公开(公告)号：CN1993339B

公开(公告)日：2013-05-22

申请号：CN200580026696.4

申请日：2005-08-03

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 福岛多惠 ,  松村修二 ,  武村宪昭 ,  佐藤英昭 ,  伊藤展明 ,  志津田卓也 ,  筒井启德 ,  田中理纪 ,  菅庆三 ,  永尾仁 ,  渡边研二 ,  田井国宪 ,  中川崇 ,  高须英树 ,  坂元诚 ,  宫岛启介 ,  山田敏 ,  小岛裕 ,  安村贡一 ,  大井直人 ,  奥野贡广 ,  杉山和久 ,  清野邦彦 ,  铃木敬 ,  赤松圣司 ,  儿玉健志 ,  柳原康夫 ,  住田卓美

IPC: C07D295/192 ,  C07D317/58 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/75 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D295/185 ,  C07D211/70 ,  C07D211/62 ,  C07C233/67 ,  C07D241/20 ,  C07D239/42

CPC classification number: C07C229/18 ,  C07C205/38 ,  C07C217/90 ,  C07C233/45 ,  C07C233/75 ,  C07C271/58 ,  C07C275/34 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D317/58 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明提供一种新化合物，其具有优异的抑制胶原产生的效果和较少的副作用，并在安全性方面是优异的。本发明的化合物由以下通式(1)表示：其中，X1表示氮原子或或基团-CH＝；R1表示基团-Z-R6，其中Z表示基团-CO-、基团-CH(OH)-等，并且R6表示具有1～4个氮原子、氧原子或硫原子的5～15元单环、双环或三环饱和或不饱和杂环基团；R2表示氢原子、卤素原子或低级烷撑基；Y表示基团-O-、基团-CO-、基团-CH(OH)-、低级烷撑基等；以及A表示基团等，其中R3表示氢原子、低级烷氧基等，p表示1或2，并且R4表示咪唑基低级烷基等。

公开(公告)号：CN102791690B

公开(公告)日：2015-12-02

申请号：CN201180007162.2

申请日：2011-01-28

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 高须英树 ,  藤田繁和 ,  大塚慎也 ,  广濑俊之 ,  佐藤阳介 ,  山田敏 ,  宫岛启介 ,  酒井康次 ,  小岛裕 ,  关口和生 ,  柳原康夫 ,  铃木敬 ,  田中英男 ,  杉山和久 ,  奥野贡广 ,  住田卓美

IPC: C07D213/69 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/443 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D213/69 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明提供具有优良的抗肿瘤效果的新化合物。本发明的化合物如下例通式(1)所示其中R1和R2是芳基等；A是低级亚烷基；环X是任选取代的亚芳基；E是键或低级亚烯基；环Y是任选取代的包含一个或多个氮原子的亚杂环烷基，其中一个氮原子与相邻的羰基相连；G是-NH-G2-、-N(低级烷基)-G2-、-NH-CH2-G2-、-N(低级烷基)-CH2-G2-或-CH2-G2-，其中G2与R2相连，G2-R2是键-R2、亚苯基-G3-R2、亚苯基-G4-O-R2、亚苯基-G5-NH-R2、亚苯基-G6-N(低级烷基)-R2或喹啉二基-O-R2，所述包含亚苯基的基团的亚苯基被一个或多个取代基任选取代；G3-R2是-O-低级亚烷基-R2等；G4-O-是低级亚烷基-O-等；G5是低级亚烷基；G6是低级亚烷基。

公开(公告)号：CN101522657B

公开(公告)日：2014-10-15

申请号：CN200780036608.8

申请日：2007-10-02

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 关口和生 ,  铃木敬 ,  大渕丰 ,  奥野贡广 ,  大井直人 ,  大西健司 ,  本山晶章 ,  吉田宪司 ,  儿玉健志 ,  杉山和久 ,  赤松圣司 ,  清野邦彦 ,  柳原康夫 ,  渡边隆司 ,  林一彦 ,  田中英男 ,  住田卓美

IPC: C07D317/58 ,  C07D405/12

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D213/38 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

Abstract: 本发明的目的是提供一种STAT3/5激活抑制剂。本发明提供了一种STAT3/5激活抑制剂，其包含作为活性成分的由下面通式表示的芳香化合物或其盐：其中，X1表示氮原子或基团-CH＝；R1表示基团-Z-R6，其中Z表示基团-CO-、基团-CH(OH)-等，R6表示具有1～4个氮原子、氧原子或硫原子的5～15元单环、双环或三环饱和或不饱和杂环基团；R2表示氢原子或卤素原子；Y表示基团-O-、基团-CO-，基团-CH(OH)-或低级烷撑基；和A表示一个基团，其中，R3表示氢原子、低级烷氧基等，p表示1或2，R4表示咪唑基低级烷基等。

