公开(公告)号：CN110799494B

公开(公告)日：2023-06-06

申请号：CN201780092609.8

申请日：2017-08-08

申请人： 浙江华海药业股份有限公司 ,  浙江华海致诚药业有限公司

发明人： 潘洪杰 ,  张文灵 ,  王鹏

IPC分类号： C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D207/00

摘要： 涉及一种制备左乙拉西坦的方法，其特征在于，在无溶剂条件下，以(S)‑α‑乙基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酸酯为原料，通过与液氨进行氨解反应得到左乙拉西坦。所提供的方法三废低，收率和纯度好，符合工业化生产的要求。

公开(公告)号：CN110799494A

公开(公告)日：2020-02-14

申请号：CN201780092609.8

申请日：2017-08-08

申请人： 浙江华海药业股份有限公司 ,  浙江华海致诚药业有限公司

发明人： 潘洪杰 ,  张文灵 ,  王鹏

IPC分类号： C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D207/00

摘要： 涉及一种制备左乙拉西坦的方法，其特征在于，在无溶剂条件下，以(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸酯为原料，通过与液氨进行氨解反应得到左乙拉西坦。所提供的方法三废低，收率和纯度好，符合工业化生产的要求。

公开(公告)号：CN106659763A

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201580043626.3

申请日：2015-08-13

申请人： 诺雷克斯股份有限公司

发明人： R·伯奇

IPC分类号： A61K38/07 ,  A61P25/24 ,  C07D207/00

CPC分类号： A61K38/07 ,  A61K9/0019 ,  C07D403/06

摘要： 本公开提供了用于治疗患者(例如需要此类治疗的患者)的抑郁症(例如抗治疗性抑郁症)的方法和方案。

公开(公告)号：CN105102427A

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201480016799.1

申请日：2014-03-19

申请人： 赛诺菲-安万特德国有限公司

发明人： B·亨克尔

IPC分类号： C07D207/00 ,  C07K14/00

CPC分类号： C07K1/1077 ,  C07K1/006 ,  C07K1/04 ,  C07K1/042 ,  C07K14/605 ,  C07K14/46 ,  G01N33/68

摘要： 本发明涉及合成包含至少一个环状酰亚胺基团的肽产物的方法。此外，本发明涉及基本上不含降解产物的包含至少一个环状酰亚胺基团的肽产物。该肽产物可以用作用于质量控制药物肽的参比物质，具体地为用于质量控制GLP-1激动剂如毒蜥外泌肽的参比物质。

公开(公告)号：CN104736530A

公开(公告)日：2015-06-24

申请号：CN201380054579.3

申请日：2013-08-21

申请人： 艾丽奥斯生物制药有限公司

发明人： 王广义 ,  莱昂尼德·贝格尔曼 ,  安·特龙 ,  卡梅拉·纳波利塔诺 ,  丹尼勒·安德烈奥蒂 ,  贺海鹰

IPC分类号： C07D333/52 ,  C07C251/84 ,  C07C251/86 ,  C07D207/00 ,  C07D209/04 ,  C07D213/00 ,  C07D215/00 ,  C07D217/00 ,  C07D233/60 ,  C07D235/02 ,  C07D249/04 ,  C07D249/18 ,  C07D261/02 ,  C07D265/00 ,  C07D307/02 ,  C07D307/78 ,  C07D311/02 ,  C07D333/02 ,  C07D335/04 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D407/00 ,  C07D409/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00 ,  C07D417/02 ,  C07D495/02 ,  C07D495/14 ,  A61K31/16 ,  A61K31/33 ,  A61K31/14

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/165 ,  A61K31/277 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/352 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K45/06 ,  C07C243/18 ,  C07C243/34 ,  C07C251/80 ,  C07C251/84 ,  C07C255/34 ,  C07C255/66 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/335 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/20 ,  C07D209/86 ,  C07D213/42 ,  C07D213/50 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/38 ,  C07D215/42 ,  C07D217/24 ,  C07D233/38 ,  C07D233/60 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D233/88 ,  C07D261/20 ,  C07D277/56 ,  C07D277/64 ,  C07D307/40 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D307/91 ,  C07D311/68 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20 ,  C07D333/50 ,  C07D333/54 ,  C07D333/58 ,  C07D333/62 ,  C07D333/66 ,  C07D333/68 ,  C07D333/76 ,  C07D335/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/14 ,  A61K2300/00 ,  C07D213/53 ,  C07D307/14 ,  C07D311/04 ,  C07D333/78

