公开(公告)号：US5514801A

公开(公告)日：1996-05-07

申请号：US998187

申请日：1992-12-29

申请人： Deborah E. Bertenshaw ,  Daniel Getman ,  Robert M. Heintz ,  John J. Talley ,  Kathryn L. Reed

发明人： Deborah E. Bertenshaw ,  Daniel Getman ,  Robert M. Heintz ,  John J. Talley ,  Kathryn L. Reed

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/54 ,  A61P31/12 ,  A61P43/00 ,  C07D279/12 ,  C07D283/00 ,  C07D333/48 ,  C07D335/02 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D521/00 ,  C07D217/22 ,  C07D217/14

CPC分类号： C07D333/48 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D279/12 ,  C07D335/02 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to cyclic sulfone moiety-containing hydroxyethylamine protease inhibitor compounds and pharmaceutical or method of use therefor, particularly as an inhibitor of HIV protease.

公开(公告)号：US5475013A

公开(公告)日：1995-12-12

申请号：US886531

申请日：1992-05-20

申请人： John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  John N. Freskos ,  Ko-Chung Lin ,  Robert M. Heintz ,  Donald J. Rogier, Jr. ,  Deborah E. Bertenshaw

发明人： John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  John N. Freskos ,  Ko-Chung Lin ,  Robert M. Heintz ,  Donald J. Rogier, Jr. ,  Deborah E. Bertenshaw

IPC分类号： A61K31/17 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/27 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K38/00 ,  C07C213/02 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C275/14 ,  C07C275/18 ,  C07C275/22 ,  C07C275/24 ,  C07C275/28 ,  C07C311/47 ,  C07C317/44 ,  C07C317/50 ,  C07C323/60 ,  C07C329/06 ,  C07C335/08 ,  C07C335/12 ,  C07D213/81 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D215/54 ,  C07D217/26 ,  C07D235/06 ,  C07D235/24 ,  C07D239/38 ,  C07D241/44 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D307/85 ,  C07D401/12 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078

CPC分类号： C07K5/06191 ,  A61K31/17 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/27 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07C213/02 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C275/14 ,  C07C275/18 ,  C07C275/22 ,  C07C275/24 ,  C07C275/28 ,  C07C311/47 ,  C07C317/44 ,  C07C317/50 ,  C07C323/60 ,  C07C329/06 ,  C07C335/08 ,  C07C335/12 ,  C07D213/81 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D215/54 ,  C07D217/26 ,  C07D235/06 ,  C07D235/24 ,  C07D239/38 ,  C07D241/44 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D307/85 ,  C07D401/12 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/021 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139 ,  A61K38/00 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14

摘要： Urea-containing hydroxyethylamine peptide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： 含尿素的羟胺胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US4764595A

公开(公告)日：1988-08-16

申请号：US946558

申请日：1986-12-24

申请人： Daniel P. Getman ,  Robert M. Heintz

发明人： Daniel P. Getman ,  Robert M. Heintz

IPC分类号： C07K1/04 ,  C07K1/113 ,  C08F8/04 ,  C08F8/06 ,  C08F8/34 ,  C08G85/00 ,  A61K37/02

CPC分类号： C07K1/042 ,  C08F8/04 ,  C08F8/34 ,  Y10S930/26

摘要： A resin and method for using the resin for solid phase peptide synthesis. The resin has a sulfoxide linkage, which is stable to strong acid conditions. The sulfoxide linkage can be reduced to a sulfide linkage, which allows cleavage of the peptide from the resin under mild acid conditions.

摘要翻译： 用于固相肽合成的树脂和使用该树脂的方法。 该树脂具有亚硫酸键，其对强酸条件是稳定的。 亚砜键可以还原成硫键，这允许在温和的酸性条件下从树脂上切下肽。

公开(公告)号：US06716844B2

公开(公告)日：2004-04-06

申请号：US10005437

申请日：2001-12-03

申请人： John N. Freskos ,  Terri L. Boehm ,  Brent V. Mischke ,  Robert M. Heintz ,  Joseph J. McDonald ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Susan C. Howard

发明人： John N. Freskos ,  Terri L. Boehm ,  Brent V. Mischke ,  Robert M. Heintz ,  Joseph J. McDonald ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Susan C. Howard

IPC分类号： C07D40302

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C317/22 ,  C07C317/44 ,  C07C323/65 ,  C07D207/16 ,  C07D211/62 ,  C07D213/82 ,  C07D295/15

摘要： An aromatic sulfonyl aipha-hydroxy hydroxamic acid compound that inter alia inhibits matrix metalloprotease activity is disclosed, as is a treatment process that comprises administering a contemplated aromatic sulfonyl alpha-hydroxy hydroxamic acid compound in an MMP enzyme-inhibiting effective amount to a host having a condition associated with pathological matrix metalloprotease activity.

