公开(公告)号：CN1070856C

公开(公告)日：2001-09-12

申请号：CN97190997.0

申请日：1997-07-29

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 森丰树 ,  富永道明 ,  田房不二男 ,  泳和良 ,  阿部薰 ,  中矢贤治 ,  竹村勋 ,  莜原友一 ,  棚田喜久 ,  山内孝仁

IPC: C07D277/82 ,  A61K31/425 ,  C07D417/12 ,  C07D277/46

CPC classification number: C07D417/12 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D317/64 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 下式噻唑化合物：其中T是低级亚烷基；u是0或1；R1和R2可相同或不同并且各自是H或低级烷基等；R3是R4是H或低级链烷酰氧基-低级烷基，所述化合物对蛋白激酶C(PKC，Ca2+/磷脂依赖性丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶)具有抑制活性并可用作蛋白激酶C抑制剂。

公开(公告)号：CN102174046B

公开(公告)日：2013-12-25

申请号：CN201110065670.8

申请日：2007-03-15

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 青木聪之 ,  中矢贤治 ,  曾田正博 ,  石上正嗣

IPC: C07D417/04 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/04 ,  A61P9/10 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00 ,  A61P19/02 ,  A61P3/10 ,  A61P17/02 ,  A61P11/06 ,  A61P9/04 ,  A61P7/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P31/06 ,  A61P35/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  A61P19/10 ,  A61P11/00

CPC classification number: A61K31/4436 ,  C07D417/04

Abstract: 本发明提供了能容易地大量工业化制备的替托司特晶体。(1)一种替托司特水合物晶体，其具有与图2中显示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱；(2)一种无水替托司特A型晶体，其具有与图4中显示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱；(3)一种无水替托司特C型晶体，其具有与图8中显示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱；(4)一种替托司特乙腈溶剂合物晶体，其具有与图10中显示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱；以及(5)一种混合物，其由上述无水替托司特A型晶体和无水替托司特B型晶体组成。这些晶体对热和潮湿稳定，并且在片剂的崩解特性和溶解特性方面极佳。因此，优选将这些晶体用作药物组合物。

公开(公告)号：CN102174044A

公开(公告)日：2011-09-07

申请号：CN201110065650.0

申请日：2007-03-15

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 青木聪之 ,  中矢贤治 ,  曾田正博 ,  石上正嗣

IPC: C07D417/04 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/04 ,  A61P9/10 ,  A61P1/16 ,  A61P43/00 ,  A61P19/02 ,  A61P3/10 ,  A61P37/02 ,  A61P11/06 ,  A61P37/06 ,  A61P13/12 ,  A61P35/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/10 ,  A61P11/00

CPC classification number: A61K31/4436 ,  C07D417/04

Abstract: 本发明提供了能容易地大量工业化制备的替托司特晶体。(1)一种替托司特水合物晶体，其具有与图2中显示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱；(2)一种无水替托司特A型晶体，其具有与图4中显示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱；(3)一种无水替托司特C型晶体，其具有与图8中显示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱；(4)一种替托司特乙腈溶剂合物晶体，其具有与图10中显示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱；以及(5)一种混合物，其由上述无水替托司特A型晶体和无水替托司特B型晶体组成。这些晶体对热和潮湿稳定，并且在片剂的崩解特性和溶解特性方面极佳。因此，优选将这些晶体用作药物组合物。

公开(公告)号：CN101365697A

公开(公告)日：2009-02-11

申请号：CN200780002002.2

申请日：2007-03-15

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 青木聪之 ,  中矢贤治 ,  曾田正博 ,  石上正嗣

IPC: C07D417/04 ,  A61K31/4439 ,  A61P11/00

CPC classification number: A61K31/4436 ,  C07D417/04

Abstract: 本发明提供了能容易地大量工业化制备的替托司特晶体。(1)一种替托司特水合物晶体，其具有与图2中显示的粉末X－射线衍射光谱实质上相同的粉末X－射线衍射光谱；(2)一种无水替托司特A型晶体，其具有与图4中显示的粉末X－射线衍射光谱实质上相同的粉末X－射线衍射光谱；(3)一种无水替托司特C型晶体，其具有与图8中显示的粉末X－射线衍射光谱实质上相同的粉末X－射线衍射光谱；(4)一种替托司特乙腈溶剂合物晶体，其具有与图10中显示的粉末X－射线衍射光谱实质上相同的粉末X－射线衍射光谱；以及(5)一种混合物，其由上述无水替托司特A型晶体和无水替托司特B型晶体组成。这些晶体对热和潮湿稳定，并且在片剂的崩解特性和溶解特性方面极佳。因此，优选将这些晶体用作药物组合物。

公开(公告)号：CN1098716A

公开(公告)日：1995-02-15

申请号：CN93119219.6

申请日：1993-10-16

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 小川英则 ,  近藤一见 ,  山下博司 ,  中矢贤治 ,  小松一 ,  田中理纪 ,  北野和良 ,  富永道明 ,  薮内洋一

IPC: C07D223/16 ,  C07D403/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/06 ,  A61K31/55

CPC classification number: C07D223/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明的目的是提供加压素拮抗物和催产素拮抗物，其中含有的活性成分为通式(1)代表的苯并杂环化合物及其盐，各基团定义详见说明书。

