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公开(公告)号：CN104245675B
公开(公告)日：2017-10-13
申请号：CN201380018197.5
申请日：2013-03-21
申请人： 默克专利股份公司
IPC分类号： C07D223/08 , C07D223/10 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D403/14 , C07D207/24 , C07D207/26 , C07D211/74 , C07D211/76 , A61K31/402 , A61K31/4025
CPC分类号： C07D207/277 , A61K31/40 , A61K31/402 , A61K31/4035 , A61K31/4184 , A61K31/445 , A61K31/45 , A61K31/451 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61K45/06 , C07D207/12 , C07D207/16 , C07D207/24 , C07D207/26 , C07D207/267 , C07D211/60 , C07D211/74 , C07D211/76 , C07D211/78 , C07D223/08 , C07D223/10 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D403/14 , C07D417/06 , Y02A50/411
摘要： 本发明涉及式(I)化合物，其中R1、R3、R5、R6、R7、R、X和Y具有权利要求1中给出的含义，其是甲硫氨酸氨基肽酶，可用于治疗肿瘤。
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![吡啶并[2,3-B]吡嗪衍生物及其治疗用途](/CN/2012/8/2/images/201280010974.jpg)
公开(公告)号：CN103391938A
公开(公告)日：2013-11-13
申请号：CN201280010974.7
申请日：2012-02-13
申请人： 默克专利股份公司
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/5025 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4985 , A61K45/06 , C07D491/048
摘要： 本发明涉及新的式(I)的吡啶并[2,3-b]吡嗪衍生物以及此类化合物的用途，其中通过ATP消耗的蛋白如激酶进行的信号转导的抑制、调控和/或调节起作用，特别涉及TGF-β受体激酶的抑制剂，以及此类化合物用于治疗激酶诱导的疾病、特别地用于治疗肿瘤的用途。
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公开(公告)号：CN106660989B
公开(公告)日：2020-07-28
申请号：CN201580041751.0
申请日：2015-07-10
申请人： 默克专利股份公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D403/14 , C07D405/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D207/277 , C07D207/416 , C07D471/04 , C07D495/04 , C07F5/02 , A61K31/4015 , A61K31/4045 , A61K31/404 , A61K31/41 , A61K31/4439 , A61K31/5377 , A61K31/402 , A61K31/4025 , A61P35/00 , A61P13/12 , A61P9/10 , A61P19/02 , A61P17/06 , A61P19/10 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P35/02 , A61P13/08 , A61P33/06
摘要： 权利要求1的化合物，是甲硫氨酸氨肽酶的抑制剂，并且可用于治疗肿瘤。
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公开(公告)号：CN103153951B
公开(公告)日：2016-05-25
申请号：CN201180049753.6
申请日：2011-09-14
申请人： 默克专利股份公司
IPC分类号： C07D207/277 , A61K31/4015 , A61K31/402 , A61K31/4025 , A61P35/00 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/10 , C07D413/12
CPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4025 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/433 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K31/5377 , A61K31/69 , A61K45/06 , C07D207/277 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07F5/025
摘要： 式I的化合物是甲硫氨酸氨肽酶的抑制剂并可用于治疗肿瘤，其中R1、R2、R3和R4具有权利要求1中指示的含义。
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公开(公告)号：CN103153951A
公开(公告)日：2013-06-12
申请号：CN201180049753.6
申请日：2011-09-14
申请人： 默克专利股份公司
IPC分类号： C07D207/277 , A61K31/4015 , A61K31/402 , A61K31/4025 , A61P35/00 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/10 , C07D413/12
CPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4025 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/433 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K31/5377 , A61K31/69 , A61K45/06 , C07D207/277 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07F5/025
摘要： 式I的化合物是甲硫氨酸氨肽酶的抑制剂并可用于治疗肿瘤，其中R1、R2、R3和R4具有权利要求1中指示的含义。
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公开(公告)号：CN106660989A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201580041751.0
申请日：2015-07-10
