公开(公告)号：CN101675044B

公开(公告)日：2012-10-03

申请号：CN200880015083.4

申请日：2008-05-07

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 壶内英继 ,  原口佳和 ,  早川聪史 ,  宇积尚登 ,  平良伸一 ,  棚田喜久 ,  藤田展久 ,  新滨光一 ,  安中正祥 ,  古田拓也

IPC: C07D407/12 ,  C07D498/04

CPC classification number: C07D405/12 ,  C07D303/18 ,  C07D498/04

Abstract: 本发明提供了用于以高产率和高纯度地制备2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑化合物的新型中间体，以及制备该中间体的方法。本发明提供了通式(2)表示的环氧化合物、该环氧化合物的制备方法和使用该环氧化合物制备噁唑化合物的方法：其中，R1表示氢或低级烷基；以及R2表示通式(A1)表示的哌啶基：(其中，R3表示含有在苯基上由被卤素取代的低级烷氧基取代的苯氧基，等)等；以及n表示1～6的整数。

公开(公告)号：CN1104419C

公开(公告)日：2003-04-02

申请号：CN96199950.0

申请日：1996-12-13

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 小川英则 ,  近藤一见 ,  篠原友一 ,  菅庆三 ,  棚田喜久 ,  栗村宗明 ,  森田清司 ,  内多稔 ,  森丰树 ,  富永道明 ,  薮内洋一

IPC: C07D223/16 ,  A61K31/55 ,  C07D403/06

CPC classification number: C07D223/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

Abstract: 新的式[1]的苯并吖庚因衍生物或其盐：其中，R1为H或卤原子，A为低级亚烷基基团，R2和R3为相同或不同并各自为氢原子、低级烷氧基、具有任选低级烷氧基的取代基的低级烷基等，或者R2和R3可以与它们所连接的氮原子结合在一起形成5-7元饱和杂环基，其中所述杂环基可任选被低级烷基等取代，它显示优秀的抗加压素活性、催产素拮抗活性和加压素激动活性并可以用作加压素拮抗剂、加压素激动剂和催产素拮抗剂。

公开(公告)号：CN1070856C

公开(公告)日：2001-09-12

申请号：CN97190997.0

申请日：1997-07-29

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 森丰树 ,  富永道明 ,  田房不二男 ,  泳和良 ,  阿部薰 ,  中矢贤治 ,  竹村勋 ,  莜原友一 ,  棚田喜久 ,  山内孝仁

IPC: C07D277/82 ,  A61K31/425 ,  C07D417/12 ,  C07D277/46

CPC classification number: C07D417/12 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D317/64 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 下式噻唑化合物：其中T是低级亚烷基；u是0或1；R1和R2可相同或不同并且各自是H或低级烷基等；R3是R4是H或低级链烷酰氧基-低级烷基，所述化合物对蛋白激酶C(PKC，Ca2+/磷脂依赖性丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶)具有抑制活性并可用作蛋白激酶C抑制剂。

公开(公告)号：CN101675044A

公开(公告)日：2010-03-17

申请号：CN200880015083.4

申请日：2008-05-07

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 壶内英继 ,  原口佳和 ,  早川聪史 ,  宇积尚登 ,  平良伸一 ,  棚田喜久 ,  藤田展久 ,  新滨光一 ,  安中正祥 ,  古田拓也

IPC: C07D407/12 ,  C07D498/04

CPC classification number: C07D405/12 ,  C07D303/18 ,  C07D498/04

Abstract: 本发明提供了用于以高产率和高纯度地制备2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑化合物的新型中间体，以及制备该中间体的方法。本发明提供了通式(2)表示的环氧化合物、该环氧化合物的制备方法和使用该环氧化合物制备噁唑化合物的方法，其中，R 1 表示氢或低级烷基；以及R 2 表示通式(A1)表示的哌啶基，(其中，R 3 表示含有在苯基上由被卤素取代的低级烷氧基取代的苯氧基，等)等；以及n表示1～6的整数。

公开(公告)号：CN1104418C

公开(公告)日：2003-04-02

申请号：CN95193642.5

申请日：1995-06-07

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 小川英则 ,  近藤一见 ,  山下博司 ,  菅庆三 ,  松崎敬之 ,  筱原友一 ,  棚田喜久 ,  栗村宗明 ,  富永道明 ,  薮内洋一

IPC: C07D223/16 ,  C07D243/12 ,  C07D243/14 ,  C07D215/02 ,  A61K31/55 ,  A61K31/47 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D417/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D413/00

CPC classification number: C07D223/16 ,  C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D243/12 ,  C07D243/14 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04

Abstract: 一种下式[1]的苯并杂环衍生物及其可药用的盐，它显示出优异的抗后叶加压素活性、后叶加压素兴奋活性以及催产素拮抗活性，可以作为后叶加压素抑制物、后叶加压素兴奋剂或催产素拮抗物。

公开(公告)号：CN1209121A

公开(公告)日：1999-02-24

申请号：CN96199950.0

申请日：1996-12-13

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 小川英则 ,  近藤一见 ,  篠原友一 ,  菅庆三 ,  棚田喜久 ,  栗村宗明 ,  森田清司 ,  内多稔 ,  森丰树 ,  富永道明 ,  薮内洋一

IPC: C07D223/16 ,  A61K31/55 ,  C07D403/06

CPC classification number: C07D223/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

Abstract: 新的式[1]的苯并吖庚因衍生物或其盐:其中,R1为H或卤原子,A为低级亚烷基基团,R2和R3为相同或不同并各自为氢原子、低级烷氧基、具有任选低级烷氧基的取代基的低级烷基等,或者R2和R3可以与它们所连接的氮原子结合在一起形成5—7元饱和杂环基,其中所述杂环基可任选被低级烷基等取代,它显示优秀的抗加压素活性、催产素拮抗活性和加压素激动活性并可以用作加压素拮抗剂、加压素激动剂和催产素拮抗剂。