公开(公告)号：CN108383804A

公开(公告)日：2018-08-10

申请号：CN201810315680.4

申请日：2010-11-12

Applicant: 特罗菲克斯制药股份有限公司

Inventor： R·穆尼盖惕 ,  F·M·隆哥

IPC: C07D295/13 ,  C07C309/04 ,  C07C309/30 ,  C07C309/35 ,  C07C309/05 ,  C07C55/07 ,  C07C59/105 ,  A61K31/5375 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P17/14 ,  A61P17/00

CPC classification number: C07D295/15 ,  A61K31/535 ,  C07B2200/13 ,  C07C309/04 ,  C07C309/30 ,  C07D295/145

Abstract: 本发明包括2-氨基-3-甲基-N-(2-吗啉代乙基)-戊酰胺的晶型和2-氨基-3-甲基-N-(2-吗啉代乙基)-戊酰胺的盐和/或溶剂化物的晶型。另外，本发明提供包含上述晶型的组合物和所述晶型的治疗用途。

公开(公告)号：CN104603102A

公开(公告)日：2015-05-06

申请号：CN201380046439.1

申请日：2013-07-08

Applicant: 协和发酵麒麟株式会社

Inventor： 洼山刚之 ,  江良公宏 ,  直井智幸 ,  八木香机 ,  细江慎太郎

IPC: C07C271/12 ,  A61K31/7088 ,  A61K47/18 ,  A61K47/44 ,  A61K47/48 ,  A61K48/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07C211/21 ,  C07C215/08 ,  C07C217/08 ,  C07C271/16 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D211/06 ,  C07D211/22 ,  C07D223/04 ,  C07D225/02 ,  C12N15/09 ,  C12N15/113

CPC classification number: A61K9/00 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/51 ,  A61K9/5123 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/713 ,  A61K47/16 ,  A61K47/54 ,  A61K47/543 ,  C07C211/21 ,  C07C215/08 ,  C07C215/10 ,  C07C217/08 ,  C07C229/12 ,  C07C237/06 ,  C07C271/12 ,  C07C271/16 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D211/06 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D223/04 ,  C07D225/02 ,  C07D295/145 ,  C12N15/11 ,  C12N15/111 ,  C12N15/113 ,  C12N15/1137 ,  C12N15/88 ,  C12N2310/14 ,  C12N2320/32

Abstract: 本发明提供使得容易将核酸导入到例如细胞内的式(A)表示的阳离子性脂质等、包含该阳离子性脂质及核酸的组合物、使用包含该阳离子性脂质及核酸的组合物将核酸导入细胞内的方法等，所述式(A)中，R1为链烯基等；R2为链烯基等；R3及R4为烷基，或者连接在一起形成亚烷基，或者R3与R5一起形成亚烷基；R5为氢原子等，或者与R3一起形成亚烷基；X1为亚烷基；X2为单键，或者为亚烷基。

公开(公告)号：CN1205185C

公开(公告)日：2005-06-08

申请号：CN01803988.X

申请日：2001-01-18

Applicant: 卫材株式会社

Inventor： 山本昇 ,  鈴木裕一 ,  木村真奈美 ,  新留徹広 ,  飯村洋一 ,  寺本哲之 ,  金田喜久 ,  金子敏彦 ,  来栖信之 ,  新明大輔 ,  吉川幸惠 ,  畠山伸二

IPC: C07D207/09 ,  C07D295/14 ,  C07D295/192 ,  C07D307/81 ,  C07D235/14 ,  C07D209/14 ,  C07D215/12 ,  C07D213/38 ,  C07D487/08 ,  C07D471/10 ,  C07D319/20 ,  C07D401/04 ,  C07D413/12

CPC classification number: C07D207/337 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D209/14 ,  C07D209/42 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/64 ,  C07D213/36 ,  C07D213/57 ,  C07D213/74 ,  C07D215/06 ,  C07D215/12 ,  C07D215/227 ,  C07D215/38 ,  C07D217/04 ,  C07D217/22 ,  C07D235/14 ,  C07D235/30 ,  C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/20 ,  C07D263/32 ,  C07D263/58 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D277/42 ,  C07D277/82 ,  C07D295/145 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/215 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D307/81 ,  C07D319/20 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D333/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08