公开(公告)号：CN102791690A

公开(公告)日：2012-11-21

申请号：CN201180007162.2

申请日：2011-01-28

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 高须英树 ,  藤田繁和 ,  大塚慎也 ,  广濑俊之 ,  佐藤阳介 ,  山田敏 ,  宫岛启介 ,  酒井康次 ,  小岛裕 ,  关口和生 ,  柳原康夫 ,  铃木敬 ,  田中英男 ,  杉山和久 ,  奥野贡广 ,  住田卓美

IPC: C07D213/69 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/443 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D213/69 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明提供具有优良的抗肿瘤效果的新化合物。本发明的化合物如下例通式(1)所示其中R1和R2是芳基等；A是低级亚烷基；环X是任选取代的亚芳基；E是键或低级亚烯基；环Y是任选取代的包含一个或多个氮原子的亚杂环烷基，其中一个氮原子与相邻的羰基相连；G是-NH-G2-、-N(低级烷基)-G2-、-NH-CH2-G2-、-N(低级烷基)-CH2-G2-或-CH2-G2-，[其中G2与R2相连，G2-R2是键-R2、亚苯基-G3-R2、亚苯基-G4-O-R2、亚苯基-G5-NH-R2、亚苯基-G6-N(低级烷基)-R2或喹啉二基-O-R2，所述包含亚苯基的基团的亚苯基被一个或多个取代基任选取代；G3-R2是-O-低级亚烷基-R2等；G4-O-是低级亚烷基-O-等；G5是低级亚烷基；G6是低级亚烷基]。

公开(公告)号：CN101522657A

公开(公告)日：2009-09-02

申请号：CN200780036608.8

申请日：2007-10-02

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 关口和生 ,  铃木敬 ,  大渕丰 ,  奥野贡广 ,  大井直人 ,  大西健司 ,  本山晶章 ,  吉田宪司 ,  儿玉健志 ,  杉山和久 ,  赤松圣司 ,  清野邦彦 ,  柳原康夫 ,  渡边隆司 ,  林一彦 ,  田中英男 ,  住田卓美

IPC: C07D317/58 ,  C07D405/12

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D213/38 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

Abstract: 本发明的目的是提供一种STAT3/5激活抑制剂。本发明提供了一种STAT3/5激活抑制剂，其包含作为活性成分的由下面通式表示的芳香化合物或其盐，其中，X1表示氮原子或基团－CH＝；R1表示基团－Z－R6，其中Z表示基团－CO－、基团－CH(OH)－等，R6表示具有1～4个氮原子、氧原子或硫原子的5～15元单环、双环或三环饱和或不饱和杂环基团；R2表示氢原子或卤素原子；Y表示基团－O－、基团－CO－，基团－CH(OH)－或低级烷撑基；和A表示一个基团，其中，R3表示氢原子、低级烷氧基等，p表示1或2，R4表示咪唑基低级烷基等。

公开(公告)号：CN1993339A

公开(公告)日：2007-07-04

申请号：CN200580026696.4

申请日：2005-08-03

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 福岛多惠 ,  松村修二 ,  武村宪昭 ,  佐藤英昭 ,  伊藤展明 ,  志津田卓也 ,  筒井启德 ,  田中理纪 ,  菅庆三 ,  永尾仁 ,  渡边研二 ,  田井国宪 ,  中川崇 ,  高须英树 ,  坂元诚 ,  宫岛启介 ,  山田敏 ,  小岛裕 ,  安村贡一 ,  大井直人 ,  奥野贡广 ,  杉山和久 ,  清野邦彦 ,  铃木敬 ,  赤松圣司 ,  儿玉健志 ,  柳原康夫 ,  住田卓美

IPC: C07D295/192 ,  C07D317/58 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/75 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D295/185 ,  C07D211/70 ,  C07D211/62 ,  C07C233/67 ,  C07D241/20 ,  C07D239/42

CPC classification number: C07C229/18 ,  C07C205/38 ,  C07C217/90 ,  C07C233/45 ,  C07C233/75 ,  C07C271/58 ,  C07C275/34 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D317/58 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明提供一种新化合物，其具有优异的抑制胶原产生的效果和较少的副作用，并在安全性方面是优异的。本发明的化合物由以右通式(1)表示，其中，X1表示氮原子或或基团－CH＝；R1表示基团－Z－R6，其中Z表示基团－CO－、基团－CH(OH)－等，并且R6表示具有1～4个氮原子、氧原子或硫原子的5～15元单环、双环或三环饱和或不饱和杂环基团；R2表示氢原子、卤素原子或低级烷撑基；Y表示基团－O－、基团－CO－、基团－CH(OH)－、低级烷撑基等；以及A表示基团（上式2）等，其中R3表示氢原子、低级烷氧基等，p表示1或2，并且R4表示咪唑基低级烷基等。