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1.

发明公开
稳定的口服固体药物组合物失效

公开(公告)号：CN1723021A

公开(公告)日：2006-01-18

申请号：CN200480000351.7

申请日：2004-01-30

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 杉原昭夫 , 正木胜广 , 保地毅彦 , 西田明登 , 丹羽章 , 热田丰

IPC: A61K31/4184 , A61K9/14 , A61K9/20 , A61K47/02 , A61K47/12 , A61K47/14 , A61K47/18 , A61K47/22 , A61K47/30 , A61K47/38 , A61P1/00 , A61P25/00 , A61P43/00 , C07D403/06

CPC classification number: A61K31/19 , A61K31/4184 , A61K47/12 , A61K47/14 , A61K47/183 , A61K47/32 , C07D213/61

Abstract: 本发明提供了一种拉莫司琼或其药学上可接受的盐的制剂。在该制剂中，拉莫司琼或其盐特别是其含量很低时，在温度/湿度条件下是稳定的。该制剂是用于口服的稳定的固体药物组合物，它含有拉莫司琼或其药学上可接受的盐，其特征在于，它还含有一种或多种选自脂族羧酸或其酯、羟基羧酸或其酯、酸性氨基酸、烯醇酸、芳族羧酸化合物或其酯和羧酸化的聚合物材料的物质。本发明也提供了稳定药物组合物的方法；腹泻为主的刺激性肠道综合症的治疗剂，它含有0.002－0.02mg的盐酸拉莫司琼作为每日剂量或等摩尔量的拉莫司琼或其药学上可接受的其它盐作为活性组分。

2.

发明公开
新的缩肽化合物失效

公开(公告)号：CN1678627A

公开(公告)日：2005-10-05

申请号：CN03820406.1

申请日：2003-08-28

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 永井浩二 , 谷口昌要 , 新堂信昭 , 寺田央 , 森政道 , 纲野伸明 , 铃村谦一 , 高桥勇夫 , 天濑光雄

IPC: C07K5/027 , C12P21/02 , A61K38/00 , A61P35/00

CPC classification number: C07K5/0205 , A61K38/00 , C07K11/00

Abstract: 本发明涉及作为与HDAC有关的疾病，特别是肿瘤和细胞增殖性疾病的预防或治疗剂有用的新化合物。本发明的缩肽化合物或其制药学许可的盐具有良好的HDAC抑制作用，且对人的癌细胞的细胞增殖具有抑制作用，对与组蛋白乙酰化有关的疾病和病症，特别是肿瘤及细胞增殖性疾病的治疗及改善有用。

3.

发明公开
新颖结晶失效

公开(公告)号：CN1678606A

公开(公告)日：2005-10-05

申请号：CN03820154.2

申请日：2003-08-26

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 洼田浩一 , 岩冈清 , 山口聪 , 横田正树

IPC: C07D401/12 , A61K31/4439 , A61P1/04 , A61P1/06 , A61P1/18 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P39/00 , A61P43/00

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: 获得了钙释放依赖性钙通道抑制作用及抑制IL－2产生作用活性优良的4，6－二甲基－4’－[3，5－双(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]烟酰苯胺的结晶，该化合物存在2种多晶形，任一结晶都适合作为医药组合物的制造原料。

4.

发明公开
分子时刻表生成装置和体内生物钟推算装置无效

公开(公告)号：CN1672162A

公开(公告)日：2005-09-21

申请号：CN03818144.4

申请日：2003-07-29

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 上田泰己 , 桥本诚一

IPC: G06F19/00

CPC classification number: G06F19/20

Abstract: 本发明提供一种根据从生物个体采集的检体的基因表达产物量测定数据推算生物个体体内时刻的装置(11)，所述的装置具备：选择概日振动基因的概日振动基因选择机构，所述概日振动基因是标准检体中基因表达产物量测定数据的经时变化类似于以规定时间为周期的余弦波的基因；从以特定时间为周期且相位不同的多个余弦波中选择概日表达变动曲线的概日表达变动曲线选择机构，所述概日表达变动曲线和选择的概日振动基因的表达产物量的经时变化相类似；以及登记信息的登记机构，所述的信息是特定所选的上述概日表达变动曲线的信息。

5.

发明公开
治疗膀胱过度活动的药物失效

公开(公告)号：CN1658859A

公开(公告)日：2005-08-24

申请号：CN03813149.8

申请日：2003-06-05

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： R·冯梅斯特恩 , N·J·维瑟 , 梶井宽 , 滝口啓行

IPC: A61K31/18 , A61K31/4725 , A61K45/00 , A61P13/00 , A61P13/02 , A61P13/10 , A61P43/00 , C07D453/02

CPC classification number: A61K45/06 , A61K31/18 , A61K31/4725 , A61K2300/00

Abstract: 一种治疗膀胱过度活动的药物组合物，它包含坦舒洛辛或其药学上可接受的盐作为活性组分。

6.

