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公开(公告)号：CN109641899A
公开(公告)日：2019-04-16
申请号：CN201780053304.6
申请日：2017-09-06
申请人： 诺华股份有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P37/00
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/4375 , A61K31/496 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K45/06 , A61P1/16 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P37/06
摘要： 本文披露的发明涉及具有式(A)的4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶基化合物及4,5,6,7-四氢-2H-吡唑并[4,3-c]吡啶基化合物，包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物用于治疗自身免疫病的用途。
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公开(公告)号：CN108912111A
公开(公告)日：2018-11-30
申请号：CN201810569286.3
申请日：2014-03-14
申请人： 铁木医药有限公司
发明人： T·中井 , J·穆尔 , N·R·派尔 , R·R·延加 , A·莫尔梅里安 , G-Y·J·伊姆 , T·W-H·李 , C·哈得孙 , G·R·伦尼 , J·贾 , P·A·雷恩豪 , T·C·巴登 , X·Y·于 , J·E·谢普派克 , K·伊耶 , J·荣格 , G·T·米尔恩 , K·K·郎 , C·马克
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/506 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P13/10 , A61P21/04 , A61P37/02 , A61P7/04 , A61P11/16 , A61P13/08 , A61P13/12 , A61P25/16 , A61P3/10 , A61P35/00 , A61P11/06 , A61P13/02 , A61P27/06 , A61P7/02 , A61P15/00 , A61P27/02 , A61P27/04 , A61P3/04 , A61P9/04 , A61P9/06 , A61P1/16 , A61P27/16 , A61P3/00 , A61P31/04 , A61P15/08 , A61P15/12 , A61P29/00 , A61P3/06 , A61P33/00 , A61P35/04 , A61P43/00 , A61P9/08 , A61P11/00 , A61P11/08 , A61P15/10 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P21/00 , A61P25/20 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P19/10 , A61P25/28 , A61P33/12
CPC分类号： A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61K45/06 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D451/02 , C07D471/04 , C07D471/08 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D487/10 , C07D491/107 , C07D495/04 , C07D498/04 , Y02A50/423
摘要： 本文描述下式所表示的化合物，或其药学上可接受的盐，及包含所述的化合物或其药学上可接受的盐以及一种或多种赋形剂的药用组合物。所述化合物可用作sGC刺激剂，特别是NO独立性、heme依赖性刺激剂。这些化合物还可用于治疗、预防或管理本文所公开的各种病症。
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公开(公告)号：CN108467369A
公开(公告)日：2018-08-31
申请号：CN201810126023.5
申请日：2014-03-13
申请人： 诺华股份有限公司
发明人： R·阿韦尔萨 , P·A·巴尔桑蒂 , M·布格尔 , M·P·狄龙 , A·迪皮萨 , 胡成 , Y·娄 , G·尼希古奇 , 潘越 , V·波利亚科夫 , S·拉默西 , A·里科 , L·塞蒂 , A·史密斯 , S·苏布拉马尼安 , B·塔夫特 , H·塔纳 , 万里凤 , N·尤素夫
IPC分类号： C07D239/42 , C07D401/12 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D239/47 , C07D239/48 , C07D403/04 , C07D491/10 , C07D498/08 , C07D491/08 , C07D405/12 , C07D401/04 , C07D213/81 , C07D277/40 , C07D213/75 , C07D213/73 , C07D405/14 , C07D405/04 , C07D241/20 , C07D237/22 , C07D213/85 , C07D487/04 , A61K31/5377 , A61K31/506 , A61K31/541 , A61K31/553 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/5377 , A61K31/444 , A61K31/501 , A61K31/5375 , A61K31/541 , A61K45/06 , C07B59/002 , C07B2200/05 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D213/84 , C07D233/88 , C07D237/20 , C07D237/22 , C07D237/24 , C07D239/42 , C07D239/47 , C07D239/48 , C07D241/20 , C07D263/58 , C07D277/42 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D491/048 , C07D491/08 , C07D491/107 , C07D493/04 , C07D493/10 , C07D495/04 , C07D498/08 , C07D513/04
摘要： 本发明提供本文中描述的式(I)化合物及其盐以及它们用于治疗与Raf激酶活性有关的疾病的用途。本发明还提供含有这些化合物的药物组合物以及含有这些化合物及其他治疗辅助药物的组合物。
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公开(公告)号：CN108026085A
公开(公告)日：2018-05-11
申请号：CN201680054518.0
申请日：2016-08-11
申请人： 扎夫根股份有限公司
IPC分类号： C07D405/12 , C07D405/14 , A61K31/397 , A61K31/4025 , A61K31/4523 , A61P3/10 , C07D401/14
CPC分类号： C07D405/14 , A61K9/0019 , A61K31/397 , A61K31/4025 , A61K31/403 , A61K31/4155 , A61K31/4427 , A61K31/4523 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/5383 , A61K31/541 , A61P3/04 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D413/08 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D487/08 , C07D491/048 , C07D491/08 , C07D491/107
摘要： 本文公开的部分是烟曲霉素醇(fumagillol)化合物和用于治疗医学障碍比如肥胖的方法。提供药物组合物和制备烟曲霉素醇化合物的方法。所述化合物预期的具有对甲硫氨酰基氨基肽酶2的活性。
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公开(公告)号：CN107998136A
公开(公告)日：2018-05-08
申请号：CN201810014031.0
申请日：2013-06-10
申请人： 加拉帕戈斯股份有限公司
发明人： G·A·E·范特克罗斯特 , R·C·X·布莱斯 , L·J·C·范尤帕伊 , F·S·纳莫
IPC分类号： A61K31/541 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P37/08 , A61P37/06 , A61P19/04 , A61P1/00 , A61P19/02 , A61P17/06
CPC分类号： A61K31/541 , A61K45/06 , C07D471/04 , A61K2300/00
摘要： 本发明涉及式I化合物的新医学用途，具体而言其用于治疗炎症性病症、自体免疫疾病、增殖性疾病、过敏、移植排斥、涉及软骨代谢损伤的疾病、先天性软骨畸形和/或与IL6或干扰素分泌过多相关的疾病。具体而言，所述的化合物抑制JAK(酪胺酸激酶家族)，且更具体而言JAK1。本发明也提供包括所述的化合物的药物组合物、通过施用所述的化合物来预防和/或治疗涉及以下疾病的方法：炎症性病症、自体免疫疾病、增殖性疾病、过敏、移植排斥、涉及软骨代谢损伤的疾病、先天性软骨畸形和/或与IL6或干扰素分泌过多有关的疾病。
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公开(公告)号：CN105143209B
公开(公告)日：2018-03-13
申请号：CN201480011417.6
申请日：2014-03-13
申请人： 诺华股份有限公司
发明人： R·阿韦尔萨 , P·A·巴尔桑蒂 , M·布格尔 , M·P·狄龙 , A·迪皮萨 , 胡成 , Y·娄 , G·尼希古奇 , 潘越 , V·波利亚科夫 , S·拉默西 , A·里科 , L·塞蒂 , A·史密斯 , S·苏布拉马尼安 , B·塔夫特 , H·塔纳 , 万里凤 , N·尤素夫
IPC分类号： C07D403/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D233/88 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D237/20 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D239/42 , C07D241/20
CPC分类号： A61K31/5377 , A61K31/444 , A61K31/501 , A61K31/5375 , A61K31/541 , A61K45/06 , C07B59/002 , C07B2200/05 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D213/84 , C07D233/88 , C07D237/20 , C07D237/22 , C07D237/24 , C07D239/42 , C07D239/47 , C07D239/48 , C07D241/20 , C07D263/58 , C07D277/42 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D491/048 , C07D491/08 , C07D491/107 , C07D493/04 , C07D493/10 , C07D495/04 , C07D498/08 , C07D513/04
