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公开(公告)号：CN111094281B
公开(公告)日：2023-08-29
申请号：CN201880050081.2
申请日：2018-08-01
Applicant: 诺华股份有限公司
IPC: C07D417/14 , C07D263/24 , C07D413/06 , C07C13/04 , C07C229/48 , C07C291/04 , A61K31/427 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供了合成1‑(((Z)‑(1‑(2‑氨基噻唑‑4‑基)‑2‑氧代‑2‑(((3S,4R)‑2‑氧代‑4‑((2‑氧代噁唑烷‑3‑基)甲基)‑1‑磺基氮杂环丁烷‑3基)氨基)亚乙基)氨基)氧基)环丙烷羧酸(本文也称作化合物X)或其盐或其溶剂化物、包括其水合物和/或其中间体的方法，和中间体在制备化合物X中的用途。特别地，该方法涉及使用动态动力学拆分(DKR)和不对称催化还原制备化合物X，由此提供得到1‑(((Z)‑(1‑(2‑氨基噻唑‑4‑基)‑2‑氧代‑2‑(((3S,4R)‑2‑氧代‑4‑((2‑氧代噁唑烷‑3‑基)甲基)‑1‑磺基氮杂环丁烷‑3‑基)氨基)亚乙基)氨基)氧基)环丙烷羧酸(化合物X)的改进路线，以及包含所述化合物、包括化合物X的精氨酸盐、钠盐和水化固体形式的组合物。
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公开(公告)号：CN108602785B
公开(公告)日：2023-08-11
申请号：CN201680080916.X
申请日：2016-12-08
Applicant: 诺华股份有限公司
IPC: C07D267/02 , C07D207/36 , C07C57/46
Abstract: 本发明关于用于制备脑啡肽酶(NEP)抑制剂沙库巴曲的新颖化学合成、中间体和催化剂。其进一步关于新颖中间体化合物及其用于该新颖化学合成路径的用途。
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公开(公告)号：CN108602785A
公开(公告)日：2018-09-28
申请号：CN201680080916.X
申请日：2016-12-08
Applicant: 诺华股份有限公司
IPC: C07D267/02 , C07D207/36 , C07C57/46
CPC classification number: C07C69/738 , C07B2200/07 , C07C51/373 , C07C59/84 , C07C67/035 , C07C229/34 , C07C251/40 , C07C251/66 , C07C313/06 , C07D207/36 , C07D265/02
Abstract: 本发明关于用于制备脑啡肽酶(NEP)抑制剂沙库巴曲的新颖化学合成、中间体和催化剂。其进一步关于新颖中间体化合物及其用于该新颖化学合成路径的用途。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104185634A
公开(公告)日：2014-12-03
申请号：CN201380016114.9
申请日：2013-03-22
Applicant: 诺华股份有限公司
Inventor： M·克罗 , M·福尔克斯 , G·弗朗赛斯 , D·格里姆勒 , E·库斯特斯 , K·劳门 , 李云中 , 林长学 , J·纳泽 , T·鲁赫 , D·史密斯 , 宋士玮 , 滕尚军
IPC: C07D405/06 , C07D471/20 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D209/34 , C12P17/10
CPC classification number: C07D405/06 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D209/34 , C07D209/38 , C07D471/20 , C12N9/1096 , C12P17/10
Abstract: 本发明涉及用于生产螺旋吲哚酮化合物如(1'R,3'S)-5,7'-二氯-6'-氟-3'-甲基-2',3',4',9'-四氢螺[二氢吲哚-3,1'-吡啶并[3,4-b]吲哚]-2-酮及其盐和水合物及溶剂合物的方法和中间体。
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公开(公告)号：CN101631765B
公开(公告)日：2014-10-01
申请号：CN200880008018.9
申请日：2008-01-10
Applicant: 诺华股份有限公司
IPC: C07C227/22 , C07C227/32 , C07C229/34 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07C227/16 , C07D207/26 , C07D207/28 , C07D207/38 , C07D207/44 , C07D207/267 , C07D207/27 , C07D207/277 , C07D227/02 , C07F7/18
CPC classification number: C07C231/02 , C07C219/18 , C07C227/16 , C07C227/20 , C07C227/22 , C07C227/32 , C07C229/34 , C07C231/12 , C07C231/14 , C07C233/47 , C07C269/04 , C07C271/22 , C07C2601/16 , C07D207/12 , C07D207/24 , C07D207/26 , C07D207/267 , C07D207/27 , C07D207/273 , C07D207/277 , C07D207/40 , C07D207/404 , C07D207/44 , C07D403/06 , C07F7/10 , Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及其中R1是氢或氮保护基团的式(1)的吡咯烷-2-酮类或其盐，它们的制备方法以及它们在制备NEP-抑制剂、特别是在制备N-(3-羧基-1-氧代丙基)-(4S)-(对苯基苯基甲基)-4-氨基-(2R)-甲基丁酸乙酯或其盐中的应用。
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公开(公告)号：CN110088079A
公开(公告)日：2019-08-02
申请号：CN201780078296.0
申请日：2017-12-20
Applicant: 诺华股份有限公司
IPC: C07C227/06 , C12P13/04 , C07C229/36
Abstract: 本发明涉及用于生产有用的中间体的新的对映选择性方法，这些中间体用于制造NEP抑制剂或其前药、特别是包含γ-氨基-δ-联苯基-α-甲基链烷酸或酸酯骨架的NEP抑制剂。
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公开(公告)号：CN111094281A
公开(公告)日：2020-05-01
申请号：CN201880050081.2
申请日：2018-08-01
Applicant: 诺华股份有限公司
IPC: C07D417/14 , C07D263/24 , C07D413/06 , C07C13/04 , C07C229/48 , C07C291/04 , A61K31/427 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供了合成1-(((Z)-(1-(2-氨基噻唑-4-基)-2-氧代-2-(((3S,4R)-2-氧代-4-((2-氧代噁唑烷-3-基)甲基)-1-磺基氮杂环丁烷-3基)氨基)亚乙基)氨基)氧基)环丙烷羧酸(本文也称作化合物X)或其盐或其溶剂化物、包括其水合物和/或其中间体的方法，和中间体在制备化合物X中的用途。特别地，该方法涉及使用动态动力学拆分(DKR)和不对称催化还原制备化合物X，由此提供得到1-(((Z)-(1-(2-氨基噻唑-4-基)-2-氧代-2-(((3S,4R)-2-氧代-4-((2-氧代噁唑烷-3-基)甲基)-1-磺基氮杂环丁烷-3-基)氨基)亚乙基)氨基)氧基)环丙烷羧酸(化合物X)的改进路线，以及包含所述化合物、包括化合物X的精氨酸盐、钠盐和水化固体形式的组合物。
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公开(公告)号：CN104185634B
公开(公告)日：2017-05-03
申请号：CN201380016114.9
申请日：2013-03-22
Applicant: 诺华股份有限公司
Inventor： M·克罗 , M·福尔克斯 , G·弗朗赛斯 , D·格里姆勒 , E·库斯特斯 , K·劳门 , 李云中 , 林长学 , J·纳泽 , T·鲁赫 , D·史密斯 , 宋士玮 , 滕尚军
IPC: C07D405/06 , C07D471/20 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D209/34 , C12P17/10
Abstract: 本发明涉及用于生产螺旋吲哚酮化合物如(1'R,3'S)‑5,7'‑二氯‑6'‑氟‑3'‑甲基‑2',3',4',9'‑四氢螺[二氢吲哚‑3,1'‑吡啶并[3,4‑b]吲哚]‑2‑酮及其盐和水合物及溶剂合物的方法和中间体。
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