一种螺氧吲哚-1,2-噁嗪并吲哚衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN118546160A

    公开(公告)日:2024-08-27

    申请号:CN202410664380.2

    申请日:2024-05-27

    摘要: 本发明公开了一种螺氧吲哚‑1,2‑噁嗪并吲哚衍生物及其制备方法和应用,属于有机合成技术领域。螺氧吲哚‑1,2‑噁嗪并吲哚衍生物的结构式如式Ⅰ所示,C3位含有一个季碳中心,结构新颖,其螺环吲哚骨架连接的是六元氮杂环。制备方法为:将N‑烯基‑2‑吲哚酮硝酮衍生物、吲哚甲醇衍生物以及催化剂共溶于有机溶剂中,再加入添加剂,在保护气氛围下反应,反应温度为‑10~30℃,反应时间为25~72h,然后纯化,即得;N‑烯基‑2‑吲哚酮硝酮衍生物的结构式如式Ⅱ所示,吲哚甲醇衍生物的结构式如式Ⅲ所示;制备过程简单易控,条件温和,周期短。本发明提供的此类衍生物对肿瘤细胞具有显著的抑制作用,可用于制备抗肿瘤药物。

    一种杂萜类化合物及其制备方法以及其应用

    公开(公告)号:CN117486900A

    公开(公告)日:2024-02-02

    申请号:CN202311463432.1

    申请日:2023-11-06

    发明人: 潘亚宏 佘志刚

    IPC分类号: C07D498/20 A61P29/00

    摘要: 本发明公开了一种杂萜类化合物及其制备方法以及其应用,所述杂萜类化合物的分子式为:C26H26N2O5。所述杂萜类化合物的制备方法包含有如下步骤:S1.用甲醇浸提白参菌子实体,浓缩提取液得到浸膏,将浸膏用乙酸乙酯萃取得乙酸乙酯粗提物;S2.将乙酸乙酯粗提物用硅胶正相色谱层析进行分离后进行梯度洗脱,得到极性从小到大的8个组分(Fr.1~Fr.8);S3.将组分Fr.2用葡萄糖凝胶的柱层析并以二氯甲烷:甲醇为1:1的洗脱溶剂进行分离,洗脱结束后继续进行洗脱极性为二氯甲烷:甲醇和乙酸乙酯:甲醇的硅胶色谱柱分离,得到纯杂萜类化合物。该类化合物对LPS诱导的NO产生具有显著的抑制活性,其IC50为25.2μM,具有抗炎治疗的临床应用潜力,可用于制备抗炎药物。

    多硫代二酮哌嗪合成相关蛋白质及其相关生物材料与应用

    公开(公告)号:CN112094330B

    公开(公告)日:2022-04-12

    申请号:CN202011001311.1

    申请日:2020-09-22

    发明人: 尹文兵 刘欢

    摘要: 本发明公开了多硫代二酮哌嗪合成相关蛋白质及其相关生物材料与应用。该多硫代二酮哌嗪合成相关的蛋白质,名称为TdaG,来源于炭团木霉(Trichoderma hypoxylon),其氨基酸序列是序列表中序列2的蛋白质。调控TdaG及其编码基因表达的物质可用于调控炭团木霉合成多硫代二酮哌嗪,如提高炭团木霉合成所述多硫代二酮哌嗪的能力或赋予炭团木霉合成所述多硫代二酮哌嗪的能力。将炭团木霉的TdaG基因敲除得到的炭团木霉TdaG基因敲除突变株能产生具有抗结肠癌和肝癌活性的多硫代二酮哌嗪(结构式为式1的化合物)。结构式为式1的化合物可用于治疗抗结肠癌和抗肝癌疾病的药物开发。