公开(公告)号：CN118265694A

公开(公告)日：2024-06-28

申请号：CN202280076991.4

申请日：2022-09-21

Applicant: 卡尔弗朗茨格拉茨大学 ,  格罗宁根大学

Inventor： 卡塔琳·巴塔怀塞特 ,  马库斯·霍切格 ,  弗里德里希·巴林特

IPC: C07C291/04 ,  C07D207/46 ,  C07D211/94 ,  C07D295/24 ,  C11D1/75 ,  C07C213/02 ,  C07C213/06 ,  C07C217/58 ,  C07C215/50

Abstract: 本发明涉及一种用于生产式(I)或式(II)的胺‑N‑氧化物化合物的方法，其中R1选自具有4个至26个C原子和任选地至少一个O原子或S原子的烃基团；R2、R3和R5彼此独立地选自氢、R1‑O‑、R8和在式(I)中还有‑CH2‑N+(O‑)R6R6，R8代表具有1个至6个碳原子和任选地至少一个O原子或S原子的烃基团；R4选自氢和R8；并且R6彼此独立地选自具有1个至6个C原子和任选地至少一个N原子、O原子或S原子的烃基团；其中任选地，键合至同一氮原子的两个基团R6连接在一起以便形成含氮环，或者任选地，基团‑N+(O‑)R6R6的一个或两个基团R6连接至另一式(I)的分子的这样的基团的一个或两个R6基团，并形成根据式(II)的二聚体，从而与结构(式A)形成桥，其中虚线表示两个R6之间的任选的键，并且星号表示桥与两个芳族环的连接。方法具有以下步骤：1)在存在甲醛的情况下在极性溶剂中通过Betti/Mannich型氨基烷基化反应，使下式(III)的苯酚衍生物与仲胺HNR6R6反应，在式(III)中，R7彼此独立地选自氢、羟基和R8，从而将相对于苯酚OH基团而言在邻位的氢原子和任选地式(III)的苯酚衍生物的另外的可取代的氢原子R7替换成基团‑CH2‑NR6R6，并且获得式(IV)或式(V)的相应的Betti碱，所述R7彼此独立地选自氢、羟基、R8和在式(IV)中还有‑CH2‑NR6R6；2)在存在碱的情况下在有机溶剂中或在没有溶剂的情况下通过Williamson型醚化反应，使式(IV)或式(V)的每种Betti碱的(两个)苯酚OH基团和任选地另外的游离OH基团R7与式R1‑X的化合物反应，由此获得式(VI)或式(VII)的对应的醚，其中X代表选自卤化物和磺酸盐的离去基团，其中R7彼此独立地选自氢、R1‑O‑、R8和在式(VI)中还有‑CH2‑NR6R6；以及3)通过在水和有机溶剂或其混合物中使式(VI)或式(VII)的相应的醚与氧化剂反应，使所述相应的醚的每个氨基基团‑NR6R6氧化，由此获得式(I)或式(II)的胺‑N‑氧化物化合物。本发明还涉及以这种方式生产的胺‑N‑氧化物及其作为表面活性剂的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117756680A

公开(公告)日：2024-03-26

申请号：CN202311721327.3

申请日：2023-12-14

Applicant: 苏州满元生物科技有限公司

Inventor： 彭学东 ,  张梅 ,  赵金召

IPC: C07C291/04

Abstract: 本发明公开了一种本芴醇杂质、其制备方法及应用，该本芴醇杂质具有如下式I所示的化学结构式：#imgabs0#本发明提供了一种全新的本芴醇杂质，并提供了该杂质的制备方法及其应用，本发明提供的新杂质可以为本芴醇的质量研究及质量控制和临床安全用药提供合理的标准参考，从而保证本芴醇的临床应用更加的安全、有效；本发明还提供了一种本芴醇杂质的制备方法，该制备方法操作简单、不需要耗费大量的试剂，制备成本低，获得的杂质纯度高，质量好，为本芴醇进行杂质限度制定以及其它安全、有效性问题提供技术支持。本发明提供的本芴醇杂质能够作为对照品应用于本芴醇原料药的质量控制，可提高本芴醇原料药的安全性、有效性和可靠性。

