公开(公告)号：CN102482234A

公开(公告)日：2012-05-30

申请号：CN201080037286.0

申请日：2010-08-20

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 大岛邦生 ,  松村修二 ,  山边北斗 ,  矶野直博 ,  武村宪昭 ,  平良伸一 ,  押山孝 ,  校条康宏 ,  长濑刚 ,  植田昌孝 ,  古贺康雄 ,  中山直 ,  辻前贤司 ,  小野川利幸 ,  田井国宪 ,  丝谷元宏

IPC: C07D243/12 ,  A61K31/498 ,  A61K31/517 ,  A61K31/554 ,  A61K31/553 ,  A61K31/4985 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D407/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  C07D215/227 ,  A61K31/551 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/496

CPC classification number: C07D491/048 ,  C07D213/38 ,  C07D215/227 ,  C07D243/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明提供一种新型的二氮杂化合物，所述二氮杂化合物能够有效地且与其它K+通道相比选择性更好地阻断IKur电流或Kv1.5通道。本发明涉及由通式(1)表示的二氮杂化合物或其盐，其中，R1、R2、R3和R4各自独立地是氢、低级烷基、低级环烷基或低级烷氧基低级烷基；R2和R3可以连接形成低级亚烷基；A1是任选地被一个或多个选自羟基和氧代的取代基取代的低级亚烷基；Y1和Y2各自独立地是-N＝或-CH＝；R5是由通式(2)表示的基团，其中，R6和R7各自独立地是氢或有机基团；R6和R7可以连接与相邻基团-XA-N-XB-一起形成环；XA和XB各自独立地是键、低级亚烷基等。

公开(公告)号：CN100497345C

公开(公告)日：2009-06-10

申请号：CN200480032244.2

申请日：2004-10-29

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 壶内英继 ,  佐佐木博文 ,  丝谷元宏 ,  原口佳和 ,  宫村伸 ,  松本真 ,  桥诘博之 ,  富重辰夫 ,  川崎昌则 ,  大黑绢枝 ,  住田卓美 ,  长谷川武司 ,  田中一穗 ,  竹村勋

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/41 ,  A61P31/00 ,  C07D263/00 ,  C07D235/00

Abstract: 本发明提供由下列通式(1)代表的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]恶唑化合物：见右式(1)，式(1)中，R1代表氢原子或C1-C6烷基，n代表0至6的整数，R1和(CH2)nR2可以与相邻的碳原子一起构成由下式(30)代表的螺环(下式中，RRR代表哌啶基，它可以在该哌啶环上具有取代基)：见右式(30)，R2代表苯并噻唑氧基、喹啉氧基、吡啶氧基等。本化合物对结核分枝杆菌、多药耐受性结核分枝杆菌和非典型抗酸细菌具有优异的杀菌作用。

公开(公告)号：CN102482234B

公开(公告)日：2016-04-13

申请号：CN201080037286.0

申请日：2010-08-20

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 大岛邦生 ,  松村修二 ,  山边北斗 ,  矶野直博 ,  武村宪昭 ,  平良伸一 ,  押山孝 ,  校条康宏 ,  长濑刚 ,  植田昌孝 ,  古贺康雄 ,  中山直 ,  辻前贤司 ,  小野川利幸 ,  田井国宪 ,  丝谷元宏

IPC: C07D243/12 ,  A61K31/498 ,  A61K31/517 ,  A61K31/554 ,  A61K31/553 ,  A61K31/4985 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D407/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  C07D215/227 ,  A61K31/551 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/496

CPC classification number: C07D491/048 ,  C07D213/38 ,  C07D215/227 ,  C07D243/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明提供一种新型的二氮杂化合物，所述二氮杂化合物能够有效地且与其它K+通道相比选择性更好地阻断IKur电流或Kv1.5通道。本发明涉及由通式(1)表示的二氮杂化合物或其盐，其中，R1、R2、R3和R4各自独立地是氢、低级烷基、低级环烷基或低级烷氧基低级烷基；R2和R3可以连接形成低级亚烷基；A1是任选地被一个或多个选自羟基和氧代的取代基取代的低级亚烷基；Y1和Y2各自独立地是-N＝或-CH＝；R5是由通式(2)表示的基团，其中，R6和R7各自独立地是氢或有机基团；R6和R7可以连接与相邻基团-XA-N-XB-一起形成环；XA和XB各自独立地是键、低级亚烷基等。