摘要： 本发明提供本文中描述的式(I)化合物及其盐以及它们用于治疗与Raf激酶活性有关的疾病的用途。本发明还提供含有这些化合物的药物组合物以及含有这些化合物及其他治疗辅助药物的组合物。(I)。
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公开(公告)号：CN107698585A
公开(公告)日：2018-02-16
申请号：CN201710823363.9
申请日：2013-03-11
申请人： 鲁宾有限公司
发明人： 巴韦什·戴夫 , 拉凯什·库马尔·班纳吉 , 萨米伦·普坎 , 阿比吉特·达塔·霍耶 , 拉伊库马尔·昂加尔戈 , 奇滕德拉·萨姆巴哈吉·贾达夫 , 文卡塔·P·帕勒 , 拉金德·库马尔·坎博伊
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P29/00 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P17/06 , A61P37/02 , A61P19/02
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K45/06 , A61N5/10
摘要： 本发明公开了杂环基化合物。本发明特别涉及作为MEK抑制剂的杂芳基化合物，包括式I的杂芳基化合物，它们的互变异构体和可药用盐，与适合的药物的组合及其药物组合物。本发明还包括所述化合物的制备方法和它们在治疗中的目标用途。
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公开(公告)号：CN104245675B
公开(公告)日：2017-10-13
申请号：CN201380018197.5
申请日：2013-03-21
申请人： 默克专利股份公司
IPC分类号： C07D223/08 , C07D223/10 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D403/14 , C07D207/24 , C07D207/26 , C07D211/74 , C07D211/76 , A61K31/402 , A61K31/4025
CPC分类号： C07D207/277 , A61K31/40 , A61K31/402 , A61K31/4035 , A61K31/4184 , A61K31/445 , A61K31/45 , A61K31/451 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61K45/06 , C07D207/12 , C07D207/16 , C07D207/24 , C07D207/26 , C07D207/267 , C07D211/60 , C07D211/74 , C07D211/76 , C07D211/78 , C07D223/08 , C07D223/10 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D403/14 , C07D417/06 , Y02A50/411
摘要： 本发明涉及式(I)化合物，其中R1、R3、R5、R6、R7、R、X和Y具有权利要求1中给出的含义，其是甲硫氨酸氨基肽酶，可用于治疗肿瘤。
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公开(公告)号：CN104955824B
公开(公告)日：2017-09-22
申请号：CN201380070943.5
申请日：2013-11-19
申请人： 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/506 , A61K31/5355 , A61K31/5377 , A61K31/538 , A61K31/541 , A61K45/06 , C07D491/107 , C07D498/08 , C07D498/10 , C07D519/00
摘要： 本发明涉及式(I)表示的新的化合物，其为含T790M的EGFR突变体的抑制剂，还涉及含该化合物的药物组合物，它们的制备方法以及它们在预防或治疗癌症中的治疗用途。
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公开(公告)号：CN107108599A
公开(公告)日：2017-08-29
申请号：CN201580071983.0
申请日：2015-10-30
申请人： 詹森药业有限公司
IPC分类号： C07D417/06 , C07D417/14 , C07D487/08 , C07D277/56 , C07D495/10 , A61K31/427 , A61K31/426 , A61K31/541 , A61K31/4709 , A61K31/454 , A61K31/4439 , A61P1/04 , A61P1/12 , A61P11/00 , A61P37/00 , A61P11/02 , A61P3/10 , A61P17/06 , A61P19/02
CPC分类号： C07D417/06 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4709 , A61K31/541 , A61K45/06 , C07D277/56 , C07D417/14 , C07D487/08 , C07D495/10
摘要： 本发明包括式I化合物。其中：X、A1、A2、A3、A4、R1、R2和R3定义于说明书中。本发明还包括一种治疗或改善综合征、障碍或疾病的方法，其中所述综合征、障碍或疾病是类风湿性关节炎或银屑病。本发明还包括一种通过施用治疗有效量的至少一种权利要求1所述的化合物来调节哺乳动物体内的RORγt活性的方法。
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