公开(公告)号：CN118047668A

公开(公告)日：2024-05-17

申请号：CN202410203390.6

申请日：2024-02-23

Applicant: 南京师范大学

Inventor： 韩维 ,  段新元 ,  蔡恒瑞

IPC: C07C46/00 ,  C07C50/10 ,  C07C50/32 ,  C07C50/38 ,  C07C50/24 ,  C07C201/12 ,  C07C205/46 ,  C07C253/30 ,  C07C255/56 ,  C07C67/343 ,  C07C69/95 ,  C07D263/24 ,  B01J31/22 ,  C07B37/00

Abstract: 本发明公开了一种铁催化苄位C‑H键与醌类化合物脱氢偶联的方法，该方法包括如下步骤：在溶剂中，以醌类化合物为底物、过氧化物为氧化剂，铁为催化剂、氨基酸及其衍生物为配体，催化苄位C(sp3)‑H键与醌类化合物脱氢偶联反应，生成苄基化醌类化合物，本发明方法具有催化剂来源广泛、廉价和环保的优势；氧化剂来源广泛、廉价；反应条件温和、选择性高；使用1‑2当量的烷基化底物；底物官能团相容性好且底物的适用范围广；实现了苄位C(sp3)‑H键官能团化反应。在优化的反应条件之下，目标产品分离后产率可以达到97％。

公开(公告)号：CN117924114A

公开(公告)日：2024-04-26

申请号：CN202410087450.2

申请日：2024-01-22

Applicant: 南京师范大学

Inventor： 韩维 ,  王茹

IPC: C07C253/00 ,  C07C255/54 ,  C07C255/56 ,  C07C255/57 ,  C07C255/52 ,  C07D307/79 ,  C07D307/91 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D213/85 ,  C07D213/57 ,  C07D215/48 ,  C07D235/08 ,  C07D231/14 ,  C07D231/12 ,  C07D263/24 ,  C07B43/08

Abstract: 本发明公开了一种铁催化芳香化合物C‑H键氰基化的方法，该方法包括如下步骤：在溶剂中，以三甲基氰硅烷为氰基源、过氧化物为氧化剂、铁为催化剂、氨基酸及其衍生物为配体、碱作为添加剂，催化芳香族化合物的芳香环发生C‑H键键氰基化反应生成氰基取代的芳香化合物。本发明方法具有催化剂来源广泛、廉价和环保的优势；氧化剂来源广泛、廉价；反应条件温和、选择性高；氰基源相对廉价毒性低；杂环类芳香化合物反应好；底物官能团相容性好且底物的适用范围广；药物分子以及药物分子衍生物可兼容，能很好的实现芳香环的氰基化。在优化的反应条件之下，目标产品分离后产率可以达到90％。

公开(公告)号：CN117586197A

公开(公告)日：2024-02-23

申请号：CN202310751196.7

申请日：2023-06-25

Applicant: 南京先进生物材料与过程装备研究院有限公司

Inventor： 张锴 ,  孟繁荣 ,  黄达 ,  孟皓 ,  易磊

IPC: C07D263/24 ,  B01J31/02

Abstract: 本发明公开了一种在常压下催化二氧化碳和环氧胺制备恶唑烷酮及其衍生物的方法，采用本发明所提出如式Ⅱ所示的环氧底物和二氧化碳在式Ⅰ所示的催化剂在60～90℃下合成恶唑烷酮衍生物的方法。采用该方法合成的恶唑烷酮衍生物转化率高且无金属残留，反应条件温和，催化剂容易制备且具有广泛的适用性。

