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公开(公告)号：CN109248323A
公开(公告)日：2019-01-22
申请号：CN201810177659.2
申请日：2018-03-05
申请人： 杭州先为达生物科技有限公司
IPC分类号： A61K47/54 , A61K38/26 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P1/16 , C07K14/605 , C07C237/22
CPC分类号： A61K47/545 , A61K38/26 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , C07C237/22 , C07K14/605
摘要： 本发明提供了GLP-1(7-37)多肽衍生物的脂肪酸修饰的缀合物。另外，本发明还提供了该肽缀合物的制备方法、含该肽缀合物的药物以及在制备药物中的用途和中间体等。
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公开(公告)号：CN108699125A
公开(公告)日：2018-10-23
申请号：CN201680082352.3
申请日：2016-12-30
申请人： 韩美药品株式会社
IPC分类号： C07K14/605 , A61K38/26
CPC分类号： C07K14/605 , A61K38/00 , A61K38/26 , A61K39/3955 , A61K47/60 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P9/12 , C07K14/47 , C07K16/283
摘要： 本发明涉及对胰高血糖素、GLP‑1和GIP受体全部都具有活性的三重激动剂及其用途。
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公开(公告)号：CN108570109A
公开(公告)日：2018-09-25
申请号：CN201810207528.4
申请日：2018-03-14
申请人： 广东东阳光药业有限公司
CPC分类号： A61P1/16 , A61K38/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , C12N15/62 , C12N15/63 , C07K14/50 , A61K47/6811 , C07K14/605 , C07K2319/30
摘要： 本发明涉及一种融合蛋白，包含免疫球蛋白Fc部分的双靶点融合蛋白，包含第一多肽、第二多肽和第三多肽，其中第一多肽包含GLP-1或其类似物，第二多肽包含IgG4Fc部分，第三多肽包含FGF21或其变体，第一多肽的通过第一接头与第二多肽相连，第三多肽的通过第二接头与第二多肽相连；该融合蛋白与现有已公开的融合蛋白具有不同的突变位点，具有更好地稳定性和显著延长的半衰期，且在降糖、降脂、降体重等方面发挥了协同效应。
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公开(公告)号：CN105102427B
公开(公告)日：2018-09-07
申请号：CN201480016799.1
申请日：2014-03-19
申请人： 赛诺菲-安万特德国有限公司
发明人： B·亨克尔
IPC分类号： C07D207/00 , C07K14/00
CPC分类号： C07K1/1077 , C07K1/006 , C07K1/04 , C07K1/042 , C07K14/605
摘要： 本发明涉及合成包含至少一个环状酰亚胺基团的肽产物的方法。此外，本发明涉及基本上不含降解产物的包含至少一个环状酰亚胺基团的肽产物。该肽产物可以用作用于质量控制药物肽的参比物质，具体地为用于质量控制GLP‑1激动剂如毒蜥外泌肽的参比物质。
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公开(公告)号：CN104470948B
公开(公告)日：2018-06-15
申请号：CN201380032714.4
申请日：2013-05-03
申请人： 西兰制药公司
IPC分类号： C07K14/605 , A61K38/26 , C12N1/15 , C12N1/21
CPC分类号： C07K14/575 , A61K38/00 , C07K14/605
摘要： 本发明涉及截短的GIP类似物，与野生型GIP相比，其包括一个或更多个替换，并且其可具有改变的(优选提高)的GLP‑1活性，例如，如在体外效力测定中所评估的。本发明提供了GIP‑GLP‑1双激动剂化合物及相关方法。