摘要翻译： 公开了特别抑制基质金属蛋白酶活性的芳香族磺​​酰基亚氨基 - 羟基异羟肟酸化合物，其中包括将预期的具有MMP酶抑制有效量的芳族磺酰基α-羟基异羟肟酸化合物施用于具有 与病理基质金属蛋白酶活性相关的病症。

公开(公告)号：US06552203B2

公开(公告)日：2003-04-22

申请号：US09973991

申请日：2001-10-11

申请人： Deborah E. Bertenshaw ,  Daniel Getman ,  Robert M. Heintz ,  John J. Talley ,  Kathryn L. Reed ,  Robert Alan Chrusciel ,  Michael Clare

发明人： Deborah E. Bertenshaw ,  Daniel Getman ,  Robert M. Heintz ,  John J. Talley ,  Kathryn L. Reed ,  Robert Alan Chrusciel ,  Michael Clare

IPC分类号： C07D49500

CPC分类号： C07D333/48 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D279/12 ,  C07D335/02 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to cyclic sulfone moiety-containing hydroxyethylamine protease inhibitor compounds and pharmaceutical or method of use therefor, particularly as an inhibitor of HIV protease.

公开(公告)号：US06476027B1

公开(公告)日：2002-11-05

申请号：US09254531

申请日：1999-12-06

申请人： Clara I. Villamil ,  John N. Freskos ,  Brent V. Mischke ,  Patrick B. Mullins ,  Robert M. Heintz ,  Daniel P. Getman ,  Joseph J. McDonald ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Thomas E. Barta ,  Daniel P. Becker

发明人： Clara I. Villamil ,  John N. Freskos ,  Brent V. Mischke ,  Patrick B. Mullins ,  Robert M. Heintz ,  Daniel P. Getman ,  Joseph J. McDonald ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Thomas E. Barta ,  Daniel P. Becker

IPC分类号： A61K3116

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C317/22 ,  C07C317/44 ,  C07C323/65 ,  C07D207/16 ,  C07D211/62 ,  C07D213/82 ,  C07D295/15

摘要： An N-hydroxy sulfonyl butanamide compound that inter alia inhibits matrix metalloprotease activity is disclosed as are a treatment process that comprises administering a contemplated N-hydroxy sulfonyl butanamide compound in a MMP enzyme-inhibiting effective amount to a host having a condition associated with pathological matrix metalloprotease activity.

摘要翻译： 公开了包括抑制基质金属蛋白酶活性的N-羟基磺酰基丁酰胺化合物，其处理方法包括将具有MMP酶抑制有效量的预期N-羟基磺酰基丁酰胺化合物施用于具有与病理基质相关的病症的宿主 金属蛋白酶活性。

公开(公告)号：US06417387B1

公开(公告)日：2002-07-09

申请号：US09798255

申请日：2001-03-05

申请人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Deborah E. Bertenshaw ,  Robert M. Heintz

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Deborah E. Bertenshaw ,  Robert M. Heintz

IPC分类号： C07C30300

CPC分类号： C07C311/05 ,  A61K38/00 ,  C07C311/11 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20 ,  C07C311/24 ,  C07C311/29 ,  C07C311/32 ,  C07C311/41 ,  C07C311/46 ,  C07C317/04 ,  C07C317/10 ,  C07C317/14 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/49 ,  C07C323/67 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/42 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D217/26 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/18 ,  C07D241/44 ,  C07D263/34 ,  C07D277/24 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D307/79 ,  C07D307/85 ,  C07D317/62 ,  C07D333/32 ,  C07D333/34 ,  C07D333/48 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D493/04 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139

摘要： &agr;- and &bgr;-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： α-和β-氨基酸羟乙基氨基磺酰胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US5872299A

