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公开(公告)号：CN102791690B
公开(公告)日：2015-12-02
申请号：CN201180007162.2
申请日：2011-01-28
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor： 高须英树 , 藤田繁和 , 大塚慎也 , 广濑俊之 , 佐藤阳介 , 山田敏 , 宫岛启介 , 酒井康次 , 小岛裕 , 关口和生 , 柳原康夫 , 铃木敬 , 田中英男 , 杉山和久 , 奥野贡广 , 住田卓美
IPC: C07D213/69 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/4725 , A61K31/443 , A61K31/496 , A61P35/00
CPC classification number: C07D213/69 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12
Abstract: 本发明提供具有优良的抗肿瘤效果的新化合物。本发明的化合物如下例通式(1)所示其中R1和R2是芳基等；A是低级亚烷基；环X是任选取代的亚芳基；E是键或低级亚烯基；环Y是任选取代的包含一个或多个氮原子的亚杂环烷基，其中一个氮原子与相邻的羰基相连；G是-NH-G2-、-N(低级烷基)-G2-、-NH-CH2-G2-、-N(低级烷基)-CH2-G2-或-CH2-G2-，其中G2与R2相连，G2-R2是键-R2、亚苯基-G3-R2、亚苯基-G4-O-R2、亚苯基-G5-NH-R2、亚苯基-G6-N(低级烷基)-R2或喹啉二基-O-R2，所述包含亚苯基的基团的亚苯基被一个或多个取代基任选取代；G3-R2是-O-低级亚烷基-R2等；G4-O-是低级亚烷基-O-等；G5是低级亚烷基；G6是低级亚烷基。
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公开(公告)号：CN102512689A
公开(公告)日：2012-06-27
申请号：CN201110461144.3
申请日：2006-10-17
Applicant: 大塚制药株式会社
CPC classification number: A61K9/1272 , A61K47/543 , C12N15/88
Abstract: 本发明涉及一种核酸转运用载体组合物。本发明的目的在于提供一种在将siRNA等核酸给予来自动物的细胞或生物时能够保护核酸免于分解并使其高效地转运至细胞内的、低毒性的核酸转运用载体组合物，及含有该载体组合物和核酸的核酸转运用组合物。本发明通过组合(A)具有甾核的阳离子性脂质及(B)季铵盐型的阳离子性脂质，将其配合，制备核酸转运用载体组合物。另外，混合该核酸转运用载体组合物和核酸来制备核酸转运用组合物。
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公开(公告)号：CN101522657A
公开(公告)日：2009-09-02
申请号：CN200780036608.8
申请日：2007-10-02
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor： 关口和生 , 铃木敬 , 大渕丰 , 奥野贡广 , 大井直人 , 大西健司 , 本山晶章 , 吉田宪司 , 儿玉健志 , 杉山和久 , 赤松圣司 , 清野邦彦 , 柳原康夫 , 渡边隆司 , 林一彦 , 田中英男 , 住田卓美
IPC: C07D317/58 , C07D405/12
CPC classification number: C07D401/12 , C07D213/38 , C07D401/04 , C07D405/12 , C07D405/14
Abstract: 本发明的目的是提供一种STAT3/5激活抑制剂。本发明提供了一种STAT3/5激活抑制剂，其包含作为活性成分的由下面通式表示的芳香化合物或其盐，其中，X1表示氮原子或基团－CH＝；R1表示基团－Z－R6，其中Z表示基团－CO－、基团－CH(OH)－等，R6表示具有1～4个氮原子、氧原子或硫原子的5～15元单环、双环或三环饱和或不饱和杂环基团；R2表示氢原子或卤素原子；Y表示基团－O－、基团－CO－，基团－CH(OH)－或低级烷撑基；和A表示一个基团，其中，R3表示氢原子、低级烷氧基等，p表示1或2，R4表示咪唑基低级烷基等。
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公开(公告)号：CN103224488A
公开(公告)日：2013-07-31
申请号：CN201310090089.0
申请日：2008-10-29
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor： 住田卓美 , 田房不二男 , 关口和生 , 儿玉健志 , 安村贡一 , 小岛裕 , 本山晶章 , 宫岛启介 , 吉田宪司 , 菅庆三 , 坂元诚 , 高须英树 , 中川崇 , 大井直人 , 原田康男 , 桥本典和 , 松山弘典 , 饭田正俊 , 藤田繁和 , 福岛多惠
IPC: C07D401/12 , C07D403/12
CPC classification number: C07D401/12 , C07D403/12
Abstract: 本发明提供通式(1)表示的杂环化合物或其盐，本发明的杂环化合物或其盐具有优异的抑制胶原产生及/或治疗肿瘤的作用。
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公开(公告)号：CN101291678B
公开(公告)日：2012-03-28
申请号：CN200680038954.5
申请日：2006-10-17
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: A61K31/7105 , A61K47/18 , A61K47/28 , A61K47/44 , A61K48/00
CPC classification number: A61K9/1272 , A61K47/543 , C12N15/88
Abstract: 本发明的目的在于提供一种在将siRNA等核酸给予来自动物的细胞或生物时能够保护核酸免于分解并使其高效地转运至细胞内的、低毒性的核酸转运用载体组合物，及含有该载体组合物和核酸的核酸转运用组合物。本发明通过组合(A)具有甾核的阳离子性脂质及(B)季铵盐型的阳离子性脂质，将其配合，制备核酸转运用载体组合物。另外，混合该核酸转运用载体组合物和核酸来制备核酸转运用组合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1633295A
公开(公告)日：2005-06-29
申请号：CN02807386.X
申请日：2002-07-16