发明授权
丙－1,3－二酮衍生物失效

公开(公告)号：CN1186326C

公开(公告)日：2005-01-26

申请号：CN01812318.X

申请日：2001-07-04

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 平野明 , 河南英次 , 丰岛启 , 森发博幸 , 関规夫 , 若山太郎 , 冈田稔 , 草山俊之

IPC: C07D235/06 , C07D277/64 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , A61K31/4184 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P5/24 , A61P35/00

CPC classification number: C07D401/06 , A61K31/4184 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4725 , A61K31/506 , A61K31/5377 , C07D235/06 , C07D235/12 , C07D277/64 , C07D277/84 , C07D339/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04

Abstract: 本发明提供了以通式(I)表示的丙-1，3-二酮为有效成分的医药组合物，特别提供了促性腺素释放激素(GnRH)受体拮抗剂。并提供了具有GnRH拮抗作用的新颖的丙-1，3-二酮衍生物。

7.

发明授权
咪唑并吡啶衍生物失效转让

公开(公告)号：CN1173975C

公开(公告)日：2004-11-03

申请号：CN01808655.1

申请日：2001-04-26

Applicant: 山之内制药株式会社 , 路德维格癌症研究所 , 帝国癌症研究技术有限公司

Inventor： 早川昌彦 , 贝沢弘行 , 川口贤一 , 松田光阳 , 石川典子 , 小泉智信 , 山野真由美 , 冈田稔 , 太田光昭

IPC: C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/437 , A61K31/4709 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/444 , A61K31/5025 , A61P43/00 , A61P35/00

CPC classification number: C07D471/04 , C07D487/04

Abstract: 提供了作为药物、特别是抗癌剂具有磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制作用的有效新颖化合物。提供了具有良好的PI3K抑制作用和癌细胞增殖抑制作用的新颖的3-(咪唑并[1，2-a](3-吡啶基)衍生物或其盐，它作为PI3K抑制剂和抗癌剂是有效的。

8.

发明授权
口服用药物组合物失效

公开(公告)号：CN1172671C

公开(公告)日：2004-10-27

申请号：CN00808329.0

申请日：2000-06-16

Applicant: 山之内制药株式会社 , 默克专利有限公司

Inventor： 伊藤彰 , 杉浦弘 , 山崎繁

IPC: A61K31/496 , A61K47/10 , A61K47/12 , A61K47/14 , A61K47/28 , A61P7/02 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P19/10 , A61P13/12

CPC classification number: A61K9/0095 , A61K9/1617 , A61K9/1694 , A61K31/496 , A61K47/12 , A61K47/14

Abstract: 本发明提供含有4-[3-[p-(羧基脒基)苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]-1-哌嗪乙酸1-乙酯甲酯或其药用盐和油性基剂的稳定化了的口服用药物组合物及其制造方法。本发明还提供由于在4-[3-[p-(羧基脒基)苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]-1-哌嗪乙酸1-乙酯甲酯或其药用盐中掺入油性基剂而得到稳定的医药组合物的制造方法。此外，本发明还提供使药物组合物稳定化的方法，在该方法中，在4-[3-[p-(羧基脒基)苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]-1-哌嗪乙酸1-乙酯甲酯或其药用盐中掺入油性基剂。

9.

发明公开
缓释注射剂用组合物及其制造方法失效

公开(公告)号：CN1523998A

公开(公告)日：2004-08-25

申请号：CN02813517.2

申请日：2002-07-08

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 真荣田笃 , 高石勇希 , 中西贵代 , 斋藤胜实 , 山下升 , 高木彰

IPC: A61K38/21 , A61K38/00 , A61K9/14 , A61K9/56 , A61K47/26 , A61K47/34 , A61K47/40 , A61K47/44 , A61P43/00

CPC classification number: A61K9/1652 , A61K9/0019 , A61K9/16 , A61K9/1623 , A61K47/26 , A61K47/34 , A61K47/40 , A61K47/44

Abstract: 本发明提供以保持生理活性蛋白质的生理活性的状态进行喷雾干燥，高效率地将其封入生物降解性高分子物质中，且达到初期释放得到抑制、长时间持续释放的缓释注射用组合物。本发明还涉及使以生理活性蛋白质和糖类为实质性的组成成分、且粒径在10μm以下的粒子占90％以上的喷雾干燥微粉末分散于生物降解性高分子物质的有机溶剂溶液中之后，在油类中除去该有机溶剂而制得的含有生理活性蛋白质的缓释注射剂用组合物。