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公开(公告)号：CN108135981A
公开(公告)日：2018-06-08
申请号：CN201680062196.4
申请日：2016-10-14
申请人： 伊莱利利公司
发明人： T.科斯昆 , J.阿尔西纳-费尔南德斯
IPC分类号： A61K38/26 , C07K14/605
CPC分类号： A61K38/26 , A61K45/06 , C07K14/001 , C07K14/605 , A61K2300/00
摘要： 本发明涉及与天然胰高血糖素相比在胰高血糖素受体处的作用持续时间延长的化合物。具体地，提供了一种胰高血糖素受体激动剂，其在天然胰高血糖素结构中引入修饰，以在延长时间段内选择性激动胰高血糖素受体。
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公开(公告)号：CN104583232B
公开(公告)日：2018-04-13
申请号：CN201380040322.2
申请日：2013-06-18
申请人： 印第安纳大学研究及科技有限公司
发明人： R.D.迪马基
IPC分类号： C07K14/435
CPC分类号： C07K14/605 , A61K38/16 , A61K38/17 , A61K38/26
摘要： 本文提供展现针对GIP受体的有效活性的胰高血糖素类似物，且因而预期用于治疗糖尿病和肥胖症。在示例性实施方案中，本公开的胰高血糖素类似物展现在纳摩尔或皮摩尔范围内的针对GIP受体的EC50。
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公开(公告)号：CN107881187A
公开(公告)日：2018-04-06
申请号：CN201711154044.X
申请日：2017-11-20
申请人： 珠海联邦制药股份有限公司
IPC分类号： C12N15/70 , C07K14/605 , C12N15/62
CPC分类号： C12N15/70 , C07K14/605 , C07K2319/00
摘要： 本发明公开了一种将大肠杆菌表达的融合蛋白转化为利拉鲁肽的制备方法及应用。本发明通过将具有融合基因的大肠杆菌工程菌株进行发酵，诱导，提取含有融合蛋白的包涵体或者融合蛋白，用变性溶液将其充分溶解变性，并加入有机溶剂、缚酸剂及脂肪酸活化物，使融合蛋白与脂肪酸活化物酰化连接，再加入工具酶进行酶切，得到利拉鲁肽；其中，融合基因具有形如A-B-C结构的基因序列，其中A为伴侣蛋白编码基因，B为连接肽编码基因，C为Arg34-GLP-1(7-37)片段编码基因。本发明直接将修饰、酶切融合于一个工段，无需专门纯化富集融合蛋白就可以得到利拉鲁肽分子，工艺简单，成本低，更适合工业化放大生产利拉鲁肽。
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公开(公告)号：CN107847543A
公开(公告)日：2018-03-27
申请号：CN201680029325.X
申请日：2016-04-01
申请人： 斯克利普斯研究院
发明人： 理查德·A·勒纳 , 张洪凯 , 帕特丽夏·麦克唐纳 , 谢佳 , 伊曼纽尔·斯图尔钱勒
IPC分类号： A61K38/00 , A61P3/10 , A61P3/04 , C07K14/605
CPC分类号： C07K14/605 , A61K38/00 , C07K2319/00 , C07K2319/30
摘要： 本发明提供了在细胞中表达时会变成膜束缚的组合肽或多肽文库。本发明另外提供了用于从本发明的组合文库中选择GPCR的肽调节剂(例如激动剂)的方法。本发明还提供新型GPCR多肽调节剂，例如胰高血糖素样肽1受体(GLP-1R)的偏倚多肽激动剂。本发明还提供了促进胰岛素敏感性、降低血糖和降低体重的方法以及用于治疗如糖尿病和肥胖症等多种疾病的方法。
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公开(公告)号：CN105101990B
公开(公告)日：2017-12-22
申请号：CN201480019420.2
申请日：2014-02-13
申请人： 梅约医学教育与研究基金会
CPC分类号： C07K14/605 , A61K38/00
摘要： 提供具有胰高血糖素样肽1(GLP‑1)性质的多肽、使用所述多肽以诱导胰岛素分泌并治疗糖尿病的方法和材料。当给予糖尿病哺乳动物时，这些多肽可用于降低血糖、增加血浆胰岛素、增加肾小球滤过率(GFR)、允许较少左心室肥大和/或改善心肾功能。
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