公开(公告)号：CN116789569A

公开(公告)日：2023-09-22

申请号：CN202210261273.6

申请日：2022-03-16

Applicant: 济宁康德瑞化工科技有限公司

Inventor： 陈军民 ,  宋芬

IPC: C07C291/04

Abstract: 本发明公开了一种三乙胺氧化物的制备方法，属于化工合成技术领域，包括以下步骤：将三乙胺、溶剂、催化剂混合升温，然后滴加过氧化氢水溶液，滴加完毕后保温反应，气相色谱检测反应液，待反应液中三乙胺的含量小于0.5wt％时，停止反应，即得三乙胺氧化物。本发明催化剂用量小，后处理简单，可以省去过滤操作，能有效降低生产成本，提高经济效益，适合大规模生产和应用。

公开(公告)号：CN116675664A

公开(公告)日：2023-09-01

申请号：CN202310434063.7

申请日：2023-04-21

Applicant: 苏州大学

Inventor： 季兴跃 ,  严志成 ,  柯亨特 ,  焦国峰

IPC: C07D311/14 ,  A61K49/00 ,  C07C291/04 ,  C07D491/22 ,  C07D495/04 ,  C07C333/04 ,  A61K31/09 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种生物正交断键反应体系及前药与应用。现有生物正交反应类型中，四嗪与反式烯是目前应用于药物递送的最佳体系，但是存在不稳定的缺陷；本发明公开一类新的生物正交断键反应，N‑氧化物在类生理条件下能快速的与有机硅硼酸衍生物发生反应，并得到相应的叔胺与硅醇，该反应具有反应动力学快，反应组分简单易得等特点，其二级反应动力学常数k2能达到103 M‑1s‑1。利用本发明生物正交断键反应，设计相应的含有叔胺官能团的智能荧光探针或者前药，在生理条件下非常稳定，在与有机硅硼试剂发生点击反应后生成相应的叔胺，从而点亮荧光或产生相应的药理活性。

公开(公告)号：CN109982994B

公开(公告)日：2022-09-20

申请号：CN201780069034.8

申请日：2017-11-08

Applicant: 罗地亚经营管理公司

Inventor： O.贝克 ,  R.孔帕尼 ,  刘虹 ,  R.勒罗伊 ,  P.马里恩

IPC: C07C211/14 ,  C07C291/04 ,  A01N25/30 ,  C11D3/30 ,  C11D7/32

Abstract: 一种具有通式(I)或(II)的化合物，其中Rn和Rm独立地表示C3‑C27脂肪族基团，R1至R4，在每次出现时可以相同或不同，表示氢或C1‑C8烷基，X1和X2，在每次出现时可以相同或不同，表示具有1至24个碳原子的直链或支链的二价烃基，其可任选地被一个或多个杂原子或含杂原子的基团取代和/或中断，并且R5和R6，在每次出现时可以相同或不同，表示选自‑O‑、‑Alk‑CH(OH)‑CH2‑SO3‑和‑Alk‑CO2‑的基团，其中Alk表示亚烷基。

公开(公告)号：CN114989046A

公开(公告)日：2022-09-02

申请号：CN202210708605.0

申请日：2022-06-22

Applicant: 苏州开元民生科技股份有限公司

Inventor： 倪润炎 ,  李俊永 ,  师梦凡 ,  曹标 ,  俞蒋辉 ,  柏加康 ,  林振铭 ,  郑雷鸣

IPC: C07C291/04

Abstract: 本发明公开了一种达伯西汀氧化杂质的合成方法，它包括以下步骤：(a)使盐酸达伯西汀与过氧化物在第一溶剂中进行反应，直至反应结束得反应液；所述盐酸达伯西汀和所述过氧化物的摩尔比为1：1.0～3.0；(b)将所述反应液倒入NaHCO3水溶液或Na2CO3水溶液中，用第二溶剂萃取，取有机相干燥、浓缩、过柱纯化得黄色油状物；(c)将所述黄色油状物溶于第三溶剂，于冰水浴的条件下，滴加以HCl为溶质、以第三溶剂为溶剂的溶液，搅拌析出白色固体，过滤，烘干即可。通过严格控制反应原料盐酸达伯西汀与过氧化物的种类和比例，并辅助配合后处理步骤，能够获得高得率、高纯度的达伯西汀氧化杂质。

公开(公告)号：CN112608255B

公开(公告)日：2022-03-29

申请号：CN202011643918.X

申请日：2020-12-30

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  张燕 ,  王忠龙 ,  巩帅 ,  李明新 ,  高语 ,  杨益琴 ,  徐徐