公开(公告)号：CN101365697B

公开(公告)日：2011-11-23

申请号：CN200780002002.2

申请日：2007-03-15

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 青木聪之 ,  中矢贤治 ,  曾田正博 ,  石上正嗣

IPC: C07D417/04 ,  A61K31/4439 ,  A61P11/00

CPC classification number: A61K31/4436 ,  C07D417/04

Abstract: 本发明提供了能容易地大量工业化制备的替托司特晶体。(1)一种替托司特水合物晶体，其具有与图2中显示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱；(2)一种无水替托司特A型晶体，其具有与图4中显示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱；(3)一种无水替托司特C型晶体，其具有与图8中显示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱；(4)一种替托司特乙腈溶剂合物晶体，其具有与图10中显示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱；以及(5)一种混合物，其由上述无水替托司特A型晶体和无水替托司特B型晶体组成。这些晶体对热和潮湿稳定，并且在片剂的崩解特性和溶解特性方面极佳。因此，优选将这些晶体用作药物组合物。

公开(公告)号：CN102174045A

公开(公告)日：2011-09-07

申请号：CN201110065666.1

申请日：2007-03-15

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 青木聪之 ,  中矢贤治 ,  曾田正博 ,  石上正嗣

IPC: C07D417/04 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P3/10 ,  A61P17/02 ,  A61P11/06 ,  A61P9/04 ,  A61P37/02 ,  A61P13/12 ,  A61P35/00 ,  A61P19/10 ,  A61P17/06 ,  A61P7/00 ,  A61P11/00

CPC classification number: A61K31/4436 ,  C07D417/04

Abstract: 本发明提供了能容易地大量工业化制备的替托司特晶体。(1)一种替托司特水合物晶体，其具有与图2中显示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱；(2)一种无水替托司特A型晶体，其具有与图4中显示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱；(3)一种无水替托司特C型晶体，其具有与图8中显示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱；(4)一种替托司特乙腈溶剂合物晶体，其具有与图10中显示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱；以及(5)一种混合物，其由上述无水替托司特A型晶体和无水替托司特B型晶体组成。这些晶体对热和潮湿稳定，并且在片剂的崩解特性和溶解特性方面极佳。因此，优选将这些晶体用作药物组合物。

公开(公告)号：CN1306935C

公开(公告)日：2007-03-28

申请号：CN97123155.9

申请日：1993-10-16

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 小川英则 ,  近藤一见 ,  山下博司 ,  中矢贤治 ,  小松一 ,  田中理纪 ,  北野和良 ,  富永道明 ,  薮内洋一

IPC: A61K31/55 ,  C07D223/16 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D223/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明的目的是提供加压素拮抗物和催产素拮抗物，其中含有的活性成分为通式(1)代表的苯并杂环化合物及其盐，各基团定义详见说明书。

公开(公告)号：CN102174044B

公开(公告)日：2014-02-26

申请号：CN201110065650.0

申请日：2007-03-15

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 青木聪之 ,  中矢贤治 ,  曾田正博 ,  石上正嗣

IPC: C07D417/04 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/04 ,  A61P9/10 ,  A61P1/16 ,  A61P43/00 ,  A61P19/02 ,  A61P3/10 ,  A61P37/02 ,  A61P11/06 ,  A61P37/06 ,  A61P13/12 ,  A61P35/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/10 ,  A61P11/00

CPC classification number: A61K31/4436 ,  C07D417/04

Abstract: 本发明提供了能容易地大量工业化制备的替托司特晶体。(1)一种替托司特水合物晶体，其具有与图2中显示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱；(2)一种无水替托司特A型晶体，其具有与图4中显示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱；(3)一种无水替托司特C型晶体，其具有与图8中显示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱；(4)一种替托司特乙腈溶剂合物晶体，其具有与图10中显示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱；以及(5)一种混合物，其由上述无水替托司特A型晶体和无水替托司特B型晶体组成。这些晶体对热和潮湿稳定，并且在片剂的崩解特性和溶解特性方面极佳。因此，优选将这些晶体用作药物组合物。

公开(公告)号：CN102174046A

公开(公告)日：2011-09-07

申请号：CN201110065670.8

申请日：2007-03-15

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 青木聪之 ,  中矢贤治 ,  曾田正博 ,  石上正嗣

IPC: C07D417/04 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/04 ,  A61P9/10 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00 ,  A61P19/02 ,  A61P3/10 ,  A61P17/02 ,  A61P11/06 ,  A61P9/04 ,  A61P7/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P31/06 ,  A61P35/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  A61P19/10 ,  A61P11/00

CPC classification number: A61K31/4436 ,  C07D417/04

Abstract: 本发明提供了能容易地大量工业化制备的替托司特晶体。(1)一种替托司特水合物晶体，其具有与图2中显示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱；(2)一种无水替托司特A型晶体，其具有与图4中显示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱；(3)一种无水替托司特C型晶体，其具有与图8中显示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱；(4)一种替托司特乙腈溶剂合物晶体，其具有与图10中显示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱；以及(5)一种混合物，其由上述无水替托司特A型晶体和无水替托司特B型晶体组成。这些晶体对热和潮湿稳定，并且在片剂的崩解特性和溶解特性方面极佳。因此，优选将这些晶体用作药物组合物。