公开(公告)号：CN102532162B

公开(公告)日：2015-05-27

申请号：CN201110416170.4

申请日：2003-10-10

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 壶内英继 ,  佐佐木博文 ,  黑田英明 ,  糸谷元宏 ,  长谷川武司 ,  原口佳和 ,  黑田武志 ,  松崎敬之 ,  田井国宪 ,  小松真 ,  松本真 ,  桥诘博之 ,  富重辰夫 ,  清家祐治 ,  川崎昌则 ,  住田卓美 ,  宫村伸

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61P31/06

CPC classification number: C07D498/04 ,  C07D498/20 ,  C07F7/0812

Abstract: 本发明提供由下列通式(1)代表的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]唑化合物：，其中R1代表氢原子或C1-6烷基，n代表0至6的整数，R2代表-OR3等的基团，R3代表氢原子、C1-C6烷基等，或者R1和-(CH2)nR2可以彼此与其相邻的碳原子通过氮原子键合在一起，构成由下示通式(H)代表的螺环：，其中R41是氢、C1-C6烷基等。本化合物对结核分枝杆菌、多药耐受性结核分枝杆菌和非典型耐酸菌具有优异的杀菌作用。

公开(公告)号：CN101277740A

公开(公告)日：2008-10-01

申请号：CN200680036787.0

申请日：2006-10-04

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 松本真 ,  桥诘博之 ,  富重辰夫 ,  川崎昌则 ,  下川义彦

IPC: A61P31/06 ,  A61K31/496 ,  A61K31/424 ,  A61K45/06 ,  A61K31/454

CPC classification number: A61K31/4965 ,  A61K31/133 ,  A61K31/424 ,  A61K31/427 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/52 ,  A61K31/536 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明提供了具有较高功效的抗结核治疗药。本发明还提供了包含：(I)，式(1)表示的唑化合物，其光学活性形式或其盐，[其中R1表示氢原子或C1－6烷基，n表示0－6的整数，且R2表示通式(A)等，其中R3表示苯氧基(至少一种选自卤原子，任选卤素－取代的C1－6烷基和任选卤素－取代的C1－6烷氧基的基团可以在苯基环上被取代)等]；和药物(II)，诸如第一代抗结核药的抗结核治疗药。

公开(公告)号：CN101255170A

公开(公告)日：2008-09-03

申请号：CN200710004037.1

申请日：2003-10-10

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 壶内英继 ,  佐佐木博文 ,  黑田英明 ,  糸谷元宏 ,  长谷川武司 ,  原口佳和 ,  黑田武志 ,  松崎敬之 ,  田井国宪 ,  小松真 ,  松本真 ,  桥诘博之 ,  富重辰夫 ,  清家祐治 ,  川崎昌则 ,  住田卓美 ,  宫村伸

IPC: C07D498/04 ,  C07D498/20 ,  C07D519/00 ,  A61K31/424 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/438 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/695 ,  A61K31/46 ,  A61P31/06

CPC classification number: C07D498/04 ,  C07D498/20 ,  C07F7/0812

Abstract: 本发明提供由下列通式(1)代表的2，3－二氢－6－硝基咪唑并[2，1－b]噁唑化合物：其中R1代表氢原子或C1－6烷基，n代表0至6的整数，R2代表－OR3等的基团，R3代表氢原子、C1－C6烷基等，或者R1和－(CH2)nR2可以彼此与其相邻的碳原子通过氮原子键合在一起，构成由下示通式(H)代表的螺环：其中R41是氢、C1－C6烷基等。本化合物对结核分枝杆菌、多药耐受性结核分枝杆菌和非典型耐酸菌具有优异的杀菌作用。

公开(公告)号：CN1878777A

公开(公告)日：2006-12-13

申请号：CN200480032244.2

申请日：2004-10-29

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 壶内英继 ,  佐佐木博文 ,  丝谷元宏 ,  原口佳和 ,  宫村伸 ,  松本真 ,  桥诘博之 ,  富重辰夫 ,  川崎昌则 ,  大黑绢枝 ,  住田卓美 ,  长谷川武司 ,  田中一穗 ,  竹村勋