公开(公告)号：CN101258147A

公开(公告)日：2008-09-03

申请号：CN200680032043.1

申请日：2006-08-31

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 山下博司 ,  黑田英明 ,  伊藤展明 ,  宫村伸 ,  大岛邦生 ,  松原淳 ,  高桥永 ,  福岛多惠 ,  清水聪 ,  近藤一见 ,  樱井庸二 ,  黑田武志 ,  平良伸一 ,  丝谷元宏 ,  田中达义

IPC: C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/559 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D407/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07D491/113

Abstract: 本发明公开了由通式(1)表示的杂环化合物或其盐，其中R2表示氢原子或低级烷基；A表示低级亚烷基或低级亚链烯基；以及R1表示芳基或杂环基。本发明的化合物对包括中枢神经系统疾病的精神疾病具有宽的治疗谱，无副作用且具有高安全性。

公开(公告)号：CN106795117B

公开(公告)日：2020-06-26

申请号：CN201580045974.4

申请日：2015-08-28

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 清水洋 ,  川野芳和 ,  石川俊平 ,  植松幸崇 ,  篠原俊夫 ,  丝谷元宏 ,  原口佳和 ,  竹村勋 ,  兼重笃谨 ,  中井雄野 ,  播口德充 ,  林阳平 ,  松本真

IPC: C07D215/227 ,  C07D401/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/06

Abstract: 本发明的目的是提供一种化合物，该化合物具有对抗结核病菌、多重抗药性结核病菌和/或非结核分枝杆菌的优异杀菌活性。本发明披露了一种具有通式(1)的化合物或其盐：其中各符号的定义如说明书中所述。

公开(公告)号：CN106795117A

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201580045974.4

申请日：2015-08-28

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 清水洋 ,  川野芳和 ,  石川俊平 ,  植松幸崇 ,  篠原俊夫 ,  丝谷元宏 ,  原口佳和 ,  竹村勋 ,  兼重笃谨 ,  中井雄野 ,  播口德充 ,  林阳平 ,  松本真

IPC: C07D215/227 ,  C07D401/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/06

Abstract: 本发明的目的是提供一种化合物，该化合物具有对抗结核病菌、多重抗药性结核病菌和/或非结核分枝杆菌的优异杀菌活性。本发明披露了一种具有通式(1)的化合物或其盐：其中各符号的定义如说明书中所述。

公开(公告)号：CN102850336A

公开(公告)日：2013-01-02

申请号：CN201110441429.0

申请日：2006-08-31

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 山下博司 ,  松原淳 ,  大岛邦生 ,  黑田英明 ,  伊藤展明 ,  清水聪 ,  近藤一见 ,  丝谷元宏 ,  福岛多惠

IPC: C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D409/14 ,  C07D495/04 ,  C07D491/113 ,  C07D471/04 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/551 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/04 ,  A61P25/00 ,  A61P15/10 ,  A61P25/20 ,  A61P25/32 ,  A61P25/30 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P1/08 ,  A61P3/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/14

CPC classification number: C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D407/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07D491/113

Abstract: 本发明公开了由通式(1)表示的用于治疗CNS疾病的4-哌嗪-1-基-4-苯并[B]噻吩衍生物或其盐，其中R2表示氢原子或低级烷基；A表示低级亚烷基或低级亚链烯基；以及R1表示芳基或杂环基。本发明的化合物对包括中枢神经系统疾病的精神疾病具有宽的治疗谱，无副作用且具有高安全性。

公开(公告)号：CN1878777A

公开(公告)日：2006-12-13

申请号：CN200480032244.2

申请日：2004-10-29

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 壶内英继 ,  佐佐木博文 ,  丝谷元宏 ,  原口佳和 ,  宫村伸 ,  松本真 ,  桥诘博之 ,  富重辰夫 ,  川崎昌则 ,  大黑绢枝 ,  住田卓美 ,  长谷川武司 ,  田中一穗 ,  竹村勋

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/41 ,  A61P31/00 ,  C07D263/00 ,  C07D235/00

Abstract: 本发明提供由下列通式(1)代表的2，3－二氢－6－硝基咪唑并[2，1－b]噁唑化合物：在式(1)中，R1代表氢原子或C1－C6烷基，n代表0至6的整数，R1和(CH2)nR2可以与相邻的碳原子一起构成由下式(30)代表的螺环(下式中，RRR代表哌啶基，它可以在该哌啶环上具有取代基)：R2代表苯并噻唑氧基、喹啉氧基、吡啶氧基等。本化合物对结核分枝杆菌、多药耐受性结核分枝杆菌和非典型抗酸细菌具有优异的杀菌作用。