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公开(公告)号：CN100384825C
公开(公告)日：2008-04-30
申请号：CN00131787.3
申请日：1995-06-07
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D223/16 , C07D243/12 , C07D243/14 , C07D215/02 , C07D401/00 , C07D403/00 , C07D405/00 , C07D409/00 , C07D413/00 , C07D417/00 , A61K31/55 , A61K31/47 , A61P5/00 , A61P43/00
CPC classification number: C07D223/16 , C07D215/12 , C07D215/18 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D243/12 , C07D243/14 , C07D249/08 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/06 , C07D413/10 , C07D417/06 , C07D417/10 , C07D471/04
Abstract: 一种下式[1]的苯并杂环衍生物及其可药用的盐，它显示出优异的抗后叶加压素活性、后叶加压素兴奋活性以及催产素拮抗活性，可以作为后叶加压素抑制物、后叶加压素兴奋剂或催产素拮抗物。
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公开(公告)号：CN102753530B
公开(公告)日：2015-06-17
申请号：CN201080048410.3
申请日：2010-10-25
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D223/16 , A61K31/55 , A61P9/12
CPC classification number: C07D223/16 , A61K31/55 , A61K45/06 , A61K2300/00
Abstract: 本发明的课题在于提供具有优异的加压素拮抗作用的新型苯并氮杂化合物或其盐。本发明的苯并氮杂化合物或其盐如通式(1)所示。式中，R1、R2及R5相同或不同，表示H或D。R3及R4分别表示C1～C6烷基、C1～C6氘代烷基或C1～C6全氘代烷基。
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公开(公告)号：CN101321529A
公开(公告)日：2008-12-10
申请号：CN200680045452.5
申请日：2006-12-04
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor： 松山弘典 , 大西健司 , 中川崇 , 高须英树 , 坂元诚 , 樋口久美 , 宫嶋启介 , 山田敏 , 本山晶章 , 小岛裕 , 安村贡一 , 儿玉健志 , 尾辻俊 , 菅庆三 , 住田卓美
IPC: A61K31/495 , A61K31/496 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/496 , A61K31/495
Abstract: 本发明的目的是提供一种极大改善抗肿瘤活性和极好的安全性的医学药物。根据本发明，提供一种包含通式(1)表示的化合物或其盐作为活性成分的医学药物，其中，X1表示氮原子或基团－CH＝，R1表示基团－Z－R6，其中Z表示基团－CO－、基团－CH(OH)－等，R6表示具有1～4个氮原子、氧原子或硫原子的5～15元单环、双环或三环饱和或不饱和杂环基团，R2表示氢原子或卤素原子，Y表示基团－O－、基团－CO－，基团－CH(OH)－或低级烷撑基，和A表示[通式2]，其中，R3表示氢原子、低级烷氧基等，p表示1或2，R4表示咪唑基低级烷基等。
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公开(公告)号：CN110891939A
公开(公告)日：2020-03-17
申请号：CN201880041463.9
申请日：2018-06-29
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D223/16 , C07D401/14 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D403/06 , C07D405/12 , C07D409/12 , A61P13/12 , A61K31/55
Abstract: 本发明提供了具有血管加压素V1a和V2拮抗作用的式(1)的新颖苯并氮杂卓化合物或其盐，及其医药用途。在该式中，R1是任选取代的C1-6烷基等；L是-C(＝O)-NH-等；环A1是烃环等；环A2是烃环等；并且环A1和A2中的每一者可以具有至少一个取代基。
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公开(公告)号：CN104829531A
公开(公告)日：2015-08-12
申请号：CN201510199726.7
申请日：2010-10-25
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D223/16 , A61K31/55 , A61P9/12 , A61P7/10 , A61P9/04 , A61P13/12 , A61P1/16 , A61P3/12 , A61P3/10 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P7/02 , A61P1/08
CPC classification number: C07D223/16 , A61K31/55 , A61K45/06 , A61K2300/00
Abstract: 本发明的课题在于提供一种苯并氮杂化合物，所述苯并氮杂化合物选自N－(4－(7－氯－5－羟基－2,3,4－三氢－5－氘代－1H－苯并[b]氮杂－1－羰基)－3－甲基苯基)－2－甲基苯甲酰胺、N－(4－(7－氯－2,3－二氢－5－羟基－4,4,5－三氘代－1H－苯并[b]氮杂－1－羰基)－3－甲基苯基)－2－甲基苯甲酰胺、及N－(4－(7－氯－5－羟基－2,2－二氘代－3,4,5－三氢－1H－苯并[b]氮杂－1－羰基)－3－甲基苯基)－2－甲基苯甲酰胺。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102753530A
公开(公告)日：2012-10-24
申请号：CN201080048410.3
申请日：2010-10-25
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D223/16 , A61K31/55 , A61P9/12
CPC classification number: C07D223/16 , A61K31/55 , A61K45/06 , A61K2300/00
Abstract: 本发明的课题在于提供具有优异的加压素拮抗作用的新型苯并氮杂化合物或其盐。本发明的苯并氮杂化合物或其盐如通式(1)所示。式中，R1、R2及R5相同或不同，表示H或D。R3及R4分别表示C1～C6烷基、C1～C6氘代烷基或C1～C6全氘代烷基。