Abstract: 本发明涉及一种具有优异的钙拮抗作用，特别是神经选择性拮抗作用的新化合物，即通式(I)的化合物、其盐或它们的水合物，其中Ar为衍生于任选被取代的5-14元芳族环的基团等；环A为选自哌嗪、高哌嗪、哌啶等中的一种；环B为任选被取代的C3-14烃环等；E为单键、-CO-等；X为单键、氧等；R1为氢、卤素、羟基等；且D1、D2、W1和W2各自独立地为单键或任选被取代的C1-6亚烷基。

公开(公告)号：CN1084743C

公开(公告)日：2002-05-15

申请号：CN97198479.4

申请日：1997-08-06

Applicant: 先灵公司

Inventor： D·B·洛维 ,  W·K·常 ,  J·A·科兹洛夫斯基 ,  J·G·伯格尔 ,  R·麦夸德 ,  A·巴内特 ,  M·舍尔洛克 ,  W·汤姆 ,  S·杜加 ,  陈连勇 ,  J·W·克拉德 ,  S·查卡拉曼尼尔 ,  王玉光 ,  S·W·麦科姆比 ,  J·R·塔加特 ,  S·F·维塞 ,  W·D·瓦卡洛 ,  M·J·格林 ,  M·E·布劳内 ,  T·阿斯贝洛姆 ,  C·D·波伊勒 ,  H·B·乔斯恩

IPC: C07D405/14 ,  A61K31/495 ,  C07D409/14 ,  C07D401/04 ,  C07D413/14

CPC classification number: C07D405/14 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/24 ,  C07D211/32 ,  C07D239/34 ,  C07D257/04 ,  C07D295/03 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/116 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/145 ,  C07D295/15 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14

Abstract: 根据式I的二-N-取代的哌嗪或1，4-二-取代的哌啶化合物(包括所有异构体、盐、酯和溶剂化物)，其中R、R1、R2、R3、R4、R21、R27、R28、X、Y和Z如本文所定义，均是毒蕈碱拮抗剂，用于治疗识别障碍如Alzheimer氏病。也公开了药用组合物和制备方法。也公开了上式化合物与乙酰胆碱酯酶抑制剂协同的组合。

公开(公告)号：CN1180352A

公开(公告)日：1998-04-29

申请号：CN96193094.2

申请日：1996-04-11

Applicant: 贝林格尔·英格海姆公司

Inventor： 格尔德·施诺伦伯格 ,  霍斯特·多林格 ,  弗朗兹·埃瑟 ,  汉斯·布里姆 ,  伯吉特·琼格 ,  乔格·斯佩克

IPC: C07D295/14 ,  C07D211/58 ,  C07D211/66 ,  C07D471/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D211/62 ,  C07D211/64 ,  C07D211/26 ,  A61K31/495 ,  A61K31/445

CPC classification number: C07D295/145 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/64 ,  C07D211/66 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D471/10

Abstract: 本发明有关一种新颖的通式Ⅰ的芳基甘氨酰胺衍生物和其医药上可接受的盐以及其制备和用途,其中R1及R2及和它键合的N一起形成以下的环（右下式），其中,p是2或3,且X表示氧、N(CH2)nR6或CR7R8,且R3、R4、R5、R6、R7、R8、Ar及n具有说明书中所示的定义,这种新颖化合物是有价值的神经激肽(速激肽)－拮抗剂。

公开(公告)号：CN1034570C

公开(公告)日：1997-04-16

申请号：CN95100367.4

申请日：1991-10-25

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 原弘 ,  丸山龙也 ,  齐藤宗敏 ,  间濑年康

IPC: C07C233/11 ,  C07D295/145

CPC classification number: C07D295/13 ,  C07C237/20 ,  C07C275/34 ,  C07D295/145

Abstract: 本发明涉及由一般式(I)(见摘要附图)(式中：R1、R2及R3可相同或不同，为低级烷基。A为由-CH-或-N-表示的基团。R4及R5可相同或不同，为低级烷基、芳烷基或芳基。但R4和R5与邻接氮原子连成一体，可形成吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代基、硫代码啉基或者4位由低级烷基取代的哌嗪基)表示的三低级烷氧基苯衍生物、其盐、其光学活性体或其溶剂化物、含这些化合物的医药组合物、这些化合物的制备方法，本发明化合物用作肺表面活性物质分泌促进剂。

