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公开(公告)号:CN109651189A
公开(公告)日:2019-04-19
申请号:CN201910096099.2
申请日:2019-01-31
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C249/16 , C07C251/86 , C07C241/04 , C07C243/38 , A61P31/16 , A61K31/165
Abstract: 本发明提供了一种苯甲酰腙类神经氨酸酶抑制剂,其特征在于,具有通式I所示的结构:本发明的有益效果在于:本发明合成的化合物中结构式具有优良的神经氨酸酶抑制活性。
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公开(公告)号:CN109280029A
公开(公告)日:2019-01-29
申请号:CN201811507718.4
申请日:2018-12-11
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D215/46
Abstract: 本发明公开了一种高纯度硫酸羟氯喹的制备方法。该方法以4,7-二氯喹啉和羟氯喹侧链为原料直接制备得到盐酸羟氯喹,再用醇钠或醇钾中和,过滤浓缩,打浆,结晶得羟氯喹精制品,最后在一定的比例的纯水溶液中与硫酸进行成盐反应制得硫酸羟氯喹。本方法制备羟氯喹过程中避免了苯酚或其催化剂的使用,后处理也避免了萃取操作,产品纯度高,生产过程中基本不产生废水。本发明操作简便,收率高,制得的硫酸羟氯喹HPLC纯度≥99.6%,最大单个杂质≤0.1%,更适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN108003032A
公开(公告)日:2018-05-08
申请号:CN201711423842.8
申请日:2017-12-25
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C205/35 , C07C205/26 , C07C201/12 , C07C45/29 , C07C47/575 , C07C47/565 , C07C41/26 , C07C43/23 , C07C37/00 , C07C39/11 , C07F7/18 , C07C67/31 , C07C69/92 , A61P9/14 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P19/02 , A61P27/02 , A61P17/06 , A61P37/02 , A61P3/10 , A61P27/06 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/18 , A61P31/22
Abstract: 本发明公开了一种(1,1-二氟乙基)二苯乙烯衍生物及其制备方法和应用;本发明在二苯乙烯B芳环的4'位用1,1-二氟乙基进行化学结构修饰,将其2'位改造成硝基取代基,同时将其A环的3、4、5位分别由甲氧基或羟基取代。本发明二苯乙烯衍生物具有较强的体外抗肿瘤活性,且其E型结构的抗肿瘤活性比Z型结构抗肿瘤活性较好,A环甲氧基取代位置不同对活性有较大的影响,氟原子的引入不仅改变了化合物本身的物理性质,同时增强了体外抗肿瘤活性,并对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用。
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公开(公告)号:CN107365248A
公开(公告)日:2017-11-21
申请号:CN201710610751.9
申请日:2017-07-25
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药有限公司
IPC: C07C41/30 , C07C41/20 , C07C43/225 , C07C43/23 , C07C205/37 , C07C201/12 , C07C213/02 , C07C217/84 , C07C231/12 , C07C237/04 , C07F9/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P19/02 , A61P27/02 , A61P9/10 , A61P17/06 , A61P17/10 , A61P27/06 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/02 , A61P31/22 , A61P31/00 , A61P33/02 , A61P17/00 , A61P31/18 , A61P15/00 , A61K31/09 , A61K31/136 , A61K31/167 , A61K31/661
CPC classification number: C07C43/225 , C07C43/23 , C07C205/37 , C07C217/84 , C07C237/04 , C07F9/12
Abstract: 本发明公开了一种二氟甲氧基二苯乙烷及反式二苯乙烯类衍生物及其制备方法和应用。本发明在二苯乙烷/烯的B芳环的4'位用二氟甲氧基进行化学结构修饰,同时将其3'位改造成硝基、氨基或羟基等取代基;本发明得到的二氟甲氧基二苯乙烷及反式二苯乙烯类衍生物具有较强的体外抗肿瘤活性,二氟甲基的引入改变了化合物的物理、化学和生物性质,对肿瘤细胞具有明显的抑制作用。
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公开(公告)号:CN107311846A
公开(公告)日:2017-11-03
申请号:CN201710610734.5
申请日:2017-07-25
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药有限公司
IPC: C07C41/30 , C07C43/225 , C07C201/12 , C07C205/35 , C07C213/02 , C07C217/80 , C07C231/02 , C07C237/04 , A61K31/09 , A61K31/136 , A61K31/167 , A61P35/00
CPC classification number: C07C43/225 , C07C205/35 , C07C217/80 , C07C237/04
Abstract: 本发明公开了一种偕二氟乙基取代的二苯乙烯和二苯乙烷类衍生物及其制备方法和应用。本发明在二苯乙烷/烯的B芳环的4'位用偕二氟乙基进行化学结构修饰,同时将其2'位改造成硝基或氨基等取代基,该类偕二氟乙基取代的二苯乙烯及二苯乙烷类衍生物具有较强的体外抗肿瘤活性,且其反式结构的抗肿瘤活性比顺式结构抗肿瘤活性较好,氟原子的引入不仅改变了化合物本身的物理性质,同时增强了体外抗肿瘤活性,并对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用。
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公开(公告)号:CN106420793A