公开(公告)号：CN111094281B

公开(公告)日：2023-08-29

申请号：CN201880050081.2

申请日：2018-08-01

Applicant: 诺华股份有限公司

Inventor： 陈礼科 ,  张志明 ,  费仲波 ,  蒋群 ,  李磊 ,  李斌 ,  T·鲁赫 ,  王浩 ,  伍全兵

IPC: C07D417/14 ,  C07D263/24 ,  C07D413/06 ,  C07C13/04 ,  C07C229/48 ,  C07C291/04 ,  A61K31/427 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明提供了合成1‑(((Z)‑(1‑(2‑氨基噻唑‑4‑基)‑2‑氧代‑2‑(((3S,4R)‑2‑氧代‑4‑((2‑氧代噁唑烷‑3‑基)甲基)‑1‑磺基氮杂环丁烷‑3基)氨基)亚乙基)氨基)氧基)环丙烷羧酸(本文也称作化合物X)或其盐或其溶剂化物、包括其水合物和/或其中间体的方法，和中间体在制备化合物X中的用途。特别地，该方法涉及使用动态动力学拆分(DKR)和不对称催化还原制备化合物X，由此提供得到1‑(((Z)‑(1‑(2‑氨基噻唑‑4‑基)‑2‑氧代‑2‑(((3S,4R)‑2‑氧代‑4‑((2‑氧代噁唑烷‑3‑基)甲基)‑1‑磺基氮杂环丁烷‑3‑基)氨基)亚乙基)氨基)氧基)环丙烷羧酸(化合物X)的改进路线，以及包含所述化合物、包括化合物X的精氨酸盐、钠盐和水化固体形式的组合物。

公开(公告)号：CN115873026A

公开(公告)日：2023-03-31

申请号：CN202211202893.9

申请日：2022-09-29

Applicant: 石药集团欧意药业有限公司

Inventor： 张启超 ,  周付刚 ,  刘春磊 ,  吕健 ,  贡振财 ,  薛子桥 ,  范小东 ,  杨欣欣 ,  张彩娟 ,  齐军彩

IPC: C07F5/02 ,  C07D263/24 ,  C07D413/14 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/675 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明提供了一种磷酸特地唑胺中间体及磷酸特地唑胺的制备方法，该制备方法反应条件温和、避免了极低的反应温度(‑70℃以下)、避免使用有毒锡试剂及极易燃烧的丁基锂、成本低、能够显著提高收率和纯度，制备得到的磷酸特唑胺，纯度不低于99.6％，加速放置6个月，质量稳定。

公开(公告)号：CN114656429A

公开(公告)日：2022-06-24

申请号：CN202210311555.2

申请日：2022-03-28

Applicant: 江苏新元素医药科技有限公司

Inventor： 史东方 ,  傅长金 ,  杨艳 ,  李海明

IPC: C07D307/20 ,  C07D295/182 ,  C07D265/32 ,  C07D295/155 ,  C07D257/04 ,  C07F5/02 ,  C07D207/16 ,  C07D249/08 ,  C07D207/27 ,  C07D263/24 ,  C07C311/07 ,  C07C311/46 ,  C07C307/02 ,  C07C305/20 ,  C07C307/08 ,  C07C233/32 ,  C07C233/52 ,  C07C255/47 ,  C07C237/24 ,  C07C255/19 ,  C07C275/26 ,  C07C271/24 ,  C07C271/34 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P31/14 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/421 ,  A61K31/41 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61K31/255 ,  A61K31/18 ,  A61K31/196 ,  A61K31/165 ,  A61K31/40 ,  A61K31/495 ,  A61K31/64 ,  A61K31/69 ,  A61K31/341 ,  A61K31/17

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体公开了一类抗炎镇痛化合物及其用途。本发明的化合物为式(I)或式(II)所示结构的化合物、异构体或其药学上可接受的盐。本申请化合物对大鼠痛风性关节炎具有显著的疗效，还具有优异的对抗炎症因子的效果。因此它在抗炎、镇痛药物，特别是在抗急性痛风性关节炎药物、抗类风湿性关节炎药物、降低炎症因子药物、治疗炎症风暴药物或冠状病毒肺炎药物等方面，具有潜在的应用前景。

公开(公告)号：CN113402351A

公开(公告)日：2021-09-17

申请号：CN202110547388.7

申请日：2021-05-19

Applicant: 南京师范大学

Inventor： 韩维 ,  程璐

IPC: C07B41/02 ,  C07C37/60 ,  C07C41/26 ,  C07C45/64 ,  C07C51/367 ,  C07C67/31 ,  C07C201/12 ,  C07C231/12 ,  C07C303/40 ,  B01J31/22 ,  C07C253/30 ,  C07D207/263 ,  C07D263/24 ,  C07D213/69 ,  C07F5/02 ,  C07D263/58