申请人： 默克专利股份公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D403/14 , C07D405/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D207/277 , C07D207/416 , C07D471/04 , C07D495/04 , C07F5/02 , A61K31/4015 , A61K31/4045 , A61K31/404 , A61K31/41 , A61K31/4439 , A61K31/5377 , A61K31/402 , A61K31/4025 , A61P35/00 , A61P13/12 , A61P9/10 , A61P19/02 , A61P17/06 , A61P19/10 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P35/02 , A61P13/08 , A61P33/06
摘要： 权利要求1的化合物，是甲硫氨酸氨肽酶的抑制剂，并且可用于治疗肿瘤。
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公开(公告)号：CN104245675A
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201380018197.5
申请日：2013-03-21
申请人： 默克专利股份公司
IPC分类号： C07D223/08 , C07D223/10 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D403/14 , C07D207/24 , C07D207/26 , C07D211/74 , C07D211/76 , A61K31/402 , A61K31/4025
CPC分类号： C07D207/277 , A61K31/40 , A61K31/402 , A61K31/4035 , A61K31/4184 , A61K31/445 , A61K31/45 , A61K31/451 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61K45/06 , C07D207/12 , C07D207/16 , C07D207/24 , C07D207/26 , C07D207/267 , C07D211/60 , C07D211/74 , C07D211/76 , C07D211/78 , C07D223/08 , C07D223/10 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D403/14 , C07D417/06 , Y02A50/411 , C07D401/14 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D471/10 , C07D491/107 , C07D498/04
摘要： 本发明涉及式(I)化合物，其中R1、R3、R5、R6、R7、R、X和Y具有权利要求1中给出的含义，其是甲硫氨酸氨基肽酶，可用于治疗肿瘤。
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公开(公告)号：CN103080092A
公开(公告)日：2013-05-01
申请号：CN201180042341.X
申请日：2011-06-24
申请人： 默克专利股份公司
IPC分类号： C07D215/38 , C07D471/04 , A61K31/4745 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4745 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K45/06 , C07D215/18 , C07D215/38 , C07D519/00 , C12N9/99 , A61K2300/00
摘要： 本发明涉及式(I)、(II)和(III)的化合物和/或它们的生理上可接受的盐、互变异构体和立体异构体，包括它们的所有比例的混合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R8、R9、R10和X具有在权利要求中给出的含义。式(I)化合物可用于抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，并用于使癌细胞对抗癌剂和/或电离辐射敏化。本发明的主题也是式(I)化合物与放射疗法和/或抗癌剂相组合在癌症、肿瘤、转移灶或血管生成障碍的预防、治疗或进程控制中的用途。此外，本发明也涉及通过式(II)或(III)的化合物的反应用于制备式(I)化合物的方法，并任选地将式(I)化合物的碱或酸转化成它们的盐之一。
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公开(公告)号：CN103391938B
公开(公告)日：2016-02-24
申请号：CN201280010974.7
申请日：2012-02-13
申请人： 默克专利股份公司
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/5025 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4985 , A61K45/06 , C07D491/048
摘要： 本发明涉及新的式(I)的吡啶并[2,3-b]吡嗪衍生物以及此类化合物的用途，其中通过ATP消耗的蛋白如激酶进行的信号转导的抑制、调控和/或调节起作用，特别涉及TGF-β受体激酶的抑制剂，以及此类化合物用于治疗激酶诱导的疾病、特别地用于治疗肿瘤的用途。
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![作为DNA-PK抑制剂的咪唑并[4,5-c]喹啉类化合物](/CN/2011/8/8/images/201180041966.jpg)
公开(公告)号：CN103068803B
公开(公告)日：2016-01-20
申请号：CN201180041966.4
申请日：2011-07-26
申请人： 默克专利股份公司
IPC分类号： C07D215/44 , C07D471/04 , A61K31/4745 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/4745 , A61K31/5377 , A61K45/06 , C07D215/42 , C07D215/44 , C07D215/46 , C12N9/12 , C12Y207/11001 , A61K2300/00
摘要： 本发明涉及式(I)和(II)的化合物和/或它们的生理上可接受的盐、互变异构体和立体异构体，包括它们的所有比例的混合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R8、X和m具有在权利要求中给出的含义。式(I)化合物可用于抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，并用于使癌细胞对抗癌剂和/或电离辐射敏化。本发明的主题也是式(I)化合物与放射疗法和/或抗癌剂相组合在癌症、肿瘤、转移灶或血管生成障碍的预防、治疗或进程控制中的用途。此外，本发明涉及通过式(II)化合物的反应用于制备式(I)化合物的方法，并任选地将式(I)化合物的碱或酸转化成它的盐之一。
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