公开(公告)日:2017-02-22
申请号:CN201610834504.2
申请日:2016-09-20
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: A61K31/714 , A61K31/07 , A61K31/593 , A61K31/355 , A61K31/51 , A61K31/4415 , A61K31/164 , A61K31/675 , A61K31/455 , A61K9/08 , A61K47/26 , A61K47/10 , A61K47/32 , A61P3/02
CPC classification number: A61K31/714 , A61K9/0019 , A61K9/08 , A61K31/07 , A61K31/164 , A61K31/355 , A61K31/4415 , A61K31/455 , A61K31/51 , A61K31/593 , A61K31/675 , A61K47/10 , A61K47/26 , A61K2300/00
Abstract: 本发明涉及一种复合维生素注射液及其制备方法,注射液同时含有脂溶性维生素和水溶性维生素,且外观呈澄清透明溶液状态,其中还包括有适量的增溶剂、抗氧剂、助溶剂、络合剂及注射用水,该复合维生素注射液的具体制备方法包括以下步骤:将脂溶性维生素先与增溶剂混合均匀,然后加入部份量的新鲜注射用水溶解得到澄清透明溶液A,而剩余的水溶性维生素以及抗氧剂、络合剂等中加入剩余量的新鲜注射用水搅拌溶解完全,得到溶液B,然后将溶液A与溶液B混合,加入活性炭搅拌,粗滤后,滤过灭菌,灌装封口;本发明同现有技术相比,不仅相对生产成本较低,而且所采用的制备工艺过程简单,不需要特殊的设备,非常适合于工业化大生产。
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公开(公告)号:CN119661594A
公开(公告)日:2025-03-21
申请号:CN202411602408.6
申请日:2024-11-11
IPC: C07F9/54 , C07C209/00 , C07C211/63 , C07C381/00 , C07C291/00 , C07F9/6568 , C07D487/10 , C07D317/28 , C07D213/89 , C07D211/96 , C07D295/26 , C07F1/08 , C07F17/02 , C07F9/50 , C07F9/655 , C07F9/58 , C07F9/6506 , C07B45/00 , C07C303/02 , C07C309/86 , C07C309/87 , C07C309/81 , C07C309/82
Abstract: 本发明涉及一种氟磺酰基盐及其制备方法和应用,其化学式为R+SO2F‑、M(SO2F)Z或者LxM(SO2F)Z,制备方式为,以氟化物和二氧化硫源为原料在溶剂中反应,反应结束后过滤,得到M+SO2F‑溶液;向溶液中加入RX,室温搅拌,反应结束后水洗,萃取,收集有机相加入无水亚硫酸钠干燥,真空除去溶剂可得到R+SO2F‑;或将M+SO2F‑溶液置于低温环境,向滤液中滴加配体L的乙醚溶液,反应完毕后低温静置,有固体析出,洗涤,得到(LxM(SO2F)Z)。与现有技术相比,本发明起始原料廉价易得,反应条件温和,后处理简单,产率高,具有广泛的应用前景;氟磺酰基盐具有亲核性,可作为亲核氟磺酰基化试剂在分子中引入氟磺酰基。
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公开(公告)号:CN118239874A
公开(公告)日:2024-06-25
申请号:CN202410273885.6
申请日:2024-03-11
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C331/14 , C07C331/04 , C07D217/06 , C07D295/185 , C07D333/24 , A61P31/04 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及一种二氟烯基硫氰酸酯化合物及其制备方法与应用。所述二氟烯基硫氰酸酯化合物具有如下结构通式:#imgabs0#式中,R1、R2包括苯基、萘基、取代苯基或杂环取代基中的一种,R2包括苯基、萘基、取代苯基或杂环取代基中的一种Rf包括CF2CO2R3、CF2COR3、CF2CON(CH2CH3)2或N(Et)2COCF2中的一种。本发明的二氟烯基硫氰酸酯化合物的制备方法如下:#imgabs1#将化合物I、化合物II、KSCN、催化剂和配体于溶剂中混合,并在蓝光照射下进行搅拌反应,产物经分离提纯后即得到所述二氟烯基硫氰酸酯化合物;其中,X为Cl、Br或I中的一种。与现有技术相比,本发明在光催化条件下制备了新型的二氟烯基硫氰酸酯化合物,反应条件温和,制备的二氟烯基硫氰酸酯化合物具有较好的抗菌活性。
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公开(公告)号:CN117777104A
公开(公告)日:2024-03-29
申请号:CN202311697557.0
申请日:2023-12-12
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D401/14 , C07C55/08 , C07C55/14 , C07C51/38 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种新型克唑替尼盐及应用,包括:3‑[(R)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基]‑5‑[1‑(哌啶‑4‑基)‑1H‑吡唑‑4‑基]吡啶‑2‑胺丙二酸盐;3‑[(R)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基]‑5‑[1‑(哌啶‑4‑基)‑1H‑吡唑‑4‑基]吡啶‑2‑胺己二酸盐。根据本发明,具有良好的水溶性与稳定性,溶解度高,在制备预防抗肿瘤药物中具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号:CN117752601A
公开(公告)日:2024-03-26
申请号:CN202311624543.6
申请日:2023-11-30
Applicant: 上海应用技术大学
Abstract: 本发明涉及一种氟雷拉纳自微乳组合物及其制备方法与应用。所述的氟雷拉纳自微乳组合物包括氟雷拉纳、油相、乳化剂和助乳化剂,各组分的质量百分数为:氟雷拉纳0.1~10%,油相10~50%;乳化剂9~81%;助乳化剂5~75%。制备方法为:按质量比称取氟雷拉纳、乳化剂和助乳化剂,混合均匀;随后按质量比称取并加入油相,混合均匀,待乳化完全后即得氟雷拉纳自微乳组合物。与现有技术相比,本发明遇到水性介质后可迅速乳化成分布均匀的乳化体系,能够有效提高氟雷拉纳在水中的溶解度,增加药物的稳定性,提高氟雷拉纳的有效吸收。
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