Abstract: 本发明公开了一种配体促进铁催化氧化芳香族化合物碳‑氢键合成酚的方法，包括以下步骤：以铁为催化剂金属，含硫氨基酸或胱氨酸衍生的双肽为配体，在双氧水为氧化剂的共同作用下，氧化芳香族化合物合成制备酚。本发明使用含硫氨基酸或胱氨酸衍生的双肽配体与廉价环保的铁组成催化剂，在酸为促进剂和双氧水为氧化剂的作用下，氧化芳碳‑氢键直接羟基化形成酚类化合物，本发明催化氧化反应制备酚的方法具有诸多优势：催化剂、反应原料、氧化剂和促进剂来源广泛、廉价、环保和稳定性好；芳香族化合物碳‑氢键直接参与反应一步形成酚；反应条件温和、官能团相容性和适用范围广；反应选择性好，在优化的反应条件之下，目标产品分离收率可高达85％。

公开(公告)号：CN113200932A

公开(公告)日：2021-08-03

申请号：CN202110497487.9

申请日：2021-05-07

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 郭凯 ,  邹鑫 ,  李振江 ,  张智浩 ,  童昊颖 ,  刘博

IPC: C07D263/24 ,  B01J31/02

Abstract: 本发明公开了一种恶唑烷酮的合成方法，属于有机催化技术领域。本发明提出利用氢键供体(HBD)和氢键受体(HBA)双官能催化缩水甘油与异氰酸酯生成恶唑烷酮。通过五氯环丙烷与市售的胺反应直接得到目标催化剂，步骤简单，处理方便，产率高。粗品直接通过萃取烘干即可用于催化，无需继续进行柱层析等后处理。

公开(公告)号：CN112573978A

公开(公告)日：2021-03-30

申请号：CN202011069035.2

申请日：2020-09-30

Applicant: 北京大学

Inventor： 焦宁 ,  宋颂 ,  王伟琎

IPC: C07B39/00 ,  C07D209/42 ,  C07D213/69 ,  C07D231/16 ,  C07F5/02 ,  C07D471/04 ,  C07D231/56 ,  C07D487/04 ,  C07D333/28 ,  C07D307/82 ,  C07D307/79 ,  C07C51/363 ,  C07C59/64 ,  C07C17/12 ,  C07C25/22 ,  C07C41/22 ,  C07C43/225 ,  C07C65/21 ,  C07D493/04 ,  C07C227/16 ,  C07C229/42 ,  C07C59/125 ,  C07D263/24 ,  C07D495/04 ,  C07D233/68 ,  C07C213/08 ,  C07C217/34 ,  C07C229/60 ,  C07D209/48 ,  C07C45/63 ,  C07C47/575 ,  C07D311/58 ,  C07D217/20 ,  C07D221/22 ,  C07D493/14 ,  C07D311/36 ,  C07H1/00 ,  C07H19/167 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22

Abstract: 本发明公开了一种芳基卤化物的高效卤化合成方法，该合成方法包括在催化剂(催化剂为亚砜或氮氧化物)、卤化试剂、溶剂存在的条件下，对芳环化合物进行卤化反应，得到芳基卤化物。本发明在催化剂(催化剂为亚砜或氮氧化物)、卤化试剂、溶剂存在的条件下，通过对芳环进行高效卤化反应，能够以很高的活性和选择性得到非常有用的芳基卤化物。采用本发明的方法，能够高效合成芳基卤化物，在实际生产中将具有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN108299330B

公开(公告)日：2021-02-12

申请号：CN201810119381.3

申请日：2018-02-06

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 李芳耀 ,  王秀 ,  庞富华 ,  覃翠颕 ,  杨新平 ,  周异欢 ,  马献力

IPC: C07D263/24 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种去氢枞酸噁唑烷酮衍生物及其制备方法和应用，制备时先将去氢枞酸与卤代环氧丙烷反应制备去氢枞酸缩水甘油酯；将上步将制备好的去氢枞酸缩水甘油酯与芳香伯胺反应，制备3'‑芳香胺基‑2'‑羟基去氢枞酸丙酯；然后将3'‑芳香胺基‑2'‑羟基去氢枞酸丙酯与环合试剂反应制备去氢枞酸噁唑烷酮衍生物。制备的去氢枞酸噁唑烷酮衍生物作为抗肿瘤化合物的应用。与现有技术相比，本发明提供了一类新的去氢枞酸噁唑烷酮衍生物的制备方法，其制备周期短，操作简单，成本低，且得到的衍生物纯度高，质量稳定；申请人还发现，通过在去氢枞酸骨架上引入功能性基团噁唑烷酮可以改善化合物的抗肿瘤活性，可作为抗肿瘤化合物。