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/41 ,  A61P31/00 ,  C07D263/00 ,  C07D235/00

Abstract: 本发明提供由下列通式(1)代表的2，3－二氢－6－硝基咪唑并[2，1－b]噁唑化合物：在式(1)中，R1代表氢原子或C1－C6烷基，n代表0至6的整数，R1和(CH2)nR2可以与相邻的碳原子一起构成由下式(30)代表的螺环(下式中，RRR代表哌啶基，它可以在该哌啶环上具有取代基)：R2代表苯并噻唑氧基、喹啉氧基、吡啶氧基等。本化合物对结核分枝杆菌、多药耐受性结核分枝杆菌和非典型抗酸细菌具有优异的杀菌作用。

公开(公告)号：CN101277740B

公开(公告)日：2012-12-05

申请号：CN200680036787.0

申请日：2006-10-04

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 松本真 ,  桥诘博之 ,  富重辰夫 ,  川崎昌则 ,  下川义彦

IPC: A61P31/06 ,  A61K31/496 ,  A61K31/424 ,  A61K45/06 ,  A61K31/454

CPC classification number: A61K31/4965 ,  A61K31/133 ,  A61K31/424 ,  A61K31/427 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/52 ,  A61K31/536 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明提供了具有较高功效的抗结核治疗药。本发明还提供了包含：(I)，式(1)表示的唑化合物，其光学活性形式或其盐：[其中R1表示氢原子或C1-6烷基，n表示0-6的整数，且R2表示通式(A)等，其中R3表示苯氧基(至少一种选自卤原子，任选卤素-取代的C1-6烷基和任选卤素-取代的C1-6烷氧基的基团可以在苯基环上被取代)等]；和药物(II)，诸如第一代抗结核药的抗结核治疗药。

公开(公告)号：CN100497345C

公开(公告)日：2009-06-10

申请号：CN200480032244.2

申请日：2004-10-29

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 壶内英继 ,  佐佐木博文 ,  丝谷元宏 ,  原口佳和 ,  宫村伸 ,  松本真 ,  桥诘博之 ,  富重辰夫 ,  川崎昌则 ,  大黑绢枝 ,  住田卓美 ,  长谷川武司 ,  田中一穗 ,  竹村勋

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/41 ,  A61P31/00 ,  C07D263/00 ,  C07D235/00

Abstract: 本发明提供由下列通式(1)代表的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]恶唑化合物：见右式(1)，式(1)中，R1代表氢原子或C1-C6烷基，n代表0至6的整数，R1和(CH2)nR2可以与相邻的碳原子一起构成由下式(30)代表的螺环(下式中，RRR代表哌啶基，它可以在该哌啶环上具有取代基)：见右式(30)，R2代表苯并噻唑氧基、喹啉氧基、吡啶氧基等。本化合物对结核分枝杆菌、多药耐受性结核分枝杆菌和非典型抗酸细菌具有优异的杀菌作用。

公开(公告)号：CN101172981A

公开(公告)日：2008-05-07

申请号：CN200710004036.7

申请日：2003-10-10

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 壶内英继 ,  佐佐木博文 ,  黑田英明 ,  糸谷元宏 ,  长谷川武司 ,  原口佳和 ,  黑田武志 ,  松崎敬之 ,  田井国宪 ,  小松真 ,  松本真 ,  桥诘博之 ,  富重辰夫 ,  清家祐治 ,  川崎昌则 ,  住田卓美 ,  宫村伸

IPC: C07D498/04 ,  C07D498/20 ,  C07D519/00 ,  A61K31/424 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/438 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/695 ,  A61K31/46 ,  A61P31/06

