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公开(公告)号：CN101675044B
公开(公告)日：2012-10-03
申请号：CN200880015083.4
申请日：2008-05-07
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D407/12 , C07D498/04
CPC classification number: C07D405/12 , C07D303/18 , C07D498/04
Abstract: 本发明提供了用于以高产率和高纯度地制备2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑化合物的新型中间体，以及制备该中间体的方法。本发明提供了通式(2)表示的环氧化合物、该环氧化合物的制备方法和使用该环氧化合物制备噁唑化合物的方法：其中，R1表示氢或低级烷基；以及R2表示通式(A1)表示的哌啶基：(其中，R3表示含有在苯基上由被卤素取代的低级烷氧基取代的苯氧基，等)等；以及n表示1～6的整数。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN120040527A
公开(公告)日：2025-05-27
申请号：CN202510131693.6
申请日：2020-10-07
Applicant: 大塚制药株式会社
Abstract: 本发明涉及包括2'‑脱氧‑2',2'‑二氟四氢尿苷的组合物。本发明涉及一种组合物，包括化合物1或其盐，其中所述组合物包括少于7种可测量的杂质，其中不存在水平大于所述组合物的1.0wt％的杂质，其中化合物1具有所述组合物的按重量计至少99％的纯度，并且其中所述组合物包括水平为所述组合物的至少0.25wt％的杂质。
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公开(公告)号：CN114555557A
公开(公告)日：2022-05-27
申请号：CN202080072419.1
申请日：2020-10-15
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D209/52
Abstract: 本发明解决了寻找可靠地制备(1R,5S)‑1‑(萘‑2‑基)‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷盐酸盐的方法的问题，其中结晶多晶型物可以使用工业上容易的操作来控制。本发明提供了一种制备(1R,5S)‑1‑(萘‑2‑基)‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷盐酸盐的一种晶型的方法，所述方法包括：步骤(a)将(1R,5S)‑1‑(萘‑2‑基)‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷盐酸盐加热并溶解在包括醇基溶剂的溶剂中；步骤(b)将步骤(a)的溶解产物冷却至使(1R,5S)‑1‑(萘‑2‑基)‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷盐酸盐的晶体沉淀的温度，以使所述晶体成核；步骤(c)将含有通过成核得到的晶体的混合物加热至仅选择性保留特定晶型的温度；和步骤(d)将在步骤(c)中加热的混合物冷却，以得到所述晶型。
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公开(公告)号：CN114728997B
公开(公告)日：2025-05-23
申请号：CN202080070847.0
申请日：2020-10-07
Applicant: 大塚制药株式会社
Abstract: 本发明涉及合成具有增加的纯度和均匀粒度分布的2'‑脱氧‑2',2'‑二氟四氢尿苷的方法。特别地，本发明的方法包括提供合成反应中间体的结晶和分离程序。本发明进一步包括包含高纯度形式的最终化合物的组合物，其包括较低数量的杂质和较低水平的单个和总杂质。
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公开(公告)号：CN101675044A
公开(公告)日：2010-03-17
申请号：CN200880015083.4
申请日：2008-05-07
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D407/12 , C07D498/04
CPC classification number: C07D405/12 , C07D303/18 , C07D498/04
Abstract: 本发明提供了用于以高产率和高纯度地制备2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑化合物的新型中间体，以及制备该中间体的方法。本发明提供了通式(2)表示的环氧化合物、该环氧化合物的制备方法和使用该环氧化合物制备噁唑化合物的方法，其中，R 1 表示氢或低级烷基；以及R 2 表示通式(A1)表示的哌啶基，(其中，R 3 表示含有在苯基上由被卤素取代的低级烷氧基取代的苯氧基，等)等；以及n表示1～6的整数。
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