公开(公告)日：1999-02-16

申请号：US854133

申请日：1997-05-08

申请人： John S Ng ,  Claire A Przybyla ,  Richard A Mueller ,  Michael L Vazquez ,  Daniel P Getman ,  John J Freskos ,  Gary A DeCrescenzo ,  Deborah E Bertenshaw ,  Robert M Heintz ,  Suhong Zhang ,  Chin Liu ,  Scott A Laneman

发明人： John S Ng ,  Claire A Przybyla ,  Richard A Mueller ,  Michael L Vazquez ,  Daniel P Getman ,  John J Freskos ,  Gary A DeCrescenzo ,  Deborah E Bertenshaw ,  Robert M Heintz ,  Suhong Zhang ,  Chin Liu ,  Scott A Laneman

IPC分类号： A61K31/17 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/27 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K38/00 ,  C07C213/00 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C215/28 ,  C07C269/04 ,  C07C269/06 ,  C07C271/16 ,  C07F7/18 ,  C07K5/078 ,  C07C211/27

CPC分类号： C07C269/06 ,  A61K31/17 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/27 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07C213/00 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C269/04 ,  C07F7/188 ,  C07K5/06139 ,  A61K38/00 ,  C07B2200/07

摘要： A synthesis is described for intermediates which are readily amenable to the large scale preparation of hydroxyethylurea-based chiral HIV protease inhibitors. The method includes forming a diastereoselective epoxide or cyanohydrin from a chiral alpha amino aldehyde.

摘要翻译： 对于易于大规模制备基于羟基脲的手性HIV蛋白酶抑制剂的中间体描述了合成。 该方法包括由手性α氨基醛形成非对映选择性环氧化物或羟腈。

公开(公告)号：US5698569A

公开(公告)日：1997-12-16

申请号：US487664

申请日：1995-06-07

申请人： John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  John N. Freskos ,  Ko-Chung Lin ,  Robert M. Heintz ,  Donald J. Rogier, Jr. ,  Deborah E. Bertenshaw

发明人： John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  John N. Freskos ,  Ko-Chung Lin ,  Robert M. Heintz ,  Donald J. Rogier, Jr. ,  Deborah E. Bertenshaw

IPC分类号： A61K31/17 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/27 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K38/00 ,  C07C213/02 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C275/14 ,  C07C275/18 ,  C07C275/22 ,  C07C275/24 ,  C07C275/28 ,  C07C311/47 ,  C07C317/44 ,  C07C317/50 ,  C07C323/60 ,  C07C329/06 ,  C07C335/08 ,  C07C335/12 ,  C07D213/81 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D215/54 ,  C07D217/26 ,  C07D235/06 ,  C07D235/24 ,  C07D239/38 ,  C07D241/44 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D307/85 ,  C07D401/12 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078

CPC分类号： C07K5/06191 ,  A61K31/17 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/27 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07C213/02 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C275/14 ,  C07C275/18 ,  C07C275/22 ,  C07C275/24 ,  C07C275/28 ,  C07C311/47 ,  C07C317/44 ,  C07C317/50 ,  C07C323/60 ,  C07C329/06 ,  C07C335/08 ,  C07C335/12 ,  C07D213/81 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D215/54 ,  C07D217/26 ,  C07D235/06 ,  C07D235/24 ,  C07D239/38 ,  C07D241/44 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D307/85 ,  C07D401/12 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/021 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139 ,  A61K38/00 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14

摘要： Urea-containing hydroxyethylamine peptide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： 含尿素的羟胺胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：USRE43802E1

公开(公告)日：2012-11-13

申请号：US13238923

申请日：2011-09-21

申请人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Deborah E. Bertenshaw ,  Robert M. Heintz

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Deborah E. Bertenshaw ,  Robert M. Heintz

IPC分类号： A61K31/36

CPC分类号： C07C311/05 ,  A61K38/00 ,  C07C311/11 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20 ,  C07C311/24 ,  C07C311/29 ,  C07C311/32 ,  C07C311/41 ,  C07C311/46 ,  C07C317/04 ,  C07C317/10 ,  C07C317/14 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/49 ,  C07C323/67 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D277/24 ,  C07D277/82 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D307/79 ,  C07D317/62 ,  C07D333/34 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139

摘要： α- and β-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.