摘要： 本文公开了新抗病毒化合物，以及包含一种或多种抗病毒化合物的药物组合物，和合成上述的方法。本文还公开了使用一种或多种小分子化合物改善和/或治疗副粘病毒病毒性感染的方法。副粘病毒感染的实例包括由人呼吸道合胞病毒(RSV)引起的感染。

公开(公告)号：CN101186612B

公开(公告)日：2012-10-03

申请号：CN200610129421.X

申请日：2006-11-15

申请人： 天津和美生物技术有限公司

发明人： 张和胜 ,  曾广怀 ,  陈英伟 ,  高翳飞 ,  张玉梅

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/407 ,  A61K9/00 ,  A61P31/04 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D333/00 ,  C07D207/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： 可抑制细胞释放肿瘤坏死因子的吡咯啉衍生物及其制备和应用具有抑制细胞释放TNFα功能的式(I)或式(II)所示的化合物及其药学上可用的盐或水合物及其制备方法和应用，其中A、B分别表示CH2、CO、SO、SO2；D表示S、NH、NC1-6烃基；R1表示H、1-2个相同或不同的F、Cl、Br、C1-4烃基、OH、OC1-4烃基、NO2、NHC(O)C1-4烃基、NH2、NH(C1-4烃基)、N(C1-4烃基)2。

公开(公告)号：CN1854128B

公开(公告)日：2012-05-16

申请号：CN200610082481.0

申请日：2002-04-24

申请人： 麻省理工学院

发明人： S·L·布克瓦德 ,  A·克拉帕斯 ,  J·C·安蒂拉 ,  G·E·乔布 ,  M·乌仑布洛克 ,  F·Y·邝 ,  G·诺尔德曼 ,  E·J·亨尼斯

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D207/00 ,  C07D209/00 ,  C07D213/72 ,  C07D267/02 ,  C07D273/02 ,  C07D273/08 ,  C07D281/02 ,  C07D285/36 ,  C07D403/02 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07F9/4056 ,  C07B37/04 ,  C07B41/04 ,  C07B43/04 ,  C07C41/16 ,  C07C45/68 ,  C07C45/71 ,  C07C51/353 ,  C07C67/343 ,  C07C209/10 ,  C07C213/08 ,  C07C221/00 ,  C07C227/18 ,  C07C231/08 ,  C07C231/12 ,  C07C241/04 ,  C07C249/02 ,  C07C249/16 ,  C07C253/14 ,  C07C253/30 ,  C07C269/06 ,  C07C273/1854 ,  C07C277/08 ,  C07C281/02 ,  C07C303/38 ,  C07C319/20 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D205/08 ,  C07D207/16 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/323 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/48 ,  C07D209/86 ,  C07D211/26 ,  C07D211/76 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/32 ,  C07D233/56 ,  C07D235/06 ,  C07D237/32 ,  C07D239/42 ,  C07D245/06 ,  C07D249/08 ,  C07D249/18 ,  C07D263/22 ,  C07D295/023 ,  C07D295/033 ,  C07D295/073 ,  C07D307/79 ,  C07D333/36 ,  C07D333/66 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07C49/84 ,  C07C59/68 ,  C07C69/76 ,  C07C69/65 ,  C07C69/612 ,  C07C69/734 ,  C07C69/616 ,  C07C69/732 ,  C07C311/21 ,  C07C323/41 ,  C07C211/48 ,  C07C211/52 ,  C07C211/55 ,  C07C211/54 ,  C07C215/68 ,  C07C217/84 ,  C07C215/16 ,  C07C225/22 ,  C07C217/08 ,  C07C229/56 ,  C07C229/60 ,  C07C211/58 ,  C07C243/38 ,  C07C251/86 ,  C07C43/205 ,  C07C43/2055 ,  C07C43/235 ,  C07C43/23 ,  C07C43/16 ,  C07C43/215 ,  C07C43/225 ,  C07C237/30 ,  C07C255/58 ,  C07C233/07