CPC classification number: C07D498/04 ,  C07D498/20 ,  C07F7/0812

Abstract: 本发明提供由右列通式(1)代表的2，3－二氢－6－硝基咪唑并[2，1－b]唑化合物，其中R1代表氢原子或C1－6烷基，n代表0至6的整数，R2代表－OR3等的基团，R3代表氢原子、C1－C6烷基等，或者R1和－(CH2)nR2可以彼此与其相邻的碳原子通过氮原子键合在一起，构成由右通式(H)代表的螺环，其中R41是氢、C1－C6烷基等。本化合物对结核分枝杆菌、多药耐受性结核分枝杆菌和非典型耐酸菌具有优异的杀菌作用。

公开(公告)号：CN102895230A

公开(公告)日：2013-01-30

申请号：CN201210398611.7

申请日：2006-10-04

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 松本真 ,  桥诘博之 ,  富重辰夫 ,  川崎昌则 ,  下川义彦

IPC: A61K31/496 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  A61K45/06 ,  A61P31/06

CPC classification number: A61K31/4965 ,  A61K31/133 ,  A61K31/424 ,  A61K31/427 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/52 ,  A61K31/536 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明提供了具有较高功效的抗结核治疗药。本发明还提供了包含：(I)，式(1)表示的唑化合物，其光学活性形式或其盐:[其中R1表示氢原子或C1-6烷基，n表示0-6的整数，且R2表示通式(A)等，其中R3表示苯氧基(至少一种选自卤原子，任选卤素-取代的C1-6烷基和任选卤素-取代的C1-6烷氧基的基团可以在苯基环上被取代)等]；和药物(I I)，诸如第一代抗结核药的抗结核治疗药。

公开(公告)号：CN102532162A

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN201110416170.4

申请日：2003-10-10

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 壶内英继 ,  佐佐木博文 ,  黑田英明 ,  糸谷元宏 ,  长谷川武司 ,  原口佳和 ,  黑田武志 ,  松崎敬之 ,  田井国宪 ,  小松真 ,  松本真 ,  桥诘博之 ,  富重辰夫 ,  清家祐治 ,  川崎昌则 ,  住田卓美 ,  宫村伸

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61P31/06

CPC classification number: C07D498/04 ,  C07D498/20 ,  C07F7/0812

Abstract: 本发明提供由下列通式(1)代表的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]唑化合物：其中R1代表氢原子或C1-6烷基，n代表0至6的整数，R2代表-OR3等的基团，R3代表氢原子、C1-C6烷基等，或者R1和-(CH2)nR2可以彼此与其相邻的碳原子通过氮原子键合在一起，构成由下示通式(H)代表的螺环：其中R41是氢、C1-C6烷基等。本化合物对结核分枝杆菌、多药耐受性结核分枝杆菌和非典型耐酸菌具有优异的杀菌作用。

公开(公告)号：CN100366624C

公开(公告)日：2008-02-06

申请号：CN200380101750.8

申请日：2003-10-10

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 壶内英继 ,  佐佐木博文 ,  黑田英明 ,  糸谷元宏 ,  长谷川武司 ,  原口佳和 ,  黑田武志 ,  松崎敬之 ,  田井国宪 ,  小松真 ,  松本真 ,  桥诘博之 ,  富重辰夫 ,  清家祐治 ,  川崎昌则 ,  住田卓美 ,  宫村伸

IPC: C07D498/04 ,  C07D498/20 ,  C07D519/00 ,  A61K31/424 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/438 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/695 ,  A61K31/46 ,  A61P31/06

CPC classification number: C07D498/04 ,  C07D498/20 ,  C07F7/0812

Abstract: 本发明提供由下列通式(1)代表的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]唑化合物：其中R1代表氢原子或C1-6烷基，n代表0至6的整数，R2代表-OR3等的基团，R3代表氢原子、C1-C6烷基等，或者R1和-(CH2)nR2可以彼此与其相邻的碳原子通过氮原子键合在一起，构成由下示通式(H)代表的螺环：其中R41是氢、C1-C6烷基等。本化合物对结核分枝杆菌、多药耐受性结核分枝杆菌和非典型耐酸菌具有优异的杀菌作用。