公开(公告)号：CN102757423A

公开(公告)日：2012-10-31

申请号：CN201210217378.8

申请日：2006-01-12

申请人： 先灵公司

发明人： 乔治·G·吴 ,  阿纳塔·苏德哈卡 ,  T·王 ,  J·谢 ,  弗兰克·X·陈 ,  马克·波伊里尔 ,  M·黄 ,  维杰伊·萨贝山 ,  D-L·郭 ,  J·崔 ,  X·杨 ,  蒂鲁维蒂普拉姆·K·泰鲁文加达姆 ,  J·廖 ,  伊利亚·扎维亚洛夫 ,  H·N·阮 ,  N·K·林

IPC分类号： C07D405/06 ,  C07D307/92 ,  C07D263/56 ,  C07D277/64 ,  C07D235/12 ,  C07D309/08 ,  C07F9/58 ,  C07C205/44 ,  C07C205/55 ,  C07C235/28

CPC分类号： C07D263/56 ,  C07C69/606 ,  C07C69/732 ,  C07C201/10 ,  C07C201/12 ,  C07C205/44 ,  C07C205/55 ,  C07C231/10 ,  C07C231/12 ,  C07C235/28 ,  C07C303/32 ,  C07C309/08 ,  C07C2601/16 ,  C07D277/64 ,  C07D307/92 ,  C07D333/56 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07F7/1804 ,  C07F9/58 ,  Y02P20/55 ,  C07C233/28

摘要： 本申请公开制备用作凝血酶受体拮抗剂的喜巴辛类似物的新方法。本方法部分地基于手性硝基中心的碱促进的动态差向立体异构作用的应用。本文所述化学可经下式举例说明。

公开(公告)号：CN101384551B

公开(公告)日：2012-08-29

申请号：CN200680053332.X

申请日：2006-12-20

申请人： 先灵公司

发明人： G·吴 ,  F·X·陈 ,  P·拉沙塔萨克宏 ,  J·M·埃克尔特 ,  G·S·王 ,  H·-C·李 ,  N·C·埃里克森 ,  J·A·万斯 ,  P·C·尼尔焦 ,  J·韦伯 ,  D·J·-S·蔡 ,  邹难非

IPC分类号： C07D209/54

CPC分类号： C07D209/54 ,  C07D209/52

摘要： 本发明提供了制备外消旋6，6-二甲基-3-氮杂双环[3，1，0]己烷-2-羧酸甲酯、其高对映体过量的相应的盐：(2S，3R，4S)-6，6-二甲基-3-氮杂双环[3，1，0]己烷-2-羧酸甲酯二-对甲苯酰-D-酒石酸(“D-DTTA”)盐或(2R，3S，4R)-6，6-二甲基-3-氮杂双环[3，1，0]己烷-2-羧酸甲酯二-对甲苯酰-L-酒石酸盐(“L-DTTA”)的方法。本发明也提供了以高对映体过量方式制备(2S，3R，4S)-6，6-二甲基-3-氮杂双环[3，1，0]己烷-2-羧酸甲酯二苯甲酰基-D-酒石酸(“D-DBTA”)盐或(2R，3S，4R)-6，6-二甲基-3-氮杂双环[3，1，0]己烷-2-羧酸甲酯L-酒石酸(“L-DBTA”)盐的方法。进一步的，本发明提供了制备中间体II、IIB、III、IV、IV的盐、V、VI和VII的方法。

公开(公告)号：CN102639135A

公开(公告)日：2012-08-15

申请号：CN201080055589.5

申请日：2010-10-06

申请人： 先灵公司

发明人： J.D.斯科特 ,  A.W.斯坦福德 ,  E.J.吉尔伯特 ,  J.N.卡明 ,  U.伊泽洛 ,  J.A.米西亚塞克 ,  李国青

IPC分类号： A61K31/54

CPC分类号： A61K31/549 ,  A61K31/00 ,  A61K31/495 ,  A61K31/54 ,  A61K45/06 ,  C07C309/30 ,  C07D213/26 ,  C07D213/89 ,  C07D239/14 ,  C07D285/18 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  A61K2300/00

摘要： 在它的许多实施方案中，本发明提供了某些亚氨基噻二嗪二氧化物化合物，包括式(I)化合物∶(I)包括其立体异构体,和所述化合物、立体异构体的可药用盐，其中独立地选择R1、R2、R3、R4、R5、R9、环A、环B、m、n、p、-L1-、-L2-和-L3-，并且如本文所定义。意外地发现，本发明的新的亚氨基噻二嗪二氧化物化合物显示出如下性能，该性能使得它们可有利地作为BACE抑制剂和/或用于治疗和预防与β-淀粉样蛋白(“Aβ”)产生相关的各种病变。还公开了包含一或多种这种化合物的药物组合物(单独和与一或多种其它活性剂联用)和它们的制备方法和在治疗与淀粉样β(Aβ)蛋白相关的病变中的用途，包括阿尔茨海默氏疾病。

公开(公告)号：CN101500544B

公开(公告)日：2012-08-08

申请号：CN200780029517.1

申请日：2007-06-12

申请人： 先灵公司

发明人： J·H·柯 ,  J·D·艾克曼

IPC分类号： A61K9/48 ,  A61K9/16 ,  A61K47/10 ,  A61K47/20 ,  A61K47/26 ,  A61K47/32 ,  A61K47/38

CPC分类号： A61K9/4825 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/4808 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4866 ,  A61K47/10 ,  A61K47/20 ,  A61K47/26 ,  A61K47/32 ,  A61K47/38