公开(公告)号：CN1083475A

公开(公告)日：1994-03-09

申请号：CN93105910.0

申请日：1993-04-22

Applicant: 格拉克索公司

Inventor： D·米德尔米斯 ,  B·D·祖金斯 ,  C·D·艾德雷德 ,  B·波特 ,  H·A·凯利

IPC: C07D213/38 ,  C07D295/15 ,  A61K31/495

CPC classification number: C07D295/15 ,  C07D213/74 ,  C07D295/145

Abstract: 本发明提供了通式(I)化合物及其盐，溶剂化物和药学上可接受的衍生物。其中X1，X2，Y1，Y2，Y3，Y4，Z1，Z2，R1，R2，R3，R4，R5以及R7的定义见说明书。

公开(公告)号：CN1057050A

公开(公告)日：1991-12-18

申请号：CN91103902.3

申请日：1991-06-05

Applicant: 罗纳-普朗农业化学化司

Inventor： 菲利普·雷德·第蒙斯 ,  卢塞尔·詹姆斯·奥特卡特 ,  帕屈西亚L·维亚考斯基 ,  安尼白·卢帕斯 ,  保尔A·开因 ,  大卫·尼尔·西诺迪斯 ,  李S·豪尔 ,  珍妮-皮埃尔A·弗斯

IPC: C07D207/416 ,  A01N43/36

CPC classification number: C07D295/145 ,  A01N43/36 ,  A01N47/02 ,  C07C255/30 ,  C07D207/34 ,  C07D207/36

Abstract: 下式(II)取代的-1-芳基吡咯化合物可用作杀虫药，特别用来控制昆虫、螨和线虫。该化合物及中间产物的制备方法，另外，本发明也提供了合成(II)化合物的组合物及其使用方法。式(II)中，X是卤素或R5S(O)n，(R5是CF3·CClF等)；R1是任意取代的CH3，或烷氧基亚烷基亚胺基R2是CN；R3是HCl或任意取代的CH3；Y是CF3或Cl；X1和X4各自是Cl；X2和X3各自是氢。

公开(公告)号：CN86100954A

公开(公告)日：1986-09-03

申请号：CN86100954

申请日：1986-01-17

Applicant: 布茨公司

Inventor： 约翰·罗辛戴尔 ,  詹姆斯·爱德华·杰弗里 ,  戴维·诺曼·约翰斯顿 ,  布鲁斯·杰里米·萨金特

IPC: C07C87/28 ,  C07C87/34 ,  C07C87/62 ,  C07C91/02 ,  C07C97/065 ,  C07D295/00 ,  A61K31/135 ,  A61K31/395

CPC classification number: C07D213/30 ,  C07C45/63 ,  C07C49/567 ,  C07D211/70 ,  C07D295/073 ,  C07D295/092 ,  C07D295/13 ,  C07D295/145 ,  C07D295/185 ,  C07D317/28

Abstract: 公开了制备I式化合物及其医药上可接受的盐的方法，其中NR1R2基团是取代或未取代的氨基，或者是杂环；R3是芳烃，而R4是至少含有一个取代基的烃基，所说的取代基选自羟基或其酰化的衍生物、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的环烷氧基、取代或未取代的亚烃二氧基、氧代或式S(O)PR5基团，其中P是0、1或2，而R5是烷基，所说的烃基还被其它取代基取代或未取代。I式化合物可以用于治疗抑郁症。

公开(公告)号：CN104761515B

公开(公告)日：2018-03-09

申请号：CN201510017717.1

申请日：2010-11-12

Applicant: 特罗菲克斯制药股份有限公司

Inventor： R·穆尼盖惕 ,  F·M·隆哥

IPC: C07D295/13 ,  A61K31/5375 ,  A61P25/28 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P17/14 ,  A61P21/00 ,  A61P25/14

CPC classification number: C07D295/15 ,  A61K31/535 ,  C07B2200/13 ,  C07C309/04 ,  C07C309/30 ,  C07D295/145

Abstract: 本发明包括2‑氨基‑3‑甲基‑N‑(2‑吗啉代乙基)‑戊酰胺的晶型和2‑氨基‑3‑甲基‑N‑(2‑吗啉代乙基)‑戊酰胺的盐和/或溶剂化物的晶型。另外，本发明提供包含上述晶型的组合物和所述晶型的治疗用途。