IPC: C07C291/04 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开了一种用于检测Fe2+的樟脑基增强型荧光探针及其制备方法和应用。该荧光探针为N，N‑二甲基‑4‑(3‑(4，7，7‑三甲基‑3‑氧双环[2.2.1]庚‑2‑烯基)丙‑1‑烯‑1‑基)氧化苯胺。本发明利用樟脑为原料，与4‑二甲氨基肉桂醛进行缩合反应，得到3‑(3‑(4‑(二甲氨基)苯基)烯丙叉基)‑1，7，7‑三甲基双环[2.1.1]庚‑2‑酮；3‑(3‑(4‑(二甲氨基)苯基)烯丙叉基)‑1，7，7‑三甲基双环[2.1.1]庚‑2‑酮与间氯过氧苯甲酸进行氧化反应，得到N，N‑二甲基‑4‑(3‑(4，7，7‑三甲基‑3‑氧双环[2.2.1]庚‑2‑烯基)丙‑1‑烯‑1‑基)氧化苯胺。该化合物能够特异性地识别Fe2+，在365nm紫外光下，溶液荧光从无色变为红色，因此可作为检测Fe2+的增强型荧光探针，检测极限达8.3nM，响应时间在40s内，具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN114213288A

公开(公告)日：2022-03-22

申请号：CN202111663353.6

申请日：2021-12-31

Applicant: 四川大学

Inventor： 程妍

IPC: C07C291/04 ,  C07D295/24 ,  C09K11/06 ,  A61K49/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，提供了一种查尔酮化合物及其制备方法和应用。本发明提供的查尔酮化合物含有N‑氧化物基团，在遇到具有还原性的亚铁离子时，N‑氧化物基团会被还原成三级胺，氮原子的孤对电子可重新与荧光发色团中的芳香环形成共轭体系，荧光发射波长发生位移并伴随荧光强度增强，实现了对亚铁离子的选择性识别，可用于制备荧光检测体液和细胞内亚铁离子的体外诊断试剂，亦可用于制备体内微环境亚铁显像的荧光造影剂。实验结果表明，将本发明提供的查尔酮化合物经尾静脉注射入胶原蛋白酶致脑出血的模型小鼠中，荧光成像显示本发明提供的查尔酮化合物能够与脑出血部位的亚铁离子反应，并释放荧光信号。

公开(公告)号：CN113528247A

公开(公告)日：2021-10-22

申请号：CN202110966010.0

申请日：2021-08-23

Applicant: 上海畅帆生物科技有限公司

Inventor： 张建洪

IPC: C11D1/00 ,  C11D3/10 ,  C11D3/18 ,  C11D3/20 ,  C11D3/34 ,  C11D3/48 ,  C11D3/50 ,  C11D3/60 ,  C07C291/04

Abstract: 本发明公开了一种厨房重油污清洁剂，其技术方案要点是：一种厨房重油污清洁剂，包括以下组成部分：特种除油表活DGR的质量百分比为1‑4％、氧化胺的质量百分比为5‑8％、硬表面添加剂的质量百分比为0.7‑1％、碳酸钠的质量百分比为1‑4％、异己二醇的质量百分比为2‑5％、柠檬烯的质量百分比为0.6‑0.9％、BIT20的质量百分比为0.09‑0.12％，其余为去离子水，该厨房重油污清洁剂中添加的特种除油表活DGR，具有非常好的清洗和去油性能，硬表面添加剂能增加硬表面的亲水性，使油污更容易去除，提升去污力，清洁时易再次清洗，该厨房重油污清洁剂以泡沫或喷雾的形式喷涂于油污表面。

公开(公告)号：CN109851529B

公开(公告)日：2021-09-03

申请号：CN201711244212.4

申请日：2017-11-30

Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所

Inventor： 姜标 ,  林超 ,  邢萍

IPC: C07C291/04 ,  C07C233/78 ,  B01F17/22 ,  B01F17/00 ,  A62D1/02

Abstract: 本发明公开了一种两性型氟碳表面活性剂及其制备方法与应用。本发明的两性型氟碳表面活性剂结构如式4所示，其中，n选自1～4中的任一整数，R1为‑CH2‑或‑CH(OH)‑，R2和R3各自独立地为‑CH3或‑CH2CH3。本发明的两性型氟碳表面活性剂易降解；易溶于水、表面活性高；复配性能好；且本发明的所述两性型含氟表面活性剂的合成方法简单、总收率高、可以极大降低水成膜泡沫灭火剂的成本问题，具有较高的实际应用价值及广阔的市场前景。