摘要： 本发明涉及铜催化的碳-杂原子和碳-碳键的形成方法。在某些具体方案中，本发明涉及铜-催化的酰胺或胺基团的氮原子与芳基，杂芳基，或乙烯基卤化物或磺酸酯的活性碳之间的碳-氮键的合成方法。在另外的具体方案中，本发明涉及铜-催化的酰基肼的氮原子与芳基，杂芳基，或乙烯基卤化物或磺酸酯的活性碳之间的碳-氮键的合成方法。在其他具体方案中，本在其他具体方案中，一发明涉及铜-催化的含氮杂芳基，例如，吲哚，吡唑，和吲唑的氮原子与芳基，杂芳基，或乙烯基卤化物或磺酸酯的活性碳之间的碳-氮键的合成方法。在某些具体方案中，本发明涉及铜催化的醇的氧原子与芳基，杂芳基，或乙烯基卤化物或磺酸酯的活性碳之间的碳-氧键的合成方法。本发明也涉及铜-催化的包含亲核碳原子的反应剂，例如，烯醇盐或丙二酸盐阴离子，与芳基，杂芳基，或乙烯基卤化物或磺酸酯的活性碳之间的碳-碳键的合成方法。重要地，由于催化剂包含低成本的铜，实施本发明所有的方法都相对廉价。

公开(公告)号：CN1939919B

公开(公告)日：2010-06-09

申请号：CN200510107773.0

申请日：2005-09-30

申请人： 中国科学院福建物质结构研究所 ,  福州大学 ,  福建医科大学附属口腔医院

发明人： 黄明东 ,  陈锦灿 ,  李永东 ,  王俊东 ,  黄金陵 ,  陈耐生 ,  闫福华 ,  郑瑜谦

IPC分类号： C07D487/22 ,  C07F3/06 ,  A61K31/409 ,  A61K47/48 ,  A61P31/04 ,  A61P1/02 ,  C07D207/00 ,  C07D259/00

摘要： 一种广谱、低毒性的酞菁类杀菌剂，即2-单羧基取代酞菁锌-寡聚赖氨酸偶合物及其制备方法和用途。该杀菌剂是以醋酸锌，邻苯二甲酸酐和偏苯三甲酸酐为起始原料，经固相合成、水解、层析柱分离而得到较纯的2-单羧基取代酞菁锌，然后将2-单羧基取代酞菁锌与寡聚赖氨酸偶合得到最终产物。这种新型的杀菌剂具有多种用途，能杀死不同种类的细菌，具有一定的广谱性。另一方面，该杀菌剂含有能与细菌表面特异性结合的标记物质，可达到特异性杀死细菌而不伤及正常细胞的低毒性的目的。研究发现，该药物在很小的浓度和光剂量下对牙周病的主要致病菌牙龈卟啉菌的杀伤率高于97％，但同时对人牙周膜细胞的影响很小，因此可作为治疗牙周病的有效药物。

公开(公告)号：CN100567298C

公开(公告)日：2009-12-09

申请号：CN200610113357.6

申请日：2006-09-25

申请人： 中国科学院化学研究所

发明人： 俞初一 ,  高红云

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D207/00

摘要： 本发明公开了合成多羟基吡咯啉士啶类生物碱的方法。本发明方法，包括如下步骤：1)将式II结构的多羟基环状硝酮经过反应得到Cbz-保护的式III结构的酰胺；2)将式III结构的酰胺转化为式IV结构的α，β-不饱和酮；3)将式IV结构的α，β-不饱和酮在四氧化锇和NMO体系作用下进行双羟基化反应，得到式V的结构；4)式V进行催化氢化，得到式I结构的多羟基吡咯啉士啶类生物碱。本发明从价格低廉、易得的原料出发，以糖衍生的多羟基手性硝酮为关键的手性中间体，通过亲核加成，Wittig反应，双羟基化及还原胺化等反应，形成一套高立体选择性，高产率的合成hyacinthacine C1类多羟基吡咯啉士啶生物碱的简洁、有效、实用的方法。

公开(公告)号：CN101516835A

公开(公告)日：2009-08-26

申请号：CN200780034701.5

申请日：2007-07-19

申请人： 俄亥俄州立大学研究基金会 ,  田纳西大学研究基金会

发明人： J·T·多尔顿 ,  D·D·米勒 ,  I·拉科夫 ,  C·博尔 ,  M·L·莫勒

IPC分类号： C07C255/00 ,  C07D207/00

CPC分类号： C07C255/54 ,  C07C255/58 ,  C07C255/60 ,  C07C317/46 ,  C07C323/60 ,  C07C335/18 ,  C07D207/416 ,  C07D213/57 ,  C07D233/86 ,  C07D241/04 ,  C07D263/44 ,  C07D307/20 ,  C07D401/06

摘要： 本发明提供新型化合物以及它们在治疗个体的各种疾病或病症中的用途，所述疾病或病症尤其包括前列腺癌、肌萎缩疾病和/或病症、或骨相关疾病和/或病症。