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公开(公告)号：CN101842367A
公开(公告)日：2010-09-22
申请号：CN200880114249.8
申请日：2008-10-29
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor： 住田卓美 , 田房不二男 , 关口和生 , 儿玉健志 , 安村贡一 , 小岛裕 , 本山晶章 , 宫岛启介 , 吉田宪司 , 菅庆三 , 坂元诚 , 高须英树 , 中川崇 , 大井直人 , 原田康男 , 桥本典和 , 松山弘典 , 饭田正俊 , 藤田繁和 , 福岛多惠
IPC: C07D401/12 , C07D403/12 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61P1/16
CPC classification number: C07D401/12 , C07D403/12
Abstract: 本发明提供一种通式(1)表示的杂环化合物：，式中，R1表示R5-Z1-等，Z1表示低级亚烷基等，R5表示下述通式表示的基团，，式中，R13表示氢原子等，m表示1～5的整数；R2表示氢原子；Y表示CH或N；A1表示选自吲哚二基中的杂环，其中所述杂环可以具有至少一个取代基；T表示-CO-等；R3表示氢原子等；R4表示任选地被一个以上羟基取代的低级烷基等；R3及R4和与它们键合的氮原子一同，可以相互键合，形成5元～10元饱和杂环，其中杂环可以具有至少一个取代基。本发明的杂环化合物具有优异的抑制胶原产生及/或治疗肿瘤的作用。
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公开(公告)号：CN1993339A
公开(公告)日：2007-07-04
申请号：CN200580026696.4
申请日：2005-08-03
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor： 福岛多惠 , 松村修二 , 武村宪昭 , 佐藤英昭 , 伊藤展明 , 志津田卓也 , 筒井启德 , 田中理纪 , 菅庆三 , 永尾仁 , 渡边研二 , 田井国宪 , 中川崇 , 高须英树 , 坂元诚 , 宫岛启介 , 山田敏 , 小岛裕 , 安村贡一 , 大井直人 , 奥野贡广 , 杉山和久 , 清野邦彦 , 铃木敬 , 赤松圣司 , 儿玉健志 , 柳原康夫 , 住田卓美
IPC: C07D295/192 , C07D317/58 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D213/75 , C07D405/12 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D295/185 , C07D211/70 , C07D211/62 , C07C233/67 , C07D241/20 , C07D239/42
CPC classification number: C07C229/18 , C07C205/38 , C07C217/90 , C07C233/45 , C07C233/75 , C07C271/58 , C07C275/34 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D211/62 , C07D211/70 , C07D213/75 , C07D239/42 , C07D241/20 , C07D295/185 , C07D295/192 , C07D317/58 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14
Abstract: 本发明提供一种新化合物，其具有优异的抑制胶原产生的效果和较少的副作用，并在安全性方面是优异的。本发明的化合物由以右通式(1)表示，其中，X1表示氮原子或或基团－CH＝；R1表示基团－Z－R6，其中Z表示基团－CO－、基团－CH(OH)－等，并且R6表示具有1～4个氮原子、氧原子或硫原子的5～15元单环、双环或三环饱和或不饱和杂环基团；R2表示氢原子、卤素原子或低级烷撑基；Y表示基团－O－、基团－CO－、基团－CH(OH)－、低级烷撑基等；以及A表示基团（上式2）等，其中R3表示氢原子、低级烷氧基等，p表示1或2，并且R4表示咪唑基低级烷基等。
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公开(公告)号：CN1104418C
公开(公告)日：2003-04-02
申请号：CN95193642.5
申请日：1995-06-07
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D223/16 , C07D243/12 , C07D243/14 , C07D215/02 , A61K31/55 , A61K31/47 , C07D401/00 , C07D403/00 , C07D417/00 , C07D405/00 , C07D409/00 , C07D413/00
CPC classification number: C07D223/16 , C07D215/12 , C07D215/18 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D243/12 , C07D243/14 , C07D249/08 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/06 , C07D413/10 , C07D417/06 , C07D417/10 , C07D471/04
Abstract: 一种下式[1]的苯并杂环衍生物及其可药用的盐，它显示出优异的抗后叶加压素活性、后叶加压素兴奋活性以及催产素拮抗活性，可以作为后叶加压素抑制物、后叶加压素兴奋剂或催产素拮抗物。
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公开(公告)号：CN1209121A
公开(公告)日：1999-02-24
申请号：CN96199950.0
申请日：1996-12-13
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D223/16 , A61K31/55 , C07D403/06
CPC classification number: C07D223/16 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D417/12
Abstract: 新的式[1]的苯并吖庚因衍生物或其盐:其中,R1为H或卤原子,A为低级亚烷基基团,R2和R3为相同或不同并各自为氢原子、低级烷氧基、具有任选低级烷氧基的取代基的低级烷基等,或者R2和R3可以与它们所连接的氮原子结合在一起形成5—7元饱和杂环基,其中所述杂环基可任选被低级烷基等取代,它显示优秀的抗加压素活性、催产素拮抗活性和加压素激动活性并可以用作加压素拮抗剂、加压素激动剂和催产素拮抗剂。
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