摘要： 本发明提供基于CXCR2或CXCR1与CXCR2两者的选择性拮抗剂的组合物以及药盒和方法，用于治疗炎性疾病。

公开(公告)号：CN1906214B

公开(公告)日：2012-06-20

申请号：CN200480040801.5

申请日：2004-11-19

申请人： 先灵公司

发明人： 王彦 ,  J·A·派克特 ,  W·R·毕夏

IPC分类号： C07K16/28 ,  A61K39/395 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07K16/2863 ,  A61K39/39541 ,  A61K45/06 ,  A61K2039/505 ,  C07K2317/21 ,  C07K2317/565 ,  A61K2300/00

摘要： 本发明提供了包括结合性组分例如抗-IGFR1抗体与化疗药剂的组合。本发明还提供了利用该组合治疗医学状况如癌症的方法。

公开(公告)号：CN101273045B

公开(公告)日：2012-02-01

申请号：CN200680035200.4

申请日：2006-09-21

申请人： 先灵公司

发明人： C·D·柏尔 ,  S·查克拉曼尼尔 ,  U·G·夏 ,  J·E·拉可威兹

IPC分类号： C07D487/14 ,  A61P25/14 ,  A61K31/519 ,  A61P25/16

CPC分类号： C07D487/14

摘要： 本发明公开了具有结构式I的化合物或其药学可接受的盐，以及其在治疗中枢神经系统疾病，特别是帕金森氏症、锥体外系综合征、不宁腿综合征和注意力缺陷多动障碍中的用途；包含其的药物组合物，以及与其它药物的组合。

公开(公告)号：CN102317285A

公开(公告)日：2012-01-11

申请号：CN200880124969.2

申请日：2008-11-13

申请人： 先灵公司

发明人： K·X·陈 ,  S·B·罗森布伦 ,  F·G·恩乔罗格 ,  J·A·科洛维斯基

IPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/67 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07D417/14

摘要： 本发明涉及3-氨基磺酰基取代的吲哚衍生物、含有至少一种3-氨基磺酰基取代的吲哚衍生物的组合物和使用3-氨基磺酰基取代的吲哚衍生物治疗或预防患者的病毒感染或病毒相关疾病的方法。

公开(公告)号：CN102282145A

公开(公告)日：2011-12-14

申请号：CN200980154432.5

申请日：2009-11-12

申请人： 先灵公司

发明人： Z.朱 ,  W.J.格林里 ,  X.黃 ,  J.秦 ,  X.刘 ,  H.李 ,  W.周 ,  A.帕拉尼 ,  X.朱 ,  M.L.维卡雷 ,  M.曼达 ,  Z-Y.孙 ,  C.E.本内特 ,  T.M.麦克拉肯 ,  G.加洛

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5395 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： 在本发明的许多实施方案中，本发明提供了作为γ分泌酶的调节剂的本发明所定义的A组或B组的新类别的杂环化合物，制备这种化合物的方法，含有一或多种这种化合物的药物组合物，制备包含一或多种这种化合物的药物制剂的方法，和使用这种化合物或药物组合物来治疗、预防、抑制或改善与中枢神经系统有关的一或多种疾病的方法。

公开(公告)号：CN102264369A

公开(公告)日：2011-11-30

申请号：CN200880011469.8

申请日：2008-02-11

申请人： 先灵公司 ,  法马科皮亚有限责任公司

发明人： K·D·麦科米克 ,  C·W·珀斯 ,  石南阳 ,  R·G·艾斯兰安 ,  S·菲瑞尔 ,  P·曼吉奇纳 ,  M·德里拉鲁兹 ,  于永安 ,  J·郑 ,  黄奇育 ,  梁柏 ,  刘荣强 ,  刘瑞阳 ,  L·古兹札瓦克

IPC分类号： A61K31/4985 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/42 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  A61P11/02 ,  A61P29/00 ,  A61P25/24 ,  A61P27/06

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D241/36 ,  C07D279/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： 本发明涉及一类新的用作α2C肾上腺素能受体激动剂的苯基吗啉与苯基硫代吗啉化合物，含有该化合物的药用组合物，及使用这样的化合物或药用组合物治疗、预防、抑制或改善一或多种与α2C肾上腺素能受体激动剂有关的疾病的方法，所述疾病为例如过敏性鼻炎、充血、疼痛、腹泻、青光眼、偏头痛、充血性心力衰竭、心脏缺血、躁狂症、抑郁症、焦虑症及精神分裂症。

公开(公告)号：CN102232088A

公开(公告)日：2011-11-02

申请号：CN200880123573.6

申请日：2008-10-27

申请人： 先灵公司

发明人： J·A·赫德里克 ,  F·J·小蒙斯马 ,  T·楚拉科瓦 ,  D·霍伦鲍夫

IPC分类号： C07K16/40 ,  A61K39/395 ,  A61P3/06

CPC分类号： C07K16/40 ,  A61K31/397 ,  A61K39/3955 ,  A61K45/06 ,  A61K2039/505 ,  C07K2317/34 ,  C07K2317/56 ,  C07K2317/565 ,  C07K2317/76

摘要： 用于通过给予抗PCSK9抗体或PCSK9的肽抑制来治疗胆固醇及脂类代谢疾病的组合物及方法。