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: A61K31/427 , A61K31/4439 , A61P11/00 , A61P11/06
CPC classification number: A61K31/4439 , A61K31/427
Abstract: 本发明提供一种有效的和高安全性的治疗慢性阻塞性肺病的药物，其包括至少一种选自如通式(1)所示的噻唑衍生物和其盐的化合物作为有效成分，其中R1是可在苯环上有1－3个低级烷氧基基团作为取代基的苯基；R2是可在吡啶环上有1－3个羧基基团作为取代基的吡啶基。
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公开(公告)号：CN101522657B
公开(公告)日：2014-10-15
申请号：CN200780036608.8
申请日：2007-10-02
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor： 关口和生 , 铃木敬 , 大渕丰 , 奥野贡广 , 大井直人 , 大西健司 , 本山晶章 , 吉田宪司 , 儿玉健志 , 杉山和久 , 赤松圣司 , 清野邦彦 , 柳原康夫 , 渡边隆司 , 林一彦 , 田中英男 , 住田卓美
IPC: C07D317/58 , C07D405/12
CPC classification number: C07D401/12 , C07D213/38 , C07D401/04 , C07D405/12 , C07D405/14
Abstract: 本发明的目的是提供一种STAT3/5激活抑制剂。本发明提供了一种STAT3/5激活抑制剂，其包含作为活性成分的由下面通式表示的芳香化合物或其盐：其中，X1表示氮原子或基团-CH＝；R1表示基团-Z-R6，其中Z表示基团-CO-、基团-CH(OH)-等，R6表示具有1～4个氮原子、氧原子或硫原子的5～15元单环、双环或三环饱和或不饱和杂环基团；R2表示氢原子或卤素原子；Y表示基团-O-、基团-CO-，基团-CH(OH)-或低级烷撑基；和A表示一个基团，其中，R3表示氢原子、低级烷氧基等，p表示1或2，R4表示咪唑基低级烷基等。
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公开(公告)号：CN101842367A
公开(公告)日：2010-09-22
申请号：CN200880114249.8
申请日：2008-10-29
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor： 住田卓美 , 田房不二男 , 关口和生 , 儿玉健志 , 安村贡一 , 小岛裕 , 本山晶章 , 宫岛启介 , 吉田宪司 , 菅庆三 , 坂元诚 , 高须英树 , 中川崇 , 大井直人 , 原田康男 , 桥本典和 , 松山弘典 , 饭田正俊 , 藤田繁和 , 福岛多惠
IPC: C07D401/12 , C07D403/12 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61P1/16
CPC classification number: C07D401/12 , C07D403/12
Abstract: 本发明提供一种通式(1)表示的杂环化合物：，式中，R1表示R5-Z1-等，Z1表示低级亚烷基等，R5表示下述通式表示的基团，，式中，R13表示氢原子等，m表示1～5的整数；R2表示氢原子；Y表示CH或N；A1表示选自吲哚二基中的杂环，其中所述杂环可以具有至少一个取代基；T表示-CO-等；R3表示氢原子等；R4表示任选地被一个以上羟基取代的低级烷基等；R3及R4和与它们键合的氮原子一同，可以相互键合，形成5元～10元饱和杂环，其中杂环可以具有至少一个取代基。本发明的杂环化合物具有优异的抑制胶原产生及/或治疗肿瘤的作用。
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公开(公告)号：CN102512689B
公开(公告)日：2014-08-20
申请号：CN201110461144.3
申请日：2006-10-17
Applicant: 大塚制药株式会社
CPC classification number: A61K9/1272 , A61K47/543 , C12N15/88
Abstract: 本发明涉及一种核酸转运用载体组合物。本发明的目的在于提供一种在将siRNA等核酸给予来自动物的细胞或生物时能够保护核酸免于分解并使其高效地转运至细胞内的、低毒性的核酸转运用载体组合物，及含有该载体组合物和核酸的核酸转运用组合物。本发明通过组合(A)具有甾核的阳离子性脂质及(B)季铵盐型的阳离子性脂质，将其配合，制备核酸转运用载体组合物。另外，混合该核酸转运用载体组合物和核酸来制备核酸转运用组合物。
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公开(公告)号：CN102791690A
公开(公告)日：2012-11-21
申请号：CN201180007162.2
申请日：2011-01-28
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor： 高须英树 , 藤田繁和 , 大塚慎也 , 广濑俊之 , 佐藤阳介 , 山田敏 , 宫岛启介 , 酒井康次 , 小岛裕 , 关口和生 , 柳原康夫 , 铃木敬 , 田中英男 , 杉山和久 , 奥野贡广 , 住田卓美
IPC: C07D213/69 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/4725 , A61K31/443 , A61K31/496 , A61P35/00
CPC classification number: C07D213/69 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12
Abstract: 本发明提供具有优良的抗肿瘤效果的新化合物。本发明的化合物如下例通式(1)所示其中R1和R2是芳基等；A是低级亚烷基；环X是任选取代的亚芳基；E是键或低级亚烯基；环Y是任选取代的包含一个或多个氮原子的亚杂环烷基，其中一个氮原子与相邻的羰基相连；G是-NH-G2-、-N(低级烷基)-G2-、-NH-CH2-G2-、-N(低级烷基)-CH2-G2-或-CH2-G2-，[其中G2与R2相连，G2-R2是键-R2、亚苯基-G3-R2、亚苯基-G4-O-R2、亚苯基-G5-NH-R2、亚苯基-G6-N(低级烷基)-R2或喹啉二基-O-R2，所述包含亚苯基的基团的亚苯基被一个或多个取代基任选取代；G3-R2是-O-低级亚烷基-R2等；G4-O-是低级亚烷基-O-等；G5是低级亚烷基；G6是低级亚烷基]。
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