 ,  黑田英明 ,  箕轮卓也

IPC: C07D409/12 ,  A61K31/4704 ,  A61P25/00

CPC classification number: A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/675 ,  A61K31/695 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07F7/1804

Abstract: 本发明提供一种在例如芝麻油和苯甲酸苄醋的油中具有改善的溶解度的、优异的新型杂环化合物及其应用，该杂环化合物具有更广泛的治疗范围，引起更少的副作用，且耐受性和安个性优异。由通式(1)表示的杂环化合物或其盐，其中，每个符号如在申请文件中所定义。

公开(公告)号：CN102702182A

公开(公告)日：2012-10-03

申请号：CN201110442327.0

申请日：2006-08-31

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 山下博司 ,  松原淳 ,  黑田英明 ,  伊藤展明 ,  樱井庸二

IPC: C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/517 ,  A61P1/08 ,  A61P1/14 ,  A61P15/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/32 ,  A61P25/36 ,  A61P3/04 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D407/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07D491/113

Abstract: 本发明涉及用于治疗CNS疾病的4-哌嗪-1-基-4-苯并[B]噻吩衍生物。本发明公开了由通式(1)表示的杂环化合物或其盐，其中R2表示氢原子或低级烷基；A表示低级亚烷基或低级亚链烯基；以及R1表示芳基或杂环基。本发明的化合物对包括中枢神经系统疾病的精神疾病具有宽的治疗谱，无副作用且具有高安全性。

公开(公告)号：CN101258147B

公开(公告)日：2012-03-21

申请号：CN200680032043.1

申请日：2006-08-31

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 山下博司 ,  松原淳 ,  大岛邦生 ,  黑田英明 ,  伊藤展明 ,  宫村伸 ,  田中达义 ,  平良伸一 ,  福岛多惠 ,  高桥永 ,  黑田武志

IPC: C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/559 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D407/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07D491/113

Abstract: 本发明公开了由通式(1)表示的杂环化合物或其盐，其中R2表示氢原子或低级烷基；A表示低级亚烷基或低级亚链烯基；以及R1表示芳基或杂环基。本发明的化合物对包括中枢神经系统疾病的精神疾病具有宽的治疗谱，无副作用且具有高安全性。

公开(公告)号：CN1306935C

公开(公告)日：2007-03-28

申请号：CN97123155.9

申请日：1993-10-16

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 小川英则 ,  近藤一见 ,  山下博司 ,  中矢贤治 ,  小松一 ,  田中理纪 ,  北野和良 ,  富永道明 ,  薮内洋一

IPC: A61K31/55 ,  C07D223/16 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D223/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明的目的是提供加压素拮抗物和催产素拮抗物，其中含有的活性成分为通式(1)代表的苯并杂环化合物及其盐，各基团定义详见说明书。

公开(公告)号：CN1494904A

公开(公告)日：2004-05-12

申请号：CN200310102442.9

申请日：1997-09-29

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 千寻正利 ,  松崎敬之 ,  长本尚 ,  都田悟朗 ,  末吉忍 ,  森丰树 ,  北野和良 ,  竹村勋 ,  山下博司 ,  栗村宗明 ,  田房不二男

IPC: A61K31/4427 ,  A61P11/06 ,  A61P1/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P29/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/06 ,  A61P17/02 ,  A61P19/10 ,  A61P1/16 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/506 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  Y10S977/904

Abstract: 本发明提供一种用于抑制细胞因子产生或细胞粘着的抑制剂，它包括至少一种选自由通式(1)所示噻唑衍生物及其盐组成的组的化合物，式中R1为苯基，该苯基的苯环上可以带有低级烷氧基作为取代基，并且R2是通式(2)所示的基团，式中各R3可以相同或不同，并且各自是羧基、低级烷氧基或类似的基团。

公开(公告)号：CN104254530B

公开(公告)日：2016-09-21

申请号：CN201380021622.6

申请日：2013-04-23

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 山下博司 ,  佐藤哲也 ,  箕轮卓也 ,  星加裕亮 ,  丰福秀一 ,  山口达也 ,  曾田正博 ,  河野秀儿 ,  中村贵之 ,  江藤亮平 ,  池渕巧真 ,  森山圭 ,  伊藤展明

IPC: C07D409/12 ,  A61K31/4704 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D409/12

Abstract: 本发明的目的是提供一种能够用作针对中枢神经系统疾病的更优异的治疗制剂的化合物。本发明提供了一种7‑[4‑(4‑苯并[b]噻吩‑4‑基‑哌嗪‑1‑基)丁氧基]‑1H‑喹啉‑2‑酮或其盐的二水合物，及其制备方法。

公开(公告)号：CN102558140A

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：CN201110441086.8

申请日：2006-08-31

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 山下博司 ,  黑田英明 ,  福岛多惠 ,  高桥永

IPC: C07D333/54 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D409/14 ,  C07D495/04 ,  C07D491/113 ,  C07D471/04 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/551 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/04 ,  A61P15/10 ,  A61P25/20 ,  A61P25/32 ,  A61P25/30 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P1/08 ,  A61P3/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/14 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D407/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07D491/113

Abstract: 本发明公开了由通式(1)表示的用于治疗CNS疾病的4-哌嗪-1-基-4-苯并[B]噻吩衍生物或其盐，其中R2表示氢原子或低级烷基；A表示低级亚烷基或低级亚链烯基；以及R1表示芳基或杂环基。本发明的化合物对包括中枢神经系统疾病的精神疾病具有宽的治疗谱，无副作用且具有高安全性。

公开(公告)号：CN1190193C

公开(公告)日：2005-02-23

申请号：CN97198406.9

申请日：1997-09-29

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 千寻正利 ,  松崎敬之 ,  长本尚 ,  都田悟朗 ,  末吉忍 ,  森丰树 ,  北野和良 ,  竹村勋 ,  山下博司 ,  栗村宗明 ,  田房不二男

IPC: A61K31/425 ,  A61K31/44

CPC classification number: A61K31/506 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  Y10S977/904

Abstract: 本发明提供一种用于抑制细胞因子产生或细胞粘着的抑制剂，它包括至少一种选自由通式(1)所示噻唑衍生物及其盐组成的组的化合物，式中R1为苯基，该苯基的苯环上可以带有低级烷氧基作为取代基，并且R2是通式(2)所示的基团，式中各R3可以相同或不同，并且各自是羧基、低级烷氧基或类似的基团。

公开(公告)号：CN1104418C

公开(公告)日：2003-04-02

申请号：CN95193642.5

申请日：1995-06-07

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 小川英则 ,  近藤一见 ,  山下博司 ,  菅庆三 ,  松崎敬之 ,  筱原友一 ,  棚田喜久 ,  栗村宗明 ,  富永道明 ,  薮内洋一

IPC: C07D223/16 ,  C07D243/12 ,  C07D243/14 ,  C07D215/02 ,  A61K31/55 ,  A61K31/47 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D417/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D413/00

CPC classification number: C07D223/16 ,  C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D243/12 ,  C07D243/14 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04

Abstract: 一种下式[1]的苯并杂环衍生物及其可药用的盐，它显示出优异的抗后叶加压素活性、后叶加压素兴奋活性以及催产素拮抗活性，可以作为后叶加压素抑制物、后叶加压素兴奋剂或催产素拮抗物。