公开(公告)号：CN103781783A

公开(公告)日：2014-05-07

申请号：CN201280043980.2

申请日：2012-09-07

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 山下博司 ,  樱井庸二 ,  宫本素行 ,  中村祐一 ,  黑田英明 ,  箕轮卓也

IPC: C07D409/12 ,  A61K31/4704 ,  A61P25/00

CPC classification number: A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/675 ,  A61K31/695 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07F7/1804

Abstract: 本发明提供一种在例如芝麻油和苯甲酸苄醋的油中具有改善的溶解度的、优异的新型杂环化合物及其应用，该杂环化合物具有更广泛的治疗范围，引起更少的副作用，且耐受性和安个性优异。由通式(1)表示的杂环化合物或其盐，其中，每个符号如在申请文件中所定义。

公开(公告)号：CN102702182A

公开(公告)日：2012-10-03

申请号：CN201110442327.0

申请日：2006-08-31

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 山下博司 ,  松原淳 ,  黑田英明 ,  伊藤展明 ,  樱井庸二

IPC: C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/517 ,  A61P1/08 ,  A61P1/14 ,  A61P15/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/32 ,  A61P25/36 ,  A61P3/04 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D407/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07D491/113

Abstract: 本发明涉及用于治疗CNS疾病的4-哌嗪-1-基-4-苯并[B]噻吩衍生物。本发明公开了由通式(1)表示的杂环化合物或其盐，其中R2表示氢原子或低级烷基；A表示低级亚烷基或低级亚链烯基；以及R1表示芳基或杂环基。本发明的化合物对包括中枢神经系统疾病的精神疾病具有宽的治疗谱，无副作用且具有高安全性。

公开(公告)号：CN101258147B

公开(公告)日：2012-03-21

申请号：CN200680032043.1

申请日：2006-08-31

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 山下博司 ,  松原淳 ,  大岛邦生 ,  黑田英明 ,  伊藤展明 ,  宫村伸 ,  田中达义 ,  平良伸一 ,  福岛多惠 ,  高桥永 ,  黑田武志

IPC: C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/559 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D407/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07D491/113

Abstract: 本发明公开了由通式(1)表示的杂环化合物或其盐，其中R2表示氢原子或低级烷基；A表示低级亚烷基或低级亚链烯基；以及R1表示芳基或杂环基。本发明的化合物对包括中枢神经系统疾病的精神疾病具有宽的治疗谱，无副作用且具有高安全性。

公开(公告)号：CN101172981A

公开(公告)日：2008-05-07

申请号：CN200710004036.7

申请日：2003-10-10

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 壶内英继 ,  佐佐木博文 ,  黑田英明 ,  糸谷元宏 ,  长谷川武司 ,  原口佳和 ,  黑田武志 ,  松崎敬之 ,  田井国宪 ,  小松真 ,  松本真 ,  桥诘博之 ,  富重辰夫 ,  清家祐治 ,  川崎昌则 ,  住田卓美 ,  宫村伸

IPC: C07D498/04 ,  C07D498/20 ,  C07D519/00 ,  A61K31/424 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/438 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/695 ,  A61K31/46 ,  A61P31/06

CPC classification number: C07D498/04 ,  C07D498/20 ,  C07F7/0812

Abstract: 本发明提供由右列通式(1)代表的2，3－二氢－6－硝基咪唑并[2，1－b]唑化合物，其中R1代表氢原子或C1－6烷基，n代表0至6的整数，R2代表－OR3等的基团，R3代表氢原子、C1－C6烷基等，或者R1和－(CH2)nR2可以彼此与其相邻的碳原子通过氮原子键合在一起，构成由右通式(H)代表的螺环，其中R41是氢、C1－C6烷基等。本化合物对结核分枝杆菌、多药耐受性结核分枝杆菌和非典型耐酸菌具有优异的杀菌作用。

公开(公告)号：CN102532162B

公开(公告)日：2015-05-27

申请号：CN201110416170.4

申请日：2003-10-10

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 壶内英继 ,  佐佐木博文 ,  黑田英明 ,  糸谷元宏 ,  长谷川武司 ,  原口佳和 ,  黑田武志 ,  松崎敬之 ,  田井国宪 ,  小松真 ,  松本真 ,  桥诘博之 ,  富重辰夫 ,  清家祐治 ,  川崎昌则 ,  住田卓美 ,  宫村伸

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61P31/06

CPC classification number: C07D498/04 ,  C07D498/20 ,  C07F7/0812

Abstract: 本发明提供由下列通式(1)代表的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]唑化合物：，其中R1代表氢原子或C1-6烷基，n代表0至6的整数，R2代表-OR3等的基团，R3代表氢原子、C1-C6烷基等，或者R1和-(CH2)nR2可以彼此与其相邻的碳原子通过氮原子键合在一起，构成由下示通式(H)代表的螺环：，其中R41是氢、C1-C6烷基等。本化合物对结核分枝杆菌、多药耐受性结核分枝杆菌和非典型耐酸菌具有优异的杀菌作用。

