公开(公告)号：CN101258147B

公开(公告)日：2012-03-21

申请号：CN200680032043.1

申请日：2006-08-31

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 山下博司 ,  松原淳 ,  大岛邦生 ,  黑田英明 ,  伊藤展明 ,  宫村伸 ,  田中达义 ,  平良伸一 ,  福岛多惠 ,  高桥永 ,  黑田武志

IPC: C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/559 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D407/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07D491/113

Abstract: 本发明公开了由通式(1)表示的杂环化合物或其盐，其中R2表示氢原子或低级烷基；A表示低级亚烷基或低级亚链烯基；以及R1表示芳基或杂环基。本发明的化合物对包括中枢神经系统疾病的精神疾病具有宽的治疗谱，无副作用且具有高安全性。

公开(公告)号：CN102850336A

公开(公告)日：2013-01-02

申请号：CN201110441429.0

申请日：2006-08-31

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 山下博司 ,  松原淳 ,  大岛邦生 ,  黑田英明 ,  伊藤展明 ,  清水聪 ,  近藤一见 ,  丝谷元宏 ,  福岛多惠

IPC: C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D409/14 ,  C07D495/04 ,  C07D491/113 ,  C07D471/04 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/551 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/04 ,  A61P25/00 ,  A61P15/10 ,  A61P25/20 ,  A61P25/32 ,  A61P25/30 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P1/08 ,  A61P3/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/14

CPC classification number: C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D407/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07D491/113

Abstract: 本发明公开了由通式(1)表示的用于治疗CNS疾病的4-哌嗪-1-基-4-苯并[B]噻吩衍生物或其盐，其中R2表示氢原子或低级烷基；A表示低级亚烷基或低级亚链烯基；以及R1表示芳基或杂环基。本发明的化合物对包括中枢神经系统疾病的精神疾病具有宽的治疗谱，无副作用且具有高安全性。

公开(公告)号：CN101155804A

公开(公告)日：2008-04-02

申请号：CN200680011923.0

申请日：2006-04-12

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 山下博司 ,  松原淳 ,  大岛邦生 ,  黑田英明 ,  伊藤展明 ,  宫村伸 ,  清水聪 ,  田中达义 ,  高桥永

IPC: C07D409/12 ,  A61K31/435 ,  A61P25/00

CPC classification number: A61K31/496 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

Abstract: 本发明提供一种由通式(1)表示的杂环化合物：本发明的化合物对于包括中枢神经系统疾病在内的精神疾病具有广泛的治疗谱，无副作用且具有很高的安全性。

公开(公告)号：CN102482234B

公开(公告)日：2016-04-13

申请号：CN201080037286.0

申请日：2010-08-20

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 大岛邦生 ,  松村修二 ,  山边北斗 ,  矶野直博 ,  武村宪昭 ,  平良伸一 ,  押山孝 ,  校条康宏 ,  长濑刚 ,  植田昌孝 ,  古贺康雄 ,  中山直 ,  辻前贤司 ,  小野川利幸 ,  田井国宪 ,  丝谷元宏

IPC: C07D243/12 ,  A61K31/498 ,  A61K31/517 ,  A61K31/554 ,  A61K31/553 ,  A61K31/4985 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D407/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  C07D215/227 ,  A61K31/551 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/496

CPC classification number: C07D491/048 ,  C07D213/38 ,  C07D215/227 ,  C07D243/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明提供一种新型的二氮杂化合物，所述二氮杂化合物能够有效地且与其它K+通道相比选择性更好地阻断IKur电流或Kv1.5通道。本发明涉及由通式(1)表示的二氮杂化合物或其盐，其中，R1、R2、R3和R4各自独立地是氢、低级烷基、低级环烷基或低级烷氧基低级烷基；R2和R3可以连接形成低级亚烷基；A1是任选地被一个或多个选自羟基和氧代的取代基取代的低级亚烷基；Y1和Y2各自独立地是-N＝或-CH＝；R5是由通式(2)表示的基团，其中，R6和R7各自独立地是氢或有机基团；R6和R7可以连接与相邻基团-XA-N-XB-一起形成环；XA和XB各自独立地是键、低级亚烷基等。

公开(公告)号：CN102816130B

公开(公告)日：2015-05-06

申请号：CN201210286472.9

申请日：2005-05-16

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 竹村勋 ,  渡边研二 ,  大岛邦生 ,  伊藤展明 ,  春田淳平 ,  日山英孝 ,  千寻正利 ,  川染秀树 ,  坂本阳子 ,  石山广信 ,  住田卓美 ,  藤田和彦 ,  北垣英树

IPC: C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/26 ,  C07D417/06 ,  C07D495/04 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D495/04 ,  C07D277/24 ,  C07D277/56 ,  C07D417/06

Abstract: 本发明目的为提供对PDE4具有特异性抑制作用的通式(1)表示的新型噻唑化合物、其旋光体及其盐。

公开(公告)号：CN103554088A

公开(公告)日：2014-02-05

申请号：CN201310203728.X

申请日：2009-02-20

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 大岛邦生 ,  押山孝 ,  平良伸一 ,  校条康宏 ,  山边北斗 ,  松村修二 ,  植田昌孝 ,  古贺康雄 ,  田井国宪 ,  中山直 ,  小野川利幸 ,  辻前贤司