公开(公告)号：CN102558140A

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：CN201110441086.8

申请日：2006-08-31

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 山下博司 ,  黑田英明 ,  福岛多惠 ,  高桥永

IPC: C07D333/54 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D409/14 ,  C07D495/04 ,  C07D491/113 ,  C07D471/04 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/551 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/04 ,  A61P15/10 ,  A61P25/20 ,  A61P25/32 ,  A61P25/30 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P1/08 ,  A61P3/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/14 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D407/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07D491/113

Abstract: 本发明公开了由通式(1)表示的用于治疗CNS疾病的4-哌嗪-1-基-4-苯并[B]噻吩衍生物或其盐，其中R2表示氢原子或低级烷基；A表示低级亚烷基或低级亚链烯基；以及R1表示芳基或杂环基。本发明的化合物对包括中枢神经系统疾病的精神疾病具有宽的治疗谱，无副作用且具有高安全性。

公开(公告)号：CN1326840C

公开(公告)日：2007-07-18

申请号：CN200380100667.9

申请日：2003-10-14

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 后藤文孝 ,  武村宪昭 ,  大谷直明 ,  长谷川武司 ,  壶内英继 ,  宇积尚登 ,  藤田繁和 ,  黑田英明 ,  志津田卓也 ,  佐佐木博文

IPC: C07D233/94 ,  C07D233/92

Abstract: 一种通式(1)所示1-取代的-4-硝基咪唑化合物，(其中R为氢、低级烷氧基取代的低级烷基、苯基(低级烷氧基)取代的低级烷基、氰基取代的低级烷基、苯环中任选有低级烷氧基取代基的苯基(低级烷基)、或式-CH2RA基团；X表示卤原子或式-S(O)n-R1基团)或其盐。通式(1)化合物适合作为各种药物和农用化学品的中间体，特别是作为抗结核药的中间体。

公开(公告)号：CN101155804B

公开(公告)日：2013-03-27

申请号：CN200680011923.0

申请日：2006-04-12

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 山下博司 ,  松原淳 ,  大岛邦生 ,  黑田英明 ,  伊藤展明 ,  宫村伸 ,  清水聪 ,  田中达义 ,  高桥永

IPC: C07D409/12 ,  A61K31/435 ,  A61P25/00

CPC classification number: A61K31/496 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

Abstract: 本发明提供一种由通式(1)表示的杂环化合物：本发明的化合物对于包括中枢神经系统疾病在内的精神疾病具有广泛的治疗谱，无副作用且具有很高的安全性。

公开(公告)号：CN102850336A

公开(公告)日：2013-01-02

申请号：CN201110441429.0

申请日：2006-08-31

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 山下博司 ,  松原淳 ,  大岛邦生 ,  黑田英明 ,  伊藤展明 ,  清水聪 ,  近藤一见 ,  丝谷元宏 ,  福岛多惠

IPC: C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D409/14 ,  C07D495/04 ,  C07D491/113 ,  C07D471/04 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/551 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/04 ,  A61P25/00 ,  A61P15/10 ,  A61P25/20 ,  A61P25/32 ,  A61P25/30 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P1/08 ,  A61P3/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/14

CPC classification number: C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D407/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07D491/113

Abstract: 本发明公开了由通式(1)表示的用于治疗CNS疾病的4-哌嗪-1-基-4-苯并[B]噻吩衍生物或其盐，其中R2表示氢原子或低级烷基；A表示低级亚烷基或低级亚链烯基；以及R1表示芳基或杂环基。本发明的化合物对包括中枢神经系统疾病的精神疾病具有宽的治疗谱，无副作用且具有高安全性。

公开(公告)号：CN101255170A

公开(公告)日：2008-09-03

申请号：CN200710004037.1

申请日：2003-10-10

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 壶内英继 ,  佐佐木博文 ,  黑田英明 ,  糸谷元宏 ,  长谷川武司 ,  原口佳和 ,  黑田武志 ,  松崎敬之 ,  田井国宪 ,  小松真 ,  松本真 ,  桥诘博之 ,  富重辰夫 ,  清家祐治 ,  川崎昌则 ,  住田卓美 ,  宫村伸

IPC: C07D498/04 ,  C07D498/20 ,  C07D519/00 ,  A61K31/424 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/438 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/695 ,  A61K31/46 ,  A61P31/06

CPC classification number: C07D498/04 ,  C07D498/20 ,  C07F7/0812

Abstract: 本发明提供由下列通式(1)代表的2，3－二氢－6－硝基咪唑并[2，1－b]噁唑化合物：其中R1代表氢原子或C1－6烷基，n代表0至6的整数，R2代表－OR3等的基团，R3代表氢原子、C1－C6烷基等，或者R1和－(CH2)nR2可以彼此与其相邻的碳原子通过氮原子键合在一起，构成由下示通式(H)代表的螺环：其中R41是氢、C1－C6烷基等。本化合物对结核分枝杆菌、多药耐受性结核分枝杆菌和非典型耐酸菌具有优异的杀菌作用。