IPC: C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/12 ,  C07D409/14 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  A61K31/5513 ,  A61P9/06

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明提供一种新型苯并二氮杂化合物，所述苯并二氮杂化合物能够比其他K+通道更有效且选择性更好地阻断IKur电流或Kv1.5通道或IKAch电流(GIRK1/4通道)。本发明的苯并二氮杂化合物如通式(1)所示：式中，R1、R2、R3及R4分别独立地表示氢或低级烷基；R2及R3可以连接形成低级亚烷基；A1表示任选地被一个以上羟基取代的低级亚烷基；R5如下所示：式中，R6及R7分别独立地表示氢或有机基团；XA及XB分别独立地表示键、低级亚烷基等。

公开(公告)号：CN101952259A

公开(公告)日：2011-01-19

申请号：CN200980105883.X

申请日：2009-02-20

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 大岛邦生 ,  押山孝 ,  平良伸一 ,  校条康宏 ,  山边北斗 ,  松村修二 ,  植田昌孝 ,  古贺康雄 ,  田井国宪 ,  中山直 ,  小野川利幸 ,  辻前贤司

IPC: C07D243/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D491/04 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D409/14 ,  C07D495/04 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/551 ,  A61P9/06

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明提供一种新型苯并二氮杂化合物，所述苯并二氮杂化合物能够比其他K+通道更有效且选择性更好地阻断IKur电流或Kv1.5通道或IKAch电流(GIRK1/4通道)。本发明的苯并二氮杂化合物如通式(1)所示：式中，R1、R2、R3及R4分别独立地表示氢或低级烷基；R2及R3可以连接形成低级亚烷基；A1表示任选地被一个以上羟基取代的低级亚烷基；R5如下所示：式中，R6及R7分别独立地表示氢或有机基团；XA及XB分别独立地表示键、低级亚烷基等。

公开(公告)号：CN103554088B

公开(公告)日：2016-02-24

申请号：CN201310203728.X

申请日：2009-02-20

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 大岛邦生 ,  押山孝 ,  平良伸一 ,  校条康宏 ,  山边北斗 ,  松村修二 ,  植田昌孝 ,  古贺康雄 ,  田井国宪 ,  中山直 ,  小野川利幸 ,  辻前贤司

IPC: C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/12 ,  C07D409/14 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  A61K31/5513 ,  A61P9/06

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明提供一种新型苯并二氮杂化合物，所述苯并二氮杂化合物能够比其他K+通道更有效且选择性更好地阻断IKur电流或Kv1.5通道或IKAch电流(GIRK1/4通道)。本发明的苯并二氮杂化合物如通式(1)所示：式中，R1、R2、R3及R4分别独立地表示氢或低级烷基；R2及R3可以连接形成低级亚烷基；A1表示任选地被一个以上羟基取代的低级亚烷基；R5如下所示：式中，R6及R7分别独立地表示氢或有机基团；XA及XB分别独立地表示键、低级亚烷基等。

公开(公告)号：CN101155804B

公开(公告)日：2013-03-27

申请号：CN200680011923.0

申请日：2006-04-12

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 山下博司 ,  松原淳 ,  大岛邦生 ,  黑田英明 ,  伊藤展明 ,  宫村伸 ,  清水聪 ,  田中达义 ,  高桥永

IPC: C07D409/12 ,  A61K31/435 ,  A61P25/00

CPC classification number: A61K31/496 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

Abstract: 本发明提供一种由通式(1)表示的杂环化合物：本发明的化合物对于包括中枢神经系统疾病在内的精神疾病具有广泛的治疗谱，无副作用且具有很高的安全性。

公开(公告)号：CN102482234A

公开(公告)日：2012-05-30

申请号：CN201080037286.0

申请日：2010-08-20

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 大岛邦生 ,  松村修二 ,  山边北斗 ,  矶野直博 ,  武村宪昭 ,  平良伸一 ,  押山孝 ,  校条康宏 ,  长濑刚 ,  植田昌孝 ,  古贺康雄 ,  中山直 ,  辻前贤司 ,  小野川利幸 ,  田井国宪 ,  丝谷元宏

IPC: C07D243/12 ,  A61K31/498 ,  A61K31/517 ,  A61K31/554 ,  A61K31/553 ,  A61K31/4985 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D407/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  C07D215/227 ,  A61K31/551 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/496

CPC classification number: C07D491/048 ,  C07D213/38 ,  C07D215/227 ,  C07D243/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明提供一种新型的二氮杂化合物，所述二氮杂化合物能够有效地且与其它K+通道相比选择性更好地阻断IKur电流或Kv1.5通道。本发明涉及由通式(1)表示的二氮杂化合物或其盐，其中，R1、R2、R3和R4各自独立地是氢、低级烷基、低级环烷基或低级烷氧基低级烷基；R2和R3可以连接形成低级亚烷基；A1是任选地被一个或多个选自羟基和氧代的取代基取代的低级亚烷基；Y1和Y2各自独立地是-N＝或-CH＝；R5是由通式(2)表示的基团，其中，R6和R7各自独立地是氢或有机基团；R6和R7可以连接与相邻基团-XA-N-XB-一起形成环；XA和XB各自独立